Androcur® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Androcur jest wskazany w następujących przypadkach:

U kobiet:

• Ciężkie objawy androgenizacji, takie jak:
  • Nasilony hirsutyzm (nadmierne owłosienie typu męskiego)
  • Ciężka androgenozależna utrata włosów prowadząca do łysienia androgenowego
  • Często w połączeniu z ciężkim trądzikiem i/lub łojotokiem

U mężczyzn:

• Tłumienie popędu płciowego w dewiacjach seksualnych
• Leczenie antyandrogenowe w nieoperacyjnym raku gruczołu krokowego

Androcur wykazuje działanie anływ androgenów na narządy docelowe oraz obniżając stężenie androgenów we krwi. U kobiet prowadzi to do złagodzenia objawów androgenizacji, a u mężczyzn do tłumienia popędu płciowego i hamowania czynności gonad.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie u kobiet:

Kobiety w wieku rozrodczym powinny rozpocząć leczenie w 1. dniu cyklu miesiączkowego. Standardowe dawkowanie to:

Tabela 1. Schemat dawkowania Androcuru u kobiet w skojarzeniu z Diane-35

Po uzyskaniu poprawy klinicznej można rozważyć zmniejszenie dawki Androcuru do 1 lub 1/2 tabletki przez pierwsze 10 dni cyklu. U kobiet po menopauzie lub po usunięciu macicy Androcur można stosować w monoterapii w dawce 1/2-1 tabletki dziennie przez 21 dni, z 7-dniową przerwą.

Dawkowanie u mężczyzn:

Tłumienie popędu w dewiacjach seksualnych:

• Dawka początkowa: 1 tabletka (50 mg) 2 razy dziennie
• Dawka maksymalna: 2 tabletki (100 mg) 2-3 razy dziennie
• Dawka podtrzymująca: należy dążyć do najmniejszej skutecznej dawki, często wystarcza 1/2 tabletki 2 razy dziennie

Leczenie antyandrogenowe w raku gruczołu krokowego:

• Standardowa dawka: 2 tabletki (100 mg) 2-3 razy dziennie
• W terapii skojarzonej z agonistami GnRH: początkowo 2 tabletki 2 razy dziennie przez 5-7 dni, następnie 2 tabletki 2 razy dziennie w skojarzeniu z agonistą GnRH
• W leczeniu uderzeń gorąca: 1-3 tabletki dziennie, maksymalnie do 2 tabletek 3 razy dziennie

Tabletki należy przyjmować po posiłku, popijając niewielką ilością płynu. Nie należy gwałtownie przerywać leczenia ani zmniejszać dawki - redukcję dawki należy przeprowadzać stopniowo.

Wnioski: Dawkowanie Androcuru jest zróżnicowane w zależności od płci i wskazania. U kobiet stosuje się zwykle w skojarzeniu z preparatem estrogenowo-progestagenowym. U mężczyzn dawkowanie zależy od wskazania i odpowiedzi na leczenie. Kluczowe jest stopniowe zmniejszanie dawki przy odstawianiu leku.

Przeciwwskazania

Stosowanie Androcuru jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

U kobiet i mężczyzn:

• Nadwrażliwość na cyproteron lub którykolwiek składnik preparatu
• Choroby wątroby
• Zespół Dubina-Johnsona, zespół Rotora
• Nowotwory wątroby (obecnie lub w przeszłości)
• Choroby wyniszczające (z wyjątkiem raka prostaty)
• Ciężka depresja
• Zaburzenia zakrzepowo-zatorowe (obecnie lub w przeszłości)
• Ciężka cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi
• Niedokrwistość sierpowatokrwinkowa
• Obecność lub przebyte oponiaki

Dodatkowo u kobiet:

• Ciąża
• Karmienie piersią
• Żółtaczka lub uporczywy świąd w czasie poprzedniej ciąży
• Opryszczka ciężarnych w wywiadzie

Wnioski: Androcur ma szereg przeciwwskazań związanych głównie z chorobami wątroby, zaburzeniami zakrzepowo-zatorowymi oraz nowotworami. U kobiet dodatkowo przeciwwskazany w ciąży i podczas karmienia piersią. Przed rozpoczęciem leczenia konieczna jest dokładna ocena stanu zdrowia pacjenta.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Androcuru należy zachować szczególną ostrożność ze względu na możliwe działania niepożądane:

• Hepatotoksyczność: Obserwowano przypadki uszkodzenia wątroby, w tym śmiertelne. Konieczne regularne kontrole czynności wątroby.
• Nowotwory wątroby: Raportowano łagodne i złośliwe nowotwory wątroby. Należy uwzględnić to w diagnostyce różnicowej przy dolegliwościach brzusznych.
• Oponiaki: Długotrwałe stosowanie dużych dawek może zwiększać ryzyko rozwoju oponiaków.
• Zaburzenia zakrzepowo-zatorowe: Zwiększone ryzyko, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka.
• Anemia: Konieczne regularne kontrole morfologii krwi.
• Wpływ na czynność nadnerczy: Możliwe osłabienie czynności kory nadnerczy.
• Wpływ na metabolizm węglowodanów: U diabetyków może być konieczna modyfikacja leczenia przeciwcukrzycowego.
• Duszność: Może wystąpić uczucie duszności, zwłaszcza przy dużych dawkach.

Przed rozpoczęciem leczenia u kobiet konieczne jest wykluczenie ciąży oraz przeprowadzenie dokładnego badania ginekologicznego. W trakcie terapii należy monitorować ewentualne krwawienia międzymiesiączkowe.

Wnioski: Stosowanie Androcuru wymaga ścisłego monitorowania pacjenta ze względu na możliwe poważne działania niepożądane, szczególnie dotyczące wątroby, układu krzepnięcia i ryzyka nowotworów. Konieczne są regularne badania kontrolne oraz indywidualna ocena stosunku korzyści do ryzyka.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Androcur może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

• Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, klotrymazol, rytonawir): Mogą hamować metabolizm cyproteronu, zwiększając jego stężenie we krwi.
• Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, ziele dziurawca): Mogą przyspieszać metabolizm cyproteronu, obniżając jego stężenie we krwi.
• Statyny: Zwiększone ryzyko miopatii lub rabdomiolizy przy jednoczesnym stosowaniu z dużymi dawkami cyproteronu.

Cyproteron w dużych dawkach może hamować działanie izoenzymów CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 i 2D6, co może wpływać na metabolizm innych leków.

Wnioski: Przed włączeniem Androcuru należy dokładnie przeanalizować stosowane przez pacjenta leki. Szczególną uwagę należy zwrócić na leki metabolizowane przez cytochrom P450, zwłaszcza CYP3A4. Może być konieczne dostosowanie dawek lub zmiana terapii.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Androcur jest przeciwwskazany w ciąży i podczas karmienia piersią. U kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji. Lek może przenikać do mleka matki w niewielkich ilościach.

U mężczyzn Androcur hamuje spermatogenezę, co prowadzi do czasowej niepłodności. Funkcja ta powraca stopniowo w ciągu kilku miesięcy po odstawieniu leku.

Wnioski: Androcur ma istotny wpływ na płodność, dlatego jego stosowanie wymaga szczególnej ostrożności u osób planujących potomstwo. U kobiet konieczna jest skuteczna antykoncepcja, a u mężczyzn należy poinformować o czasowym zaburzeniu płodności.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane Androcuru to:

U kobiet:

• Plamienia miesiączkowe
• Zwiększenie masy ciała
• Nastroje depresyjne

U mężczyzn:

• Spadek libido
• Zaburzenia wzwodu
• Odwracalne zahamowanie spermatogenezy

Do najpoważniejszych działań niepożądanych należą:

• Toksyczne działanie na wątrobę
• Nowotwory wątroby
• Zaburzenia zakrzepowo-zatorowe
• Oponiaki (przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek)

Inne możliwe działania niepożądane obejmują: zmiany libido, ginekomastię u mężczyzn, osteoporozę, anemię, reakcje nadwrażliwości, zmiany nastroju, duszność, zaburzenia czynności wątroby.

Wnioski: Androcur może powodować szereg działań niepożądanych, od łagodnych do potencjalnie zagrażających życiu. Konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta, zwłaszcza pod kątem funkcji wątroby i ryzyka zakrzepowo-zatorowego. Pacjent powinien być poinformowany o możliwych objawach niepożądanych i konieczności natychmiastowego zgłoszenia ich lekarzowi.

Przedawkowanie

Cyproteron octan, substancja czynna Androcuru, charakteryzuje się niską toksycznością ostrą. Nie stwierdzono ryzyka ostrego zatrucia nawet po przypadkowym przyjęciu wielokrotności dawki terapeutycznej.

Wnioski: Mimo niskiego ryzyka ostrego zatrucia, w przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i monitorować pacjenta, szczególnie pod kątem funkcji wątroby.

Właściwości farmakologiczne

Androcur działa jako konkurencyjny antagonista receptora androgenowego. Dodatkowo wykazuje działanie progestagenne i antygonadotropowe. U kobiet prowadzi to do zmniejszenia objawów androgenizacji, a u mężczyzn do tłumienia popędu płciowego i hamowania czynności gonad.

Lek hamuje spermatogenezę i obniża stężenie testosteronu we krwi. Efekty te są odwracalne po odstawieniu leku. W dużych dawkach może powodować niewielki wzrost stężenia prolaktyny.

Wnioski: Złożony mechanizm działania Androcuru odpowiada za jego skuteczność w leczeniu objawów androgenizacji u kobiet oraz w terapii antyandrogenowej u mężczyzn. Jednak wiąże się też z szerokim spektrum potencjalnych działań niepożądanych.

Skład

Jedna tabletka Androcuru zawiera 50 mg octanu cyproteronu jako substancję czynną.

Wnioski: Androcur jest silnie działającym lekiem hormonalnym, którego stosowanie wymaga starannego rozważenia stosunku korzyści do ryzyka oraz ścisłego monitorowania pacjenta. Kluczowe jest przestrzeganie zaleceń dotyczących dawkowania i regularne wykonywanie badań kontrolnych.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Androcur®

Wskazania pozarejestracyjne: Transseksualizm (F64.0)
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.