Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Amlopin® - (IR)

Amlodipine

tabl.
10 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
14,83
30% (1)
4,45
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.

Amlopin® (amlodypina) - informacje dla lekarza

Wskazania do stosowania

Amlopin® jest wskazany w leczeniu następujących schorzeń:

  • Nadciśnienie tętnicze
  • Przewlekła stabilna dławica piersiowa
  • Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala)

Amlodypina jako antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny wykazuje działanie hipotensyjne oraz przeciwdławicowe. Jej mechanizm działania opiera się na hamowaniu napływu jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń i mięśnia sercowego.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów Dawkowanie
Dorośli Dawka początkowa: 5 mg raz na dobę
Dawka maksymalna: 10 mg raz na dobę
Dzieci i młodzież (6-17 lat) Dawka początkowa: 2,5 mg raz na dobę
Dawka maksymalna: 5 mg raz na dobę
Pacjenci w podeszłym wieku Standardowe dawkowanie, ostrożne zwiększanie dawki
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Standardowe dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Ostrożne dawkowanie, rozpoczynając od najmniejszej dawki

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. W terapii nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej amlodypinę można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi lub przeciwdławicowymi.

Dawkowanie amlodypiny powinno być zindywidualizowane, z uwzględnieniem wieku pacjenta oraz funkcji nerek i wątroby. Należy rozpoczynać od niższych dawek i stopniowo je zwiększać w razie potrzeby.

Przeciwwskazania

Stosowanie amlodypiny jest przeciwwskazane u pacjentów z:

  • Nadwrażliwością na amlodypinę, pochodne dihydropirydyny lub którykolwiek składnik preparatu
  • Ciężkim niedociśnieniem tętniczym
  • Wstrząsem (w tym wstrząsem kardiogennym)
  • Zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. znaczne zwężenie zastawki aortalnej)
  • Niestabilną hemodynamicznie niewydolnością serca po ostrym zawale mięśnia sercowego

Przed rozpoczęciem terapii amlodypiną należy wykluczyć powyższe przeciwwskazania, zwracając szczególną uwagę na stan układu sercowo-naczyniowego pacjenta.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania amlodypiny należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

  • Niewydolność serca - zwiększone ryzyko obrzęku płuc i zdarzeń sercowo-naczyniowych
  • Zaburzenia czynności wątroby - wydłużony okres półtrwania leku
  • Pacjenci w podeszłym wieku - ostrożne zwiększanie dawki
  • Przełom nadciśnieniowy - brak ustalonego bezpieczeństwa i skuteczności

Amlodypina może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku leczenia.

Stosowanie amlodypiny wymaga monitorowania stanu pacjenta, zwłaszcza w przypadku współistniejących chorób układu sercowo-naczyniowego i wątroby. Należy poinformować pacjenta o możliwym wpływie leku na sprawność psychofizyczną.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Amlodypina wchodzi w istotne interakcje z następującymi lekami:

  • Silne i umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir) - zwiększenie ekspozycji na amlodypinę
  • Klarytromycyna - zwiększone ryzyko niedociśnienia
  • Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) - możliwe zmniejszenie stężenia amlodypiny w osoczu
  • Dantrolen (we wlewie) - ryzyko hiperkaliemii i zapaści krążeniowej
  • Symwastatyna - zwiększenie ekspozycji na symwastatynę, konieczność ograniczenia jej dawki do 20 mg/dobę

Należy unikać jednoczesnego spożywania grejpfrutów lub soku grejpfrutowego ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności amlodypiny.

Przed włączeniem amlodypiny należy dokładnie przeanalizować stosowane przez pacjenta leki pod kątem potencjalnych interakcji. W razie konieczności może być wymagana modyfikacja dawkowania lub zmiana terapii.

Wpływ na ciążę i laktację

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ dużych dawek na reprodukcję. Stosowanie w ciąży zaleca się tylko w przypadku braku bezpieczniejszej alternatywy i gdy korzyści przewyższają ryzyko.

Brak danych dotyczących przenikania amlodypiny do mleka kobiecego. Decyzję o kontynuowaniu/przerwaniu karmienia piersią lub leczenia należy podjąć po rozważeniu korzyści dla dziecka i matki.

Amlodypina powinna być stosowana w ciąży i podczas karmienia piersią tylko w przypadkach bezwzględnej konieczności, po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane amlodypiny obejmują:

  • Senność, zawroty głowy, ból głowy
  • Kołatanie serca, zaczerwienienie twarzy
  • Ból brzucha, nudności
  • Obrzęk okolicy kostek, obrzęki
  • Uczucie zmęczenia

Rzadziej występują zaburzenia rytmu serca, zaburzenia widzenia, suchość w jamie ustnej, zaburzenia czynności wątroby, reakcje skórne i zaburzenia funkcji seksualnych.

Pacjenci powinni być poinformowani o możliwych działaniach niepożądanych i konieczności zgłaszania ich lekarzowi. Większość objawów ma charakter łagodny i przemijający, jednak w niektórych przypadkach może być konieczna modyfikacja leczenia.

Przedawkowanie

Przedawkowanie amlodypiny może prowadzić do nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych z odruchową tachykardią. Opisywano przypadki znacznego i długotrwałego niedociśnienia układowego, w tym wstrząs zakończony zgonem.

Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje:

  • Monitorowanie czynności układu sercowo-naczyniowego
  • Uniesienie kończyn
  • Kontrolę objętości krwi krążącej i diurezy
  • Podanie leków zwężających naczynia (jeśli nie ma przeciwwskazań)
  • Dożylne podanie glukonianu wapnia
  • W ciężkich przypadkach rozważenie hemodializy

Przedawkowanie amlodypiny wymaga intensywnego monitorowania i leczenia objawowego, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji układu krążenia.

Warto zapamiętać
  • Amlodypina jest skutecznym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej, charakteryzującym się 24-godzinnym działaniem przy dawkowaniu raz na dobę.
  • Lek wykazuje korzystny profil metaboliczny i może być stosowany u pacjentów z astmą, cukrzycą i dną moczanową bez negatywnego wpływu na gospodarkę lipidową.

Właściwości farmakodynamiczne

Amlodypina jest inhibitorem napływu jonów wapnia należącym do grupy pochodnych dihydropirydyny. Jej działanie przeciwnadciśnieniowe wynika z bezpośredniego efektu rozkurczającego na mięśnie gładkie naczyń. W dławicy piersiowej amlodypina działa poprzez:

  1. Rozszerzenie tętniczek obwodowych, zmniejszając obciążenie następcze serca
  2. Rozszerzenie tętnic i tętniczek wieńcowych, poprawiając ukrwienie mięśnia sercowego

Amlodypina nie wpływa istotnie na częstość akcji serca ani na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe. Lek wykazuje długotrwałe działanie hipotensyjne utrzymujące się przez 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki dobowej.

Mechanizm działania amlodypiny opiera się na blokowaniu kanałów wapniowych, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i zmniejszenia obciążenia serca. Efekt terapeutyczny utrzymuje się przez całą dobę, co umożliwia wygodne dawkowanie raz dziennie.

Właściwości farmakokinetyczne

Amlodypina charakteryzuje się następującymi parametrami farmakokinetycznymi:

  • Dobra biodostępność po podaniu doustnym (64-80%)
  • Maksymalne stężenie w osoczu osiągane po 6-12 godzinach od podania
  • Długi okres półtrwania (35-50 godzin)
  • Wysoki stopień wiązania z białkami osocza (97-98%)
  • Metabolizm wątrobowy z udziałem enzymu CYP3A4
  • Wydalanie głównie z moczem w postaci metabolitów

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania i zwiększenie wartości AUC.

Farmakokinetyka amlodypiny umożliwia stosowanie leku raz na dobę. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby ze względu na możliwość kumulacji leku.

Skład preparatu

Amlopin® dostępny jest w postaci tabletek zawierających 5 mg lub 10 mg amlodypiny w postaci amlodypiny bezylanu.

Preparat Amlopin® oferuje dwie dawki amlodypiny, co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta.


1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Amlopin® - (IR)

Wskazania wg ChPL

Wskazania pozarejestracyjne: Objaw Raynauda związany z twardziną układową - leczenie pierwszoliniowe
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).

Dorośli. W leczeniu zarówno nadciśnienia tętniczego, jak i dławicy piersiowej dawka początkowa amlodypiny wynosi zwykle 5 mg raz/dobę. Dawkę można zwiększyć do dawki maks. 10 mg, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym amlodypinę stosowano jednocześnie z tiazydowym lekiem moczopędnym, lekiem α-adrenolitycznym, lekiem β-adrenolitycznym lub z inhibitorem ACE. W leczeniu dławicy piersiowej amlodypinę można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi przeciwdławicowymi produktami leczniczymi u pacjentów z dławicą oporną na azotany i/lub odpowiednie dawki β-adrenolityków. Nie jest konieczne dostosowanie dawki amlodypiny stosowanej jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, β-adrenolitykami i inhibitorami ACE. Dzieci i młodzież. Dzieci i młodzież w wieku 6-17 lat z nadciśnieniem tętniczym. Zalecana doustna dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz/dobę. Jeśli po 4 tyg. docelowe ciśnienie tętnicze nie zostanie osiągnięte, dawkę tę zwiększa się do 5 mg raz/dobę. Nie badano stosowania dawek większych niż 5 mg/dobę w populacji pediatrycznej. Dzieci poniżej 6 lat. Brak dostępnych danych. Pacjenci w podeszłym wieku. Amlodypina stosowana w podobnych dawkach u pacjentów w podeszłym wieku lub u pacjentów młodszych jest tak samo dobrze tolerowana. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zwykły schemat dawkowania, jednak należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Zmiany stężenia amlodypiny w osoczu nie korelują ze stopniem niewydolności nerek, dlatego można ją stosować w zwykle zalecanych dawkach. Amlodypina nie ulega dializie. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono schematu dawkowania dla pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, dlatego dawkę amlodypiny należy dobierać ostrożnie, zaczynając od najmniejszej z całego zakresu dawkowania. Nie badano farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby leczenie amlodypiną należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie powoli ją zwiększać.

Stosowanie amlodypiny jest przeciwwskazane u następujących pacjentów: z nadwrażliwością na pochodne dihydropirydyny, amlodypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, z ciężkim niedociśnieniem tętniczym, we wstrząsie (w tym we wstrząsie sercopochodnym), ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. ze znacznym zwężeniem zastawki aortalnej), niestabilną hemodynamicznie niewydolnością serca po ostrym zawale mięśnia sercowego.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności amlodypiny u pacjentów z przełomem nadciśnieniowym. Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z niewydolnością serca. W długotrwałym, kontrolowanym placebo badaniu z udziałem pacjentów z ciężką niewydolnością serca (stopień III i IV wg NYHA) zgłaszana częstość obrzęku płuc w grupie leczonej amlodypiną była większa niż w grupie otrzymującej placebo. Antagonistów kanałów wapniowych, w tym amlodypinę, należy stosować ostrożnie u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, gdyż mogą one zwiększać ryzyko przyszłych zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz zgonu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby T0,5 amlodypiny jest wydłużony, a wartości AUC większe. Nie ustalono jeszcze zaleceń dotyczących dawkowania, dlatego leczenie amlodypiną należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki i zachować ostrożność na początku terapii i podczas zwiększania dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne powolne dostosowywanie dawki i uważna kontrola stanu pacjenta. U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. Amlodypinę można stosować u tych pacjentów w zwykle zalecanych dawkach. Zmiany stężenia amlodypiny w osoczu nie korelują ze stopniem niewydolności nerek. Amlodypina nie ulega dializie. Amlodypina wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. U pacjentów, u których występują zawroty głowy, bóle głowy, uczucie zmęczenia lub nudności, zdolność reakcji może być zaburzona. Zaleca się ostrożność, zwłaszcza na początku leczenia.

Silne lub umiarkowanie silne inhibitory CYP3A4 (inhibitory proteazy, azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, takie jak erytromycyna lub klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) mogą znacząco zwiększać ekspozycję na jednocześnie stosowaną amlodypinę. Znaczenie kliniczne tych zmian farmakokinetycznych może być większe u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna kontrola stanu klinicznego pacjenta i dostosowanie dawki. Klarytromycyna jest inhibitorem CYP3A4. U pacjentów przyjmujących klarytromycynę z amlodypiną istnieje zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego. Zaleca się uważną obserwację pacjentów otrzymujących jednocześnie oba produkty lecznicze. Brak dostępnych informacji na temat wpływu leków indukujących izoenzym CYP3A4 na amlodypinę. Jednoczesne podawanie takich leków (np. ryfampicyny, ziela dziurawca) może powodować zmniejszenie stężenia amlodypiny w osoczu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania amlodypiny w skojarzeniu z induktorami CYP3A4. Nie zaleca się podawania amlodypiny jednocześnie z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym ze względu na możliwość zwiększenia jej biodostępności i nasilenia u niektórych pacjentów działania zmniejszającego ciśnienie tętnicze. Dantrolen (w inf.): podanie werapamilu i dożylnie dantrolenu powodowało u zwierząt prowadzące do śmierci i związane z hiperkaliemią migotanie komór i zapaść krążeniową. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów kanałów wapniowych (takich jak amlodypina) pacjentom podatnym na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej. Hipotensyjne działanie amlodypiny i innych przeciwnadciśnieniowych produktów leczniczych może się sumować. W badaniach klinicznych interakcji amlodypina nie wpływała na farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny, warfaryny lub cyklosporyny. Symwastatyna: jednoczesne wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg i symwastatyny w dawce 80 mg powodowało zwiększenie ekspozycji na symwastatynę o 77% w porównaniu z podawaniem samej symwastatyny. U pacjentów otrzymujących amlodypinę dawkę symwastatyny należy ograniczyć do 20 mg/dobę.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach obserwowano szkodliwy wpływ dużych dawek amlodypiny na reprodukcję. Nie zaleca się stosowania amlodypiny w czasie ciąży poza sytuacjami, gdy nie ma innej, bezpieczniejszej metody leczenia i gdy sama choroba stwarza większe zagrożenie dla matki i płodu. Nie wiadomo, czy amlodypina przenika do mleka kobiecego. Decyzja o kontynuowaniu lub przerwaniu karmienia piersią bądź kontynuowaniu lub przerwaniu leczenia powinna uwzględniać korzyść dla dziecka z karmienia piersią i korzyść dla matki ze stosowania amlodypiny. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące możliwości wpływu amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu na szczurach stwierdzono niepożądany wpływ na płodność samców.

Najczęściej notowanymi działaniami niepożądanymi podczas leczenia były: senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, zaczerwienienie twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk okolicy kostek, obrzęk oraz uczucie zmęczenia. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) leukocytopenia, małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje alergiczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo rzadko) hiperglikemia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) bezsenność, zmiany nastroju (w tym niepokój), depresja; (rzadko) splątanie. Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia); (niezbyt często) drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie, niedoczulica, parestezje; (bardzo rzadko) wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa: (nieznana) zaburzenia pozapiramidowe. Zaburzenia oka: (niezbyt często) zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie). Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) szumy uszne. Zaburzenia serca: (często) kołatanie serca; (bardzo rzadko) zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca w tym bradykardia, tachykardia komorowa i migotanie; (niezbyt często) niedociśnienie tętnicze; (bardzo rzadko) zapalenie naczyń. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, zapalenie błony śluzowej nosa; (bardzo rzadko) kaszel. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, nudności; (niezbyt często) wymioty, niestrawność, zaburzenia wypróżnienia (w tym biegunka i zaparcie), suchość w jamie ustnej; (bardzo rzadko) zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka, przerost dziąseł. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych - najczęściej z zastojem żółci. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) łysienie, plamica, odbarwienie skóry, nadmierne pocenie się, świąd, wysypka, wykwit skórny; (bardzo rzadko) Obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevens-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło. Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej: (często) obrzęk kostek; (niezbyt często) bóle stawów, bole mięśni, kurcze mięśni, ból pleców. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zaburzenia oddawania moczu, nokturia, zwiększona częstość oddawania moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) impotencja, ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęk, uczucie zmęczenia; (niezbyt często) ból w klatce piersiowej, osłabienie, ból, złe samopoczucie. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększenie lub zmniejszenie mc.

Doświadczenie dotyczące zamierzonego przedawkowania amlodypiny u ludzi jest niewielkie. Dostępne dane sugerują, że znaczne przedawkowanie może spowodować nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych z możliwością odruchowej tachykardii. Opisywano znaczne i prawdopodobnie długotrwałe niedociśnienie układowe, również ze wstrząsem zakończonym zgonem. Klinicznie istotne niedociśnienie tętnicze spowodowane przedawkowaniem amlodypiny wymaga aktywnego podtrzymywania czynności układu sercowo-naczyniowego, w tym częstej kontroli czynności serca i płuc, uniesienia kończyn oraz monitorowania objętości krwi krążącej i ilości wydalanego moczu. Podanie leku zwężającego naczynia krwionośne może być pomocne w przywracaniu napięcia ścian naczyń i ciśnienia tętniczego pod warunkiem, że nie ma przeciwwskazań do jego zastosowania. Korzystne może być dożylne podanie glukonianu wapnia w celu przeciwdziałania blokadzie kanałów wapniowych. W niektórych przypadkach można wykonać płukanie żołądka. Wykazano, że u zdrowych ochotników podanie węgla aktywowanego w czasie do 2 h po podaniu amlodypiny w dawce 10 mg zmniejszało stopień wchłaniania amlodypiny. Ponieważ amlodypina jest silnie związana z białkami osocza, dializa będzie prawdopodobnie mało skuteczna.

Amlodypina jest inhibitorem napływu jonów wapniowych należącym do grupy pochodnych dihydropirydyny (powolny inhibitor kanałów wapniowych lub antagonista jonów wapniowych) i hamuje przezbłonowy przepływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego jest wynikiem bezpośredniego działania rozkurczającego na mięśnie gładkie naczyń. Dokładny mechanizm działania amlodypiny w dławicy piersiowej nie został do końca ustalony, ale w zmniejszeniu niedotlenienia mięśnia sercowego rolę odgrywają dwa typy działań: 1. Amlodypina rozszerza tętniczki obwodowe, dzięki czemu zmniejsza całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze), który musi być pokonany przez mięsień sercowy. Ponieważ częstość akcji serca pozostaje niezmieniona, takie zmniejszenie obciążenia serca zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen. 2. Mechanizm działania amlodypiny prawdopodobnie obejmuje również rozszerzenie głównych tętnic i tętniczek wieńcowych w obszarach zarówno niezmienionych, jak i objętych niedokrwieniem. Prowadzi to do zwiększenia podaży tlenu w mięśniu sercowym u pacjentów ze skurczem naczyń wieńcowych (z dławicą Prinzmetala). U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym dawkowanie raz/dobę zapewnia klinicznie istotne zmniejszenie ciśnienia tętniczego (zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej), utrzymujące się przez 24 h. Ze względu na powolny początek działania, podanie amlodypiny nie powoduje nagłego niedociśnienia tętniczego. U pacjentów z dławicą piersiową dawkowanie raz/dobę zwiększa całkowity czas wysiłku, opóźnia wystąpienie bólu dławicowego i jednomilimetrowego obniżenia odcinka ST. Amlodypina zmniejsza zarówno częstość napadów dławicy piersiowej, jak i pozwala na zmniejszenie ilości zażywanych tabl. trójazotanu glicerolu (nitrogliceryny). Nie stwierdzono, aby podawanie amlodypiny wiązało się z jakimkolwiek niekorzystnym działaniem metabolicznym lub zmianami w zakresie lipidów osocza, dlatego może być stosowana u pacjentów z astmą oskrzelową, cukrzycą i dną moczanową.

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny w postaci amlodypiny bezylanu.

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Lek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.

Lukrecja (glycyrrhizina) w cukierkach, tabletkach wykrztuśnych i innych produktach prowadzi do nadmiernej utraty potasu przez organizm, prowadzącej do hipokaliemii. Diuretyk pętlowy zwiększa wydalanie jonów potasowych, chlorkowych, magnezowych, wapniowych i fosforanowych, co może powodować osłabienie, kurcze i bóle mięśni, porażenia, zaburzenia przewodzenia i rytmu serca oraz zatrzymanie krążenia. Hipokaliemia powoduje zwiększenie toksycznego działania glikozydów naparstnicy na mięsień sercowy (potas współzawodniczy z naparstnicą o miejsce wiązania z enzymem warunkującym działanie pompy sodowo-potasowej. Interakcja lukrecja-naparstnica może powodować bradykardię, blok zatokowo-przedsionkowy, częstoskurcz przedsionkowy z blokiem i częstoskurcz węzłowy.