Polpix SR - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Polpix SR (ropinirol) jest wskazany w leczeniu choroby Parkinsona według następujących zasad:

• Leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie lewodopy
• Odopą w okresie choroby, gdy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne i pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (tzw. efekt "końca dawki" lub fluktuacje typu "włączenie-wyłączenie")

Ropinirol jako agonista receptorów dopaminowych D2/D3 łagodzi objawy niedoboru dopaminy charakterystyczne dla choroby Parkinsona poprzez pobudzanie receptorów dopaminowych w prążkowiu.

Dawkowanie i sposób podawania

Zaleca się indywidualne dobranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować raz na dobę, o podobnej porze każdego dnia. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków. Należy je połykać w całości, nie wolno ich żuć, kruszyć ani dzielić.

Rozpoczynanie leczenia:

Tabela 1. Schemat rozpoczynania leczenia ropinirolem

Reakcja na leczenie może być widoczna już przy dawce 4 mg raz na dobę. W przypadku wystąpienia uciążliwych działań niepożądanych przy dawce 2 mg, można rozważyć zmianę na ropinirol w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na 3 równe dawki.

Schemat leczenia:

Terapię należy kontynuować stosując najmniejszą skuteczną dawkę ropinirolu. Jeśli dawka 4 mg raz na dobę nie wystarcza, można ją zwiększać o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do osiągnięcia dawki 8 mg raz na dobę. Następnie można zwiększać dawkę o 2-4 mg co 2 tygodnie lub rzadziej. Maksymalna dobowa dawka ropinirolu wynosi 24 mg.

Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabletek niezbędnej do osiągnięcia zaleconej dawki, stosując największe dostępne moce ropinirolu.

W przypadku przerwania terapii na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia ze stopniowym zwiększaniem dawki.

Stosowanie w skojarzeniu z lewodopą:

Ropinirol może umożliwić stopniowe zmniejszenie dawki lewodopy. W badaniach klinicznych u pacjentów stosujących równocześnie ropinirol udało się zredukować dawkę lewodopy o około 30%. W zaawansowanej chorobie Parkinsona w terapii skojarzonej z lewodopą mogą początkowo wystąpić dyskinezy. Wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić te objawy.

Zmiana leczenia z innych agonistów dopaminy:

Przed wprowadzeniem ropinirolu należy ściśle przestrzegać zaleceń dotyczących odstawienia poprzedniego leku. Konieczne jest stopniowe odstawianie poprzez zmniejszanie dawki przez okres 1 tygodnia.

Zmiana z ropinirolu o natychmiastowym uwalnianiu na postać o przedłużonym uwalnianiu:

Zmiany można dokonać z dnia na dzień. Dawkę ropinirolu o przedłużonym uwalnianiu ustala się w oparciu o całkowitą dobową dawkę ropinirolu o natychmiastowym uwalnianiu przyjmowaną wcześniej. Poniższa tabela przedstawia zalecane dawkowanie:

Tabela 2. Przeliczanie dawek przy zmianie postaci ropinirolu

Po zmianie terapii dawka może być dostosowana w zależności od odpowiedzi klinicznej.

Szczególne grupy pacjentów:

Dzieci i młodzież: Nie zaleca się stosowania ropinirolu u osób poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów powyżej 65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Mimo że dostosowanie dawki nie jest wymagane, dawka powinna być dobierana indywidualnie. U pacjentów w wieku 75 lat i starszych można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki podczas rozpoczynania leczenia.

Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-50 ml/min) nie ma potrzeby dostosowania dawki. U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek poddawanych hemodializie zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę, a maksymalna dawka to 18 mg na dobę. Stosowanie ropinirolu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) bez regularnych hemodializ nie było badane.

Dawkowanie ropinirolu wymaga indywidualnego dostosowania w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek.

Przeciwwskazania

Stosowanie ropinirolu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) bez regularnych hemodializ
• Zaburzenia czynności wątroby

Przed rozpoczęciem terapii ropinirolem należy wykluczyć powyższe przeciwwskazania, zwracając szczególną uwagę na funkcję nerek i wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Senność i nagłe napady snu: Stosowanie ropinirolu wiąże się z występowaniem senności oraz nagłych napadów snu, szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona. Pacjentów należy poinformować o tym ryzyku i zalecić zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. W przypadku wystąpienia senności lub napadów snu, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia.

Zaburzenia psychiczne: Ropinirolu nie należy stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi, chyba że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Należy monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów, takich jak patologiczny hazard, hiperseksualność czy kompulsywne zakupy.

Zespół odstawienny: W przypadku konieczności przerwania leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, aby uniknąć objawów zespołu odstawiennego, w tym złośliwego zespołu neuroleptycznego.

Niedociśnienie: Ze względu na ryzyko niedociśnienia, szczególnie na początku leczenia, konieczna jest regularna kontrola ciśnienia tętniczego.

Interakcje lekowe: Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na metabolizm ropinirolu przez CYP1A2, takich jak cyprofloksacyna, enoksacyna czy fluwoksamina.

Stosowanie ropinirolu wymaga ścisłego monitorowania pacjenta pod kątem działań niepożądanych, szczególnie w zakresie senności, zaburzeń psychicznych i kontroli impulsów oraz ryzyka niedociśnienia.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Leki wpływające na CYP1A2: Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2. Stosowanie inhibitorów CYP1A2 (np. cyprofloksacyna, enoksacyna, fluwoksamina) może zwiększać stężenie ropinirolu w osoczu i ryzyko działań niepożądanych. W takich przypadkach może być konieczne dostosowanie dawki ropinirolu.

Hormonalna terapia zastępcza (HTZ): U pacjentek stosujących duże dawki estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w surowicy. W przypadku rozpoczęcia lub przerwania HTZ podczas leczenia ropinirolem może być konieczne dostosowanie dawki.

Antagoniści dopaminy: Neuroleptyki i inne leki z grupy antagonistów dopaminy (np. sulpiryd, metoklopramid) mogą zmniejszać skuteczność ropinirolu. Należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków.

Leki przeciwzakrzepowe: U pacjentów stosujących jednocześnie antagonistów witaminy K i ropinirol zgłaszano zaburzenia wartości INR. Konieczne jest wzmożone monitorowanie INR.

Przy stosowaniu ropinirolu należy zwrócić szczególną uwagę na potencjalne interakcje z innymi lekami, zwłaszcza wpływającymi na metabolizm przez CYP1A2 oraz z hormonalną terapią zastępczą.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Nie zaleca się stosowania ropinirolu w ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią: Ropinirol może hamować laktację, dlatego nie należy go stosować u kobiet karmiących piersią.

Płodność: Brak danych dotyczących wpływu ropinirolu na płodność u ludzi.

Ropinirol nie powinien być stosowany w okresie ciąży i karmienia piersią, chyba że jest to bezwzględnie konieczne i korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia psychiczne: omamy, reakcje psychotyczne, zaburzenia kontroli impulsów
• Zaburzenia układu nerwowego: senność, zawroty głowy, nagłe napady snu
• Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie ortostatyczne
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, zaparcia, zgaga
• Zaburzenia ogólne: obrzęki obwodowe

Pacjenci powinni być poinformowani o możliwych działaniach niepożądanych i zgłaszać je lekarzowi. Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy zaburzeń psychicznych i senność.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania ropinirolu związane są z jego działaniem dopaminergicznym. W przypadku przedawkowania można zastosować leczenie antagonistami dopaminy, takimi jak neuroleptyki lub metoklopramid.

Właściwości farmakologiczne

Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminy D2/D3. Działa poprzez pobudzanie receptorów dopaminowych w prążkowiu, łagodząc objawy niedoboru dopaminy charakterystyczne dla choroby Parkinsona.

Skład

Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg, 4 mg lub 8 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku).

Wniosek końcowy: Ropinirol jest skutecznym lekiem w terapii choroby Parkinsona, jednak jego stosowanie wymaga ścisłego monitorowania pacjenta ze względu na potencjalne działania niepożądane i interakcje z innymi lekami. Kluczowe jest indywidualne dostosowanie dawki oraz edukacja pacjenta w zakresie możliwych efektów ubocznych i zachowania ostrożności podczas prowadzenia pojazdów.