Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Apo-Nastrol

Anastrozole

tabl. powl.
1 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
60,98

Apo-Nastrol - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Apo-Nastrol jest wskazany w leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie z obecnością receptora estrogenowego w guzie. Produkt stosuje się również w leczeniu uzupełniającym wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie z obecnością receptora estrogenowego, zarówno bezpośrednio po diagnozie, jak i po 2-3 latach leczenia tamoksyfenem.

Lek wykazuje skuteczność w hamowaniu produkcji estrogenów u kobiet po menopauzie, co przekłada się na poprawę stanu zdrowia pacjentek z hormonozależnym rakiem piersi.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentek Dawkowanie
Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku 1 tabletka raz na dobę
Pacjentki z wczesnym rakiem piersi ER+ 1 tabletka raz na dobę przez 5 lat
Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania
Pacjentki z łagodnymi/umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek Bez zmiany dawkowania
Pacjentki z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek 1 tabletka raz na dobę, zachować ostrożność
Pacjentki z łagodną niewydolnością wątroby Bez zmiany dawkowania
Pacjentki z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby 1 tabletka raz na dobę, zachować ostrożność

Tabela przedstawia zalecane dawkowanie Apo-Nastrol w różnych grupach pacjentek. Należy zwrócić szczególną uwagę na zachowanie ostrożności u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby.

Przeciwwskazania

Stosowanie Apo-Nastrol jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Ciąża
  • Karmienie piersią
  • Nadwrażliwość na anastrozol lub którąkolwiek substancję pomocniczą

Należy bezwzględnie przestrzegać powyższych przeciwwskazań ze względu na potencjalne zagrożenie dla zdrowia pacjentki lub dziecka.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Apo-Nastrol należy zwrócić uwagę na następujące kwestie:

  • Lek przeznaczony wyłącznie dla kobiet po menopauzie
  • W razie wątpliwości co do statusu menopauzalnego, należy wykonać badania hormonalne (LH, FSH, estradiol)
  • Unikać jednoczesnego stosowania z tamoksyfenem lub lekami zawierającymi estrogeny
  • Lek może powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości - zaleca się monitorowanie i ewentualne leczenie osteoporozy
  • Zachować ostrożność u pacjentek z umiarkowanymi/ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek
  • Lek zawiera laktozę - nie stosować u pacjentek z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Regularne monitorowanie stanu pacjentki, szczególnie w zakresie gęstości kości i funkcji wątroby, pozwoli na wczesne wykrycie potencjalnych działań niepożądanych i odpowiednią modyfikację leczenia.

Warto zapamiętać
  • Apo-Nastrol stosuje się wyłącznie u kobiet po menopauzie z hormonozależnym rakiem piersi
  • Lek może powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości, dlatego zaleca się regularne badania densytometryczne

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Anastrozol wykazuje niewielki potencjał interakcji z innymi lekami. Najważniejsze informacje dotyczące interakcji:

  • In vitro anastrozol hamuje aktywność izoenzymów CYP1A2, 2C8/9 i 3A4, jednak badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji
  • Cymetydyna nie wpływa na stężenie anastrozolu w osoczu
  • Brak istotnych interakcji z bisfosfonianami
  • Należy unikać jednoczesnego stosowania z tamoksyfenem lub lekami zawierającymi estrogeny

Mimo niewielkiego ryzyka interakcji, zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych leków, szczególnie metabolizowanych przez wymienione izoenzymy CYP.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Apo-Nastrol jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią. Brak danych dotyczących wpływu na płodność u ludzi, jednak badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie leczenia i przez pewien czas po jego zakończeniu.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane Apo-Nastrol to:

  • Zaburzenia metabolizmu: anoreksja, hipercholesterolemia
  • Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, senność, zespół cieśni nadgarstka
  • Zaburzenia naczyniowe: uderzenia gorąca
  • Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, biegunka, wymioty
  • Zaburzenia wątroby: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
  • Zaburzenia skóry: wysypka, ścieńczenie i przerzedzenie włosów
  • Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: bóle i sztywność stawów, zapalenie stawów, osteoporoza
  • Zaburzenia układu rozrodczego: suchość pochwy, krwawienia z pochwy

Szczególną uwagę należy zwrócić na zwiększone ryzyko złamań i osteoporozy u pacjentek stosujących Apo-Nastrol. Regularne monitorowanie gęstości kości i wdrożenie odpowiedniej profilaktyki może zmniejszyć to ryzyko.

Przedawkowanie

Brak specyficznego antidotum na anastrozol. W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Zalecane postępowanie obejmuje:

  • Wywołanie wymiotów (jeśli pacjentka jest przytomna)
  • Rozważenie zastosowania dializy
  • Monitorowanie czynności życiowych
  • Dokładną obserwację pacjentki

Dotychczasowe dane wskazują na stosunkowo niską toksyczność anastrozolu nawet przy znacznym przekroczeniu zalecanych dawek.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Anastrozol jest silnym i wysoce selektywnym niesteroidowym inhibitorem aromatazy. U kobiet po menopauzie hamuje przekształcanie androstendionu do estronu, a następnie do estradiolu. Zmniejszenie stężenia estradiolu we krwi prowadzi do poprawy stanu zdrowia pacjentek z rakiem piersi. Stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg/dobę hamuje wytwarzanie estradiolu o ponad 80%.

Lek nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej ani estrogenowej. Nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu, dlatego nie jest konieczna suplementacja glikokortykosteroidów podczas leczenia.

Skład produktu

Jedna tabletka powlekana Apo-Nastrol zawiera 1 mg anastrozolu jako substancję czynną.

Apo-Nastrol stanowi skuteczną opcję terapeutyczną dla kobiet po menopauzie z hormonozależnym rakiem piersi. Właściwe stosowanie leku, zgodnie z zaleceniami lekarza i przy uwzględnieniu potencjalnych działań niepożądanych, może przyczynić się do poprawy rokowania pacjentek.



Wskazania

Produkt leczniczy jest wskazany w: leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego; leczeniu uzupełniającym wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego; leczeniu uzupełniającym wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, po 2-3 latach leczenia uzupełniającego tamoksyfenem.

Zalecana dawka produktu u pacjentek dorosłych, w tym w podeszłym wieku, to 1 tabl. raz/dobę. U pacjentek po menopauzie z wczesnym rakiem piersi, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, zaleca się hormonalne leczenie uzupełniające przez 5 lat. Dzieci i młodzież. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Zaburzenia czynności nerek. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. W przypadku stosowania u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność. Zaburzenia czynności wątroby. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentek z łagodną niewydolnością wątroby. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Lek jest przeciwwskazany u pacjentek w okresie ciąży i karmienia piersią, u pacjentek ze stwierdzoną nadwrażliwością na anastrozol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Produkt nie powinien być stosowany u pacjentek przed menopauzą. W przypadku wątpliwości dotyczących stanu hormonalnego pacjentek należy wykonać oznaczenie stężenia hormonów: hormonu luteinizującego [LH], hormonu stymulującego wydzielanie folikuliny [FSH] i estradiolu w celu potwierdzenia menopauzy. Nie ma danych dotyczących jednoczesnego stosowania z analogami LHRH. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z preparatem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne. Lek powoduje zmniejszenie zawartości estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości. Dlatego u niektórych pacjentek może zwiększyć się ryzyko złamań kości. Kobiety z rozpoznaną osteoporozą lub ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości przed rozpoczęciem leczenia. Badanie to należy regularnie powtarzać podczas leczenia. Jeżeli istnieją wskazania, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i regularnie monitorować ich skuteczność. Należy rozważyć zastosowanie leków specjalistycznych, np. bisfosfonianów, które mogą zahamować utratę minerałów spowodowaną stosowaniem produktu u pacjentek po menopauzie. Produkt nie był badany u pacjentek z rakiem piersi, z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentek z niewydolnością wątroby może się zwiększyć ekspozycja na anastrozol; podczas stosowania produktu u pacjentek z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność. Leczenie powinno być oparte na ocenie korzyści i ryzyka u każdej pacjentki. Produkt nie był badany u pacjentek z rakiem piersi, z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie zwiększa się ekspozycja na anastrozol (GRF < 30 ml/min.); u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy preparat stosować ostrożnie. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie pacjentów. Lek nie powinien być stosowany u chłopców z niedoborem hormonu wzrostu w połączeniu z terapią hormonem wzrostu. W głównym badaniu klinicznym anastrozolu nie wykazano skuteczności i nie ustalono bezpieczeństwa stosowania. Ponieważ anastrozol zmniejsza stężenie estradiolu, produktu nie wolno stosować u dziewcząt z niedoborem hormonu wzrostu jako uzupełnienia leczenia hormonem wzrostu. Długotrwałe dane dotyczące bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży są niedostępne. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Jest mało prawdopodobne, aby anastrozol zaburzał zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. U kobiet zażywających produkt może wystąpić osłabienie i senność. Jeżeli takie objawy utrzymują się, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Anastrozol in vitro hamuje aktywność izoenzymów CYPs 1A2, 2C8/9 i 3A4. Badania kliniczne z antypiryną i warfaryną wykazały, że anastrozol w dawce 1 mg nie hamował znacząco metabolizmu antypiryny i R- i S-warfaryny, co wskazuje, że jednoczesne podawanie preparatu z innymi produktami leczniczymi nie wydaje się spowodować klinicznie istotnych interakcji lekowych z udziałem izoenzymów CYP. Enzymy biorące udział w procesie metabolizmu anastrozolu nie zostały zidentyfikowane. Cymetydyna, która jest słabym niespecyficznym inhibitorem izoenzymów CYP nie ma wpływu na stężenie anastrozolu w osoczu. Nie jest znany wpływ silnych inhibitorów CYP. W analizie danych z badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu nie stwierdzono występowania interakcji u pacjentek zażywających jednocześnie anastrozol i inne, często stosowane produkty lecznicze. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z produktem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne.

Brak danych dotyczących stosowania anastrozolu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozrodczość. Produkt jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży. Brak danych na temat stosowania anastrozolu w okresie karmienia piersią. Preparat jest przeciwwskazany u kobiet w okresie karmienia piersią. Wpływ stosowania anastrozolu na płodność ludzi nie był badany. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję.

Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłaszane z badań klinicznych, badań po wprowadzeniu do obrotu lub raportów spontanicznych. Wyszczególnione kategorie częstości występowania zostały skalkulowane z działań niepożądanych zaobserwowanych w dużym badaniu 3 fazy [ATAC], prowadzonym u 9 366 pacjentek po menopauzie z operacyjnym rakiem piersi, leczonych uzupełniająco przez 5 lat (anastrozol, tamoksyfen w monoterapii lub stosowane jednocześnie). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) anoreksja, hipercholesterolemia. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy; (często) senność, zespół cieśni nadgarstka. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) uderzenia gorąca. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) biegunka, wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych; (często) Zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, AlAT i AspAT w surowicy; (niezbyt często) zwiększenie aktywności gamma-glutamylotransferazy (γ-GT) i stężenia bilirubiny w surowicy, zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo często) wysypka; (często) ścieńczenie i przerzedzenie włosów, reakcje alergiczne; (niezbyt często) pokrzywka; (rzadko) rumień wielopostaciowy, reakcje anafilaktoidalne, zapalenie naczyń skórnych, w tym przypadki plamicy Henocha-Schönleina; (bardzo rzadko) zespół Stevens-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo często) bóle i sztywność stawów, zapalenie stawów, osteoporoza; (często) bóle kości; (niezbyt często) palec trzaskający. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) suchość pochwy, krwawienia z pochwy. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) osłabienie. Częstość występowania określonych działań niepożądanych dla mediany okresu obserwacji 68 m-cy po rozpoczęciu badania ATAC, które niezależnie od przyczyn wystąpiły w czasie prowadzenia badania lub do 14 dni po zakończeniu podawania produktu w tym badaniu. Szczegóły - patrz ChPL. Dla mediany okresu obserwacji 68 m-cy częstość złamań w grupie otrzymującej produkt anastrozol i odpowiednio w grupie otrzymującej tamoksyfen wynosiła 22/1000 pacjento-lat i 15/1000 pacjento-lat. Częstość złamań obserwowana w grupie zażywającej anastrozol była zbliżona do częstości obserwowanej w populacji pacjentek po menopauzie o podobnym rozkładzie grup wiekowych. Częstość występowania osteoporozy wynosiła 10,5% u pacjentek leczonych produktem anastrozol oraz 7,3% u pacjentek leczonych tamoksyfenem. Nie ma danych potwierdzających, że częstość złamań i występowania osteoporozy obserwowana w przeprowadzonym badaniu wskazuje na ochronne działanie tamoksyfenu, swoiste działanie anastrozolu, czy też oba wymienione działania.

Dane kliniczne dotyczące przedawkowania anastrozolu są ograniczone. W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach anastrozol wykazywał niewielką toksyczność ostrą. W badaniach klinicznych stosowano różne dawki leku. U zdrowych ochotników (mężczyzn ) podawano do 60 mg anastrozolu jednorazowo, a u kobiet po menopauzie z zaawansowanym rakiem piersi - do 10 mg/dobę. Dawki te były dobrze tolerowane. Nie ustalono wielkości jednorazowej dawki anastrozolu, która może wywołać zagrożenie życia. Nie istnieje specyficzne antidotum na anastrozol, dlatego należy stosować leczenie objawowe. W przypadku przedawkowania należy wziąć pod uwagę możliwość zatrucia wieloma substancjami. Jeśli pacjent jest przytomny, można wywołać wymioty. Ze względu na niewielki stopień wiązania się anastrozolu z białkami osocza, przydatna może być dializa. Należy stosować ogólne leczenie podtrzymujące, w tym częste monitorowanie czynności życiowych i dokładną obserwację pacjenta.

Anastrozol jest silnym i wysoce selektywnym niesteroidowym inhibitorem aromatazy. U kobiet po menopauzie estradiol jest wytwarzany głównie w tkankach obwodowych w wyniku przekształcenia androstendionu do estronu z udziałem kompleksu enzymatycznego aromatazy. Estron ulega następnie przekształceniu do estradiolu. Wykazano, że zmniejszenie stężenia estradiolu we krwi wywołuje poprawę u kobiet z rakiem piersi. Za pomocą bardzo czułych testów stwierdzono, że u kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg/dobę, hamuje wytwarzanie estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej ani estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg/dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH. Dlatego w czasie leczenia anastrozolem nie jest konieczna suplementacja glikokortykosteroidów.

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.