Amizepin®
Carbamazepine
Wskazania do stosowania
Amizepin jest wskazany w leczeniu:
- Padaczki:
- napady uogólnione toniczno-kloniczne
- napady częściowe
- Bóle napadowe w neuralgii nerwu trójdzielnego
- Profilaktyka zaburzeń afektywnych dwubiegunowych u pacjentów niereagujących na leczenie litem
Uwaga: Karbamazepina jest zazwyczaj nieskuteczna w napadach nieświadomości (petit mal) oraz w napadach mioklonicznych. Istnieją doniesienia sugerujące możliwość zaostrzenia ataków u pacjentów z atypowymi napadami nieświadomości.
Dawkowanie i sposób podawania
Padaczka
Dawkę należy dostosować indywidualnie, dążąc do uzyskania optymalnej kontroli napadów. Pomocne może być monitorowanie stężenia karbamazepiny w osoczu, które powinno mieścić się w zakresie 4-12 μg/ml (17-50 μmol/l).
Dorośli:
Zaleca się stopniowe zwiększanie dawki, rozpoczynając od 100-200 mg 1-2 razy na dobę. Dawkę należy powoli zwiększać do uzyskania optymalnego efektu, zazwyczaj do 800-1200 mg/dobę. Niektórzy pacjenci mogą wymagać dawki 1600 mg lub nawet 2000 mg na dobę.
Pacjenci w podeszłym wieku:
Ze względu na możliwe interakcje lekowe, należy zachować ostrożność przy doborze dawki u osób starszych.
Dzieci i młodzież:
Wiek | Dawkowanie |
---|---|
5-10 lat | 400-600 mg/dobę (2-3 tabl. 200 mg/dobę) |
10-15 lat | 600-1000 mg/dobę (3-5 tabl. 200 mg/dobę) |
>15 lat | 800-1200 mg/dobę (jak u dorosłych) |
Maksymalne zalecane dawki:
- Dzieci do 6 lat: 35 mg/kg mc./dobę
- Dzieci 6-15 lat: 1000 mg/dobę
- Młodzież >15 lat: 1200 mg/dobę
Jeśli to możliwe, zaleca się monoterapię. W przypadku terapii skojarzonej należy zachować ostrożność przy dodawaniu karbamazepiny do dotychczasowego schematu leczenia.
Neuralgia nerwu trójdzielnego
Początkową dawkę 200-400 mg/dobę należy powoli zwiększać do ustąpienia bólu (zazwyczaj 200 mg 3-4 razy na dobę). U większości pacjentów wystarcza dawka 200 mg 3-4 razy na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 1200 mg/dobę. Po ustąpieniu bólu należy stopniowo zmniejszać dawkę do najmniejszej skutecznej.
Pacjenci w podeszłym wieku:
Zalecana dawka początkowa to 100 mg 2 razy na dobę. Należy ją powoli zwiększać do ustąpienia bólu. Maksymalna zalecana dawka wynosi 1200 mg/dobę.
Profilaktyka zaburzeń afektywnych dwubiegunowych
Dawka początkowa wynosi 400 mg/dobę w dawkach podzielonych. Należy ją stopniowo zwiększać do uzyskania zadowalającego efektu lub osiągnięcia dawki 1600 mg/dobę. Zazwyczaj stosuje się 400-600 mg/dobę w dawkach podzielonych.
Warto zapamiętać
- Dawkę karbamazepiny należy zawsze dostosować indywidualnie do potrzeb pacjenta
- Stężenie terapeutyczne karbamazepiny w osoczu wynosi 4-12 μg/ml
Karbamazepina wykazuje skuteczność w leczeniu padaczki, neuralgii nerwu trójdzielnego oraz profilaktyce zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, rozpoczynając od niskich dawek i stopniowo je zwiększając. Konieczne jest monitorowanie stężenia leku w osoczu oraz obserwacja pacjenta pod kątem działań niepożądanych.
Sposób podawania
Lek należy przyjmować doustnie, zazwyczaj w 2-3 dawkach podzielonych. Tabletki można przyjmować w trakcie posiłku, po posiłku lub między posiłkami, popijając niewielką ilością płynu (np. szklanką wody).
Przeciwwskazania
Stosowanie karbamazepiny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:
- Nadwrażliwość na karbamazepinę, leki o podobnej strukturze (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) lub którąkolwiek substancję pomocniczą
- Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO
- Zaburzenia czynności szpiku kostnego w wywiadzie
- Blok przedsionkowo-komorowy
- Porfiria wątrobowa w wywiadzie (np. porfiria ostra przerywana, porfiria mieszana, porfiria skórna późna)
Przeciwwskazania do stosowania karbamazepiny obejmują głównie nadwrażliwość na lek, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia przewodzenia w sercu oraz niektóre typy porfirii. Kluczowe jest dokładne zebranie wywiadu przed rozpoczęciem leczenia.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Zaburzenia hematologiczne
Podczas stosowania karbamazepiny odnotowano przypadki agranulocytozy i niedokrwistości aplastycznej. Ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń hematologicznych, zaleca się:
- Wykonanie badania morfologii krwi przed rozpoczęciem leczenia
- Okresowe kontrole morfologii krwi w trakcie terapii
- Poinformowanie pacjenta o objawach mogących świadczyć o zaburzeniach hematologicznych (np. gorączka, ból gardła, owrzodzenia jamy ustnej, łatwe siniaczenie)
- Natychmiastowe przerwanie leczenia w przypadku wystąpienia ciężkiej leukopenii lub innych istotnych zaburzeń hematologicznych
Zaburzenia wątroby
Zaleca się kontrolę wskaźników czynności wątroby przed i w trakcie leczenia, szczególnie u pacjentów z chorobami wątroby w wywiadzie i osób starszych. W przypadku nasilenia zaburzeń czynności wątroby lub wystąpienia ostrego zapalenia wątroby należy natychmiast przerwać leczenie.
Reakcje skórne
Podczas leczenia karbamazepiną zgłaszano przypadki ciężkich reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona (SJS) i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (TEN). Pacjentów należy poinformować o objawach tych reakcji i ściśle monitorować, szczególnie w pierwszych miesiącach leczenia. W przypadku wystąpienia objawów ciężkich reakcji skórnych należy natychmiast przerwać stosowanie leku.
Ryzyko myśli i zachowań samobójczych
U pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe odnotowano zwiększone ryzyko myśli i zachowań samobójczych. Należy uważnie obserwować pacjentów pod kątem wystąpienia takich objawów.
Interakcje lekowe
Karbamazepina wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, dlatego należy zachować ostrożność przy stosowaniu terapii skojarzonej. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z:
- Inhibitorami i induktorami CYP3A4
- Innymi lekami przeciwpadaczkowymi
- Lekami przeciwzakrzepowymi
- Hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi
Wpływ na płodność i ciążę
Karbamazepina może zmniejszać skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Pacjentki w wieku rozrodczym powinny stosować alternatywne metody antykoncepcji. Stosowanie karbamazepiny w ciąży wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wad wrodzonych u płodu.
Warto zapamiętać
- Konieczne jest regularne monitorowanie morfologii krwi i czynności wątroby podczas leczenia karbamazepiną
- Należy zachować czujność odnośnie potencjalnych ciężkich reakcji skórnych, szczególnie w początkowym okresie terapii
Stosowanie karbamazepiny wymaga ścisłego monitorowania pacjenta ze względu na potencjalne działania niepożądane i interakcje lekowe. Kluczowe jest regularne wykonywanie badań kontrolnych oraz edukacja pacjenta odnośnie objawów, które wymagają natychmiastowej konsultacji lekarskiej.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Karbamazepina wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, co wynika głównie z jej wpływu na układ enzymatyczny cytochromu P450. Najważniejsze interakcje obejmują:
Leki zwiększające stężenie karbamazepiny w osoczu:
- Inhibitory CYP3A4 (np. erytromycyna, klarytromycyna, fluoksetyna, werapamil)
- Inhibitory hydrolazy epoksydowej (np. walproinian)
Leki zmniejszające stężenie karbamazepiny w osoczu:
- Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, fenobarbital)
Leki, których stężenie może być zmniejszone przez karbamazepinę:
- Doustne środki antykoncepcyjne
- Warfaryna i inne doustne antykoagulanty
- Niektóre leki przeciwdepresyjne (np. fluoksetyna, paroksetyna)
- Niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. haloperydol, risperidon)
- Niektóre leki przeciwwirusowe (np. inhibitory proteazy HIV)
Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu karbamazepiny z inhibitorami MAO oraz litem. Konieczne może być dostosowanie dawek leków wchodzących w interakcje z karbamazepiną.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Stosowanie karbamazepiny w ciąży wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wad wrodzonych u płodu, w tym wad cewy nerwowej, wad twarzoczaszki i wad serca. Ryzyko to jest 2-3 razy wyższe niż w populacji ogólnej. Karbamazepiny nie należy stosować w ciąży, chyba że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Jeśli leczenie jest konieczne, zaleca się:
- Stosowanie najmniejszej skutecznej dawki
- Monitorowanie stężenia leku w osoczu
- Suplementację kwasu foliowego przed i w trakcie ciąży
- Szczegółowe badania prenatalne
Karmienie piersią
Karbamazepina przenika do mleka ludzkiego. Karmienie piersią jest możliwe pod warunkiem ścisłej obserwacji dziecka pod kątem potencjalnych działań niepożądanych (np. nadmierna senność, reakcje alergiczne).
Płodność
Istnieją doniesienia o zaburzeniach płodności u mężczyzn i/lub zaburzeniach spermatogenezy związanych ze stosowaniem karbamazepiny.
Warto zapamiętać
- Karbamazepina może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, wpływając na ich stężenie we krwi
- Stosowanie karbamazepiny w ciąży zwiększa ryzyko wad wrodzonych u płodu
Leczenie karbamazepiną wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym oraz w okresie ciąży i karmienia piersią. Konieczne jest indywidualne rozważenie korzyści i ryzyka związanego z terapią oraz ścisłe monitorowanie pacjentki i płodu/dziecka.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane karbamazepiny obejmują:
Zaburzenia układu nerwowego:
- Zawroty głowy
- Ataksja
- Senność
- Zmęczenie
- Podwójne widzenie
Zaburzenia żołądka i jelit:
- Nudności
- Wymioty
Zaburzenia skóry:
- Reakcje nadwrażliwości
- Wysypka
Inne istotne działania niepożądane obejmują:
- Zaburzenia hematologiczne (np. leukopenia, trombocytopenia)
- Zaburzenia wątroby
- Hiponatremia
- Zaburzenia endokrynologiczne (np. nieprawidłowa czynność tarczycy)
- Ciężkie reakcje skórne (np. zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka)
Częstość i nasilenie działań niepożądanych często zależą od dawki i mogą być szczególnie widoczne na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania karbamazepiny mogą obejmować:
- Zaburzenia świadomości (od senności do śpiączki)
- Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego (tachykardia, zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie)
- Zaburzenia oddechowe
- Zaburzenia neurologiczne (drgawki, ataksja, oczopląs)
- Nudności, wymioty
- Zaburzenia elektrolitowe (hiponatremia)
Leczenie przedawkowania obejmuje:
- Monitorowanie czynności życiowych
- Leczenie objawowe i podtrzymujące
- Płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego
- W ciężkich przypadkach - hemoperfuzję lub hemodializę
Nie istnieje swoista odtrutka na karbamazepinę.
Warto zapamiętać
- Najczęstsze działania niepożądane karbamazepiny dotyczą układu nerwowego i przewodu pokarmowego
- W przypadku przedawkowania kluczowe jest leczenie objawowe i monitorowanie czynności życiowych
Stosowanie karbamazepiny wymaga regularnego monitorowania pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych. Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy ze strony układu krwiotwórczego, wątroby oraz skóry. W przypadku przedawkowania konieczna jest natychmiastowa interwencja medyczna.
Właściwości farmakologiczne
Mechanizm działania
Karbamazepina działa poprzez:
- Stabilizację nadmiernie pobudzonych błon neuronów
- Hamowanie powtarzalnych wyładowań neuronalnych
- Zmniejszanie rozchodzenia się impulsów pobudzających przez synapsy
Główny mechanizm przeciwpadaczkowy polega na hamowaniu zależnych od potencjału kanałów sodowych w neuronach zdepolaryzowanych. Dodatkowo, karbamazepina hamuje uwalnianie glutaminianu i stabilizuje błony neuronów.
Działanie przeciwpadaczkowe
Karbamazepina jest skuteczna w leczeniu:
- Napadów częściowych (prostych i złożonych) z uogólnieniem wtórnym lub bez
- Uogólnionych napadów toniczno-klonicznych
- Mieszanych postaci napadów
Działanie przeciwbólowe
Skuteczność w leczeniu neuralgii nerwu trójdzielnego wynika prawdopodobnie z hamowania synaptycznego przewodzenia bodźców bólowych w układzie trójdzielnym.
Działanie w zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych
Efekt stabilizujący nastrój może być związany z hamowaniem szybkości obrotu dopaminy i noradrenaliny.
Warto zapamiętać
- Główny mechanizm działania karbamazepiny polega na stabilizacji błon neuronów poprzez blokadę kanałów sodowych
- Karbamazepina wykazuje działanie przeciwpadaczkowe, przeciwbólowe i stabilizujące nastrój
Karbamazepina jest lekiem o złożonym mechanizmie działania, co przekłada się na jej szerokie zastosowanie w neurologii i psychiatrii. Jej skuteczność w leczeniu padaczki, neuralgii nerwu trójdzielnego i zaburzeń afektywnych dwubiegunowych wynika z wpływu na różne układy neuroprzekaźnikowe i kanały jonowe w ośrodkowym układzie nerwowym.
2) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL
Amizepin®

Wskazania pozarejestracyjne: Stan po epizodzie padaczkowym indukowanym przerzutami w obrębie ośrodkowego układu nerwowego; ból u chorych z rozpoznaniem nowotworu - leczenie wspomagające; neuralgia w przypadkach innych niż określone w ChPL; ból neuropatyczny w przypadkach innych niż określone w ChPL
3) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
4) Kobiety w ciąży
5) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia