Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Anticol®

Disulfiram

tabl.
500 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
71,86

Anticol® - profesjonalna informacja dla lekarza

Wskazania do stosowania

Anticol® jest wskazany w leczeniu uzależnienia od alkoholu. Substancją czynną preparatu jest disulfiram w dawce 500 mg na tabletkę.

Disulfiram działa poprzez nieodwracalną inaktywację wątrobowej dehydrogenazy aldehydowej (ALDH). Prowadzi to do zablokowania metabolizmu etanolu i wzrostu stężenia aldehydu octowego, co wywołuje nieprzyjemne objawy po spożyciu alkoholu (reakcja disulfiramowa).

Dawkowanie i sposób podawania

Etap leczenia Dawka Czas trwania
Dawka początkowa 500 mg/dobę (1 tabletka) 1-2 tygodnie
Dawka podtrzymująca 250 mg/dobę (125-500 mg/dobę) Do 6 miesięcy

Tabletki należy przyjmować raz dziennie rano lub wieczorem w przypadku nasilonego efektu uspokajającego. Maksymalna dawka doustna wynosi 500 mg/dobę. Leczenie można rozpocząć po co najmniej 24-godzinnym okresie abstynencji.

Dawkowanie Anticolu należy dostosować indywidualnie, rozpoczynając od dawki początkowej 500 mg przez 1-2 tygodnie, a następnie przechodząc na dawkę podtrzymującą 250 mg. Kluczowe jest zachowanie co najmniej 24-godzinnego okresu abstynencji przed rozpoczęciem terapii.

Przeciwwskazania

Stosowanie Anticolu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na disulfiram, tiokarbaminiany lub substancje pomocnicze
  • Stan upojenia alkoholowego lub spożycie alkoholu w ciągu ostatnich 24 godzin
  • Niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, nadciśnienie tętnicze
  • Przebyty incydent mózgowo-naczyniowy
  • Ciężka niewydolność oddechowa
  • Ciężka niewydolność wątroby
  • Niewydolność nerek
  • Cukrzyca
  • Zaburzenia psychiczne, psychozy (z wyjątkiem przebytych ostrych psychoz alkoholowych)
  • Próby samobójcze w wywiadzie

Anticol posiada szereg istotnych przeciwwskazań, szczególnie w zakresie chorób układu sercowo-naczyniowego, niewydolności narządowej oraz zaburzeń psychicznych. Kluczowa jest dokładna ocena stanu pacjenta przed wdrożeniem leczenia.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Anticolu należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:

  • Chorobami nerek i wątroby
  • Chorobami układu oddechowego
  • Niedoczynnością tarczycy
  • Uszkodzeniem mózgu
  • Padaczką

Bezwzględnie zakazane jest spożywanie alkoholu podczas leczenia oraz przez 14 dni po jego zakończeniu. Spożycie alkoholu może wywołać potencjalnie zagrażającą życiu reakcję disulfiramową.

Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie dokładnego wywiadu, ocena czynności wątroby i nerek oraz poinformowanie pacjenta o ryzyku związanym z leczeniem.

Stosowanie Anticolu wymaga ścisłego monitorowania pacjenta, szczególnie pod kątem funkcji wątroby i nerek. Kluczowe jest uświadomienie pacjentowi ryzyka związanego z jednoczesnym spożyciem alkoholu.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Anticol wchodzi w istotne interakcje z wieloma lekami:

  • Amitryptylina - nasilenie objawów reakcji disulfiramowej
  • Chloropromazyna - osłabienie niektórych objawów reakcji disulfiramowej, ale całościowe nasilenie reakcji
  • Benzodiazepiny (np. diazepam, chlordiazepoksyd) - nasilenie działania uspokajającego
  • Fenytoina, teofilina, warfaryna - hamowanie metabolizmu, może być konieczne dostosowanie dawki
  • Metronidazol, izoniazyd - możliwe nasilenie dezorientacji i zmian zachowania
  • Ryfampicyna - hamowanie wydalania przez nerki

Anticol wykazuje liczne interakcje lekowe, szczególnie z lekami metabolizowanymi w wątrobie. Konieczne jest dokładne monitorowanie pacjenta i ewentualne dostosowanie dawek leków stosowanych jednocześnie.

Wpływ na ciążę i laktację

Anticol nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży oraz w okresie karmienia piersią. Brak danych dotyczących przenikania disulfiramu do mleka matki.

Stosowanie Anticolu u kobiet w wieku rozrodczym wymaga szczególnej ostrożności i skutecznej antykoncepcji.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane Anticolu obejmują:

  • Zaburzenia psychiczne: reakcje psychotyczne, depresja, paranoja, schizofrenia, mania
  • Zaburzenia układu nerwowego: senność, zapalenie nerwów obwodowych, zapalenie nerwu wzrokowego
  • Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty
  • Zaburzenia wątroby: uszkodzenie komórek wątroby
  • Zaburzenia skóry: alergiczne zapalenie skóry
  • Zaburzenia układu rozrodczego: przemijająca impotencja

Anticol może powodować szereg działań niepożądanych, szczególnie w zakresie układu nerwowego i psychiki. Konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta i natychmiastowe reagowanie na pojawiające się objawy.

Warto zapamiętać
  • Anticol (disulfiram) jest skutecznym lekiem w terapii uzależnienia od alkoholu, ale wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego
  • Spożycie alkoholu podczas stosowania Anticolu może wywołać potencjalnie zagrażającą życiu reakcję disulfiramową

Przedawkowanie

Disulfiram wykazuje stosunkowo niską toksyczność. Objawy przedawkowania mogą obejmować:

  • Nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka
  • Senność, majaczenie, omamy, letarg
  • Tachykardia, przyspieszony oddech, hipertermia, niedociśnienie
  • W ciężkich przypadkach: zapaść krążeniowa, śpiączka, drgawki

Leczenie przedawkowania powinno być objawowe, z możliwością zastosowania płukania żołądka i podania węgla aktywnego.

Mimo stosunkowo niskiej toksyczności, przedawkowanie Anticolu może prowadzić do poważnych powikłań. Kluczowe jest szybkie wdrożenie leczenia objawowego i monitorowanie pacjenta.

Mechanizm działania

Disulfiram działa poprzez nieodwracalną inaktywację wątrobowej dehydrogenazy aldehydowej (ALDH). Prowadzi to do:

  • Zablokowania metabolizmu etanolu
  • Wzrostu stężenia aldehydu octowego
  • Zahamowania przekształcania dopaminy do noradrenaliny
  • Bezpośredniego oddziaływania aldehydu octowego na serce i naczynia krwionośne

Disulfiram hamuje również aktywność innych układów enzymatycznych, w tym β-hydroksylazy dopaminy i wątrobowych oksydaz mikrosomalnych.

Złożony mechanizm działania Anticolu prowadzi do wystąpienia nieprzyjemnych objawów po spożyciu alkoholu, co ma zniechęcić pacjenta do jego konsumpcji. Jednocześnie wpływa na metabolizm wielu innych leków, co wymaga szczególnej ostrożności w terapii skojarzonej.



Wskazania

Uzależnienie od alkoholu.

Podawanie preparatu można rozpocząć po co najmniej 24 h okresu abstynencji. Dawka początkowa zwykle wynosi 500 mg/dobę (1 tabl.). Tabl. stosuje się raz/dobę rano lub w przypadku znacznego nasilenia efektu uspokajającego, wieczorem. Dawkę tę należy stosować zwykle przez 1-2 tyg. Następnie podaje się dawkę podtrzymującą, która wynosi 250 mg/dobę (125-500 mg/dobę). Maks. dawka doustna wynosi 500 mg/dobę. Podawanie preparatu należy kontynuować przez okres zalecony przez lekarza, jednak nie dłużej niż 6 m-cy bez ponownej oceny pacjenta.

Nadwrażliwość na substancję czynną i tiokarbaminiany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stan upojenia alkoholowego, picie napojów zawierających alkohol etylowy lub stosowanie produktów zawierających alkohol w ciągu ostatnich 24 h. Stwierdzona niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, nadciśnienie tętnicze, uprzednio przebyty incydent mózgowo-naczyniowy. Ciężka niewydolność oddechowa. Ciężka niewydolność wątroby. Niewydolność nerek. Cukrzyca. Zaburzenia psychiczne, psychozy (z wyjątkiem przebytych ostrych psychoz alkoholowych), próby samobójcze w wywiadach. Nie należy stosować produktów zawierających disulfiram bez świadomej zgody pacjenta.

Podczas stosowania disulfiramu należy zachować ostrożność u pacjentów z: chorobami nerek, wątroby, chorobami układu oddechowego, niedoczynnością tarczycy, uszkodzeniem mózgu i padaczką. Wystąpienie reakcji disulfiramowej może pogłębić stopień zaawansowania tych chorób. W okresie leczenia disulfiramem oraz w ciągu 14 dni od jego zakończenia obowiązuje bezwzględny zakaz picia napojów alkoholowych. Picie alkoholu w trakcie stosowania disulfiramu może powodować wystąpienie objawów zagrażających życiu, ponieważ disulfiram hamuje metabolizm etanolu, prowadząc do nagromadzenia aldehydu octowego w organizmie. Może to prowadzić do reakcji disulfiramowej (reakcji disulfiram-alkohol) i wystąpienia działań niepożądanych. Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się przeprowadzenie bardzo dokładnego wywiadu w celu rozważeniu wszystkich zalet i wad takiego leczenia uzależnienia od alkoholu i ustalenia, czy pacjent kwalifikuje się do leczenia. Przed rozpoczęciem leczenia należy także ocenić czynność wątroby i nerek. Pacjentów należy ostrzec o nieprzewidywalnym i potencjalnie poważnym charakterze reakcji disulfiram-alkohol, ponieważ w rzadkich przypadkach notowano zgony w wyniku spożycia alkoholu przez pacjentów przyjmujących disulfiram. Objawy reakcji disulfiramowej mogą wystąpić także po zastosowaniu płynów zawierających alkohol (np. płyny do płukania jamy ustnej, sosy, ocet, syropy przeciwkaszlowe, środki rozgrzewające, płyny po goleniu, perfumy i inne kosmetyki). Należy również zachować ostrożność przy spożywaniu produktów zawierających małe ilości alkoholu lub bezalkoholowych piw i win, ponieważ mogą wywołać reakcję disulfiram-alkohol. Produkt może być stosowany wyłącznie za zgodą pacjenta oraz pod warunkiem poinformowania go o zagrożeniach w razie spożywania alkoholu w czasie jego stosowania. Disulfiram może powodować działania niepożądane takie jak senność lub zmęczenie. Pacjenci powinni mieć pewność, że nie wpływa to na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Disulfiram blokuje metabolizm alkoholu i prowadzi do kumulacji aldehydu octowego w krwiobiegu. Amitryptylina może nasilać objawy reakcji disulfiramowej. Chloropromazyna osłabia niektóre objawy reakcji disulfiramowej, jednakże całościowo może tę reakcję nasilać. Disulfiram hamuje metabolizm niektórych benzodiazepin takich jak diazepam i chlordiazepoksyd zwiększając ich działanie uspokajające. Nie wykazano takiej interakcji dla oksazepamu. Benzodiazepiny mogą zmniejszać objawy reakcji disulfiramowej. Disulfiram hamuje metabolizm wielu leków, które są przekształcane w wątrobie (takie jak fenytoina, teofilina, warfaryna i inne leki przeciwzakrzepowe). Może być konieczne dostosowanie dawki. Badania przeprowadzone na zwierzętach wskazują na podobny wpływ na metabolizm petydyny, morfiny i amfetaminy. Przy jednoczesnym stosowaniu z pimozydem bardzo rzadko występowało nasilenie organicznego zespołu mózgowego i choreoatetoza. Disulfiram hamuje reakcje utleniania i wydalanie ryfampicyny przez nerki. Odnotowano kilka przypadków wzrostu dezorientacji i afektywnych zmian zachowania w przypadku jednoczesnego podawania disulfiramu z metronidazolem, izoniazydem lub paraldehydem. Jednoczesne stosowanie izoniazydu i disulfiramu może wpływać na czynność OUN i wywoływać zawroty głowy, zaburzenia koordynacji ruchów, drażliwość, bezsenność. Metronidazol i disulfiram stosowane jednocześnie mogą wywołać stany dezorientacji i stany psychotyczne. Nie zaleca się równoczesnego stosowania tych leków. Kontakt z organicznymi rozpuszczalnikami zawierającymi alkohol, aldehyd octowy, paraldehyd podczas terapii disulfiramem może wywołać reakcję disulfiramową. Disulfiram może przedłużać czas działania alfentanylu.

Disulfiram nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży. Produkt nie powinien być stosowany w okresie karmienie piersią. Brak dostępnych danych na temat tego, czy disulfiram przenika do mleka matki. Jego stosowanie w okresie karmienia piersią nie jest zalecane szczególnie w sytuacji, gdy istnieje możliwość interakcji z produktami leczniczymi, które mogą być stosowane u dziecka.

Zaburzenia psychiczne: (nieznana) reakcje psychotyczne, depresja, paranoja, schizofrenia, mania, obniżenie libido. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) senność (na początku leczenia), zapalenie nerwów obwodowych, zapalenie nerwu wzrokowego, encefalopatia, metaliczny posmak lub smak czosnku w ustach. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) nudności, wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) uszkodzenie komórek wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) alergiczne zapalenie skóry. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (nieznana) przemijająca impotencja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) zmęczenie (na początku leczenia), cuchnący oddech. Disulfiram nieodwracalnie hamuje dehydrogenazę aldehydu octowego. Spożycie alkoholu etylowego podczas leczenia disulfiramem prowadzi do kumulacji aldehydu octowego, który jest uważany za główny czynnik wywołujący reakcję disulfiramową. Reakcje disulfiramowe często pojawiają się w ciągu 15 min. po spożyciu alkoholu etylowego; objawy zwykle osiągają maks. w ciągu 30 minut do 1 h, a następnie stopniowo ustępują w ciągu najbliższych kilku godz. Objawy mogą być ciężkie i zagrażające życiu. Mogą wystąpić następujące objawy reakcji disulfiramowej: intensywne rozszerzenie naczyń krwionośnych na twarzy i szyi powodujące zaczerwienie, wzrost temperatury ciała, pocenie się, nudności, wymioty, świąd, pokrzywka, niepokój, zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia widzenia, duszność, kołatanie serca i hiperwentylacja; w ciężkich przypadkach tachykardia, niedociśnienie, depresja oddechowa, ból w klatce piersiowej, wydłużenie odstępu QT, obniżenie odcinka ST, zaburzenia rytmu serca, śpiączka i drgawki; rzadko nadciśnienie, skurcz oskrzeli i methemoglobinemia.

Disulfiram wykazuje niską toksyczność. Po przyjęciu ilości produktu sięgających 25 g opisywano objawy ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego, które ustępowały całkowicie. Chociaż w przypadku zatrucia u większości pacjentów do wystąpienia objawów dochodzi w ciągu 1-szych 12 h, odnotowano przypadki pogorszenia stanu klinicznego wiele dni po przedawkowaniu, z wolnym powrotem do zdrowia i długoterminowymi następstwami. Objawy przedawkowania: nudności, wymioty, bóle brzuch, biegunka, senność, majaczenie, omamy i letarg. Tachykardia, przyspieszony oddech, hipertermia i niedociśnienie. Hipotonia może być widoczna, zwłaszcza u dzieci a odruchy ścięgniste mogą być zmniejszone. Zgłoszono hiperglikemię, leukocytozę, ketozę (często nieproporcjonalne do stopnia odwodnienia) i methemoglobinemię. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić zapaść krążeniowa, śpiączka i drgawki. Rzadko mogą wystąpić neuropatia czuciowo-ruchowa, nieprawidłowości w zapisie EEG, encefalopatia, psychozy i katatonia, które mogą pojawić się w kilka dni po przedawkowaniu. Może również wystąpić zaburzenia mowy, drgawki kloniczne mięśni, ataksja, dystonia i bezruch. Zaburzenia ruchu mogą być związane z bezpośrednim toksycznym wpływem na jądra podkorowe. Leczenie powinno być objawowe i zaleca się obserwację pacjenta. Leczenie wspomagające powinno być dostępne i może zajść konieczność przeciwdziałania niedociśnieniu. W przypadku przedawkowania disulfiramem można rozważyć płukanie żołądka i/lub podanie węgla aktywnego. W przypadku wystąpienia intensywnych wymiotów należy podawać dożylnie płyny.

Działanie disulfiramu wynika w głównej mierze z nieodwracalnej inaktywacji wątrobowej dehydrogenazy aldehydowej (ang. ALDH). Brak aktywności tego enzymu skutkuje zablokowaniem metabolizmu etanolu i wzrostem wewnątrzkomórkowego stężenia aldehydu octowego. Objawy reakcji disulfiram-alkohol (ang. DAR) częściowo wynikają z wysokiego stężenia aldehydu octowego. Zahamowaniu ulega również przekształcanie dopaminy do noradrenaliny, a wyczerpanie noradrenaliny w sercu oraz naczyniach krwionośnych umożliwia bezpośrednie oddziaływanie aldehydu octowego na te tkanki, co wywołuje zaczerwienienie twarzy, tachykardię i niedociśnienie. Poza oddziaływaniem na dehydrogenazę aldehydu octowego, disulfiram hamuje aktywność innych układów enzymatycznych, w tym β-hydroksylazy dopaminy (przekształcającej dopaminę w noradrenalinę) oraz wątrobowych oksydaz mikrosomalnych o mieszanej funkcji (odpowiedzialnych za metabolizm wielu leków). Z tego powodu disulfiram może nasilać działanie produktów leczniczych metabolizowanych przez te enzymy.

1 tabl. zawiera 500 mg disulfiramu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.