Amertil Bio® - Informacje dla lekarza

Wskazania do stosowania

Amertil Bio® (cetyryzyna) jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych w następujących przypadkach:

• Łagodzenie objawów dotyczących nosa i oczu związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa
• Łagodzenie objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki

Cetyryzyna wykazuje silne i selektywne działanie antagonistyczne wobec obwodowych receptorów histaminowych H1, co przekłada się na skuteczność w łagodzeniu objawów alergicznych.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabletki należy połykać w całości, popijając szklanką płynu. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Modyfikacja dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek konieczna jest modyfikacja dawkowania. Należy obliczyć klirens kreatyniny (ClCr) w ml/min i dostosować dawkę według poniższego schematu:

• ClCr ≥80 ml/min (prawidłowa czynność nerek): 10 mg raz na dobę
• ClCr 50-79 ml/min (łagodne zaburzenia): 10 mg raz na dobę
• ClCr 30-49 ml/min (umiarkowane zaburzenia): 5 mg raz na dobę
• ClCr <30 ml/min (ciężkie zaburzenia): 5 mg co drugi dzień
• ClCr <10 ml/min (schyłkowa niewydolność nerek): stosowanie przeciwwskazane

U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalić indywidualnie na podstawie klirensu kreatyniny, wieku oraz masy ciała pacjenta.

Dawkowanie Amertil Bio® wymaga dostosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, przy czym stopień modyfikacji zależy od wartości klirensu kreatyniny. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek oraz łagodnymi zaburzeniami nie ma konieczności zmiany standardowego dawkowania.

Przeciwwskazania

Stosowanie Amertil Bio® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na cetyryzynę, którąkolwiek substancję pomocniczą, hydroksyzynę lub pochodne piperazyny
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Amertil Bio® należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• Jednoczesne spożywanie alkoholu (zaleca się ostrożność)
• Pacjenci z czynnikami ryzyka zatrzymania moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego)
• Pacjenci z padaczką lub zwiększonym ryzykiem wystąpienia drgawek
• Planowane wykonanie skórnych testów alergicznych (zaleca się odstawienie leku na 3 dni przed testem)

Lek zawiera laktozę jednowodną, co należy uwzględnić u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie Amertil Bio® wymaga zachowania ostrożności w określonych grupach pacjentów, szczególnie u osób z zaburzeniami czynności nerek, ryzykiem zatrzymania moczu oraz padaczką. Ważne jest również uwzględnienie zawartości laktozy w preparacie.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji cetyryzyny z innymi lekami. Badania nie wykazały znaczących interakcji farmakokinetycznych ani farmakodynamicznych, w tym z pseudoefedryną i teofiliną. Pokarm nie wpływa na stopień wchłaniania cetyryzyny, ale może zmniejszać szybkość jej wchłaniania.

Wpływ na ciążę i laktację

Dane dotyczące stosowania cetyryzyny w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży i rozwój płodu. Należy zachować ostrożność przepisując Amertil Bio® kobietom w ciąży.

Cetyryzyna przenika do mleka matki w stężeniu stanowiącym 25-90% stężenia w osoczu. Zaleca się ostrożność podczas stosowania leku u kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

• Senność, zmęczenie, bóle i zawroty głowy (o nieznacznym nasileniu)
• W rzadkich przypadkach: trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia akomodacji oka, suchość błony śluzowej jamy ustnej
• Zaburzenia czynności wątroby ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych i stężeniem bilirubiny (ustępujące po odstawieniu leku)

Inne rzadko występujące działania niepożądane obejmują reakcje nadwrażliwości, zaburzenia psychiczne (np. pobudzenie, agresja, depresja), zaburzenia układu nerwowego (np. parestezje, drgawki), zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz skórne.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania cetyryzyny związane są głównie z działaniem na ośrodkowy układ nerwowy lub mogą wskazywać na działanie przeciwcholinergiczne. Po przyjęciu dawki co najmniej 5-krotnie większej od zalecanej obserwowano m.in. splątanie, biegunkę, zawroty głowy, zmęczenie, bóle głowy, rozszerzenie źrenic, świąd, niepokój, senność, tachykardię i zatrzymanie moczu.

Nie istnieje swoiste antidotum. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Należy rozważyć wykonanie płukania żołądka, jeśli od zażycia zbyt dużej dawki nie upłynęło dużo czasu. Cetyryzyna nie jest skutecznie usuwana metodą dializy.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Cetyryzyna jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania in vitro nie wykazały istotnego powinowactwa do innych receptorów niż H1.

Lek jest metabolitem hydroksyzyny u człowieka. Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, ale może wpływać na szybkość jej wchłaniania.

Skład

Jedna tabletka powlekana Amertil Bio® zawiera 10 mg cetyryzyny dichlorowodorku jako substancję czynną.

Amertil Bio® jest skutecznym i bezpiecznym lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, wykazującym korzystny profil działań niepożądanych. Jego stosowanie wymaga jednak uwzględnienia funkcji nerek pacjenta oraz potencjalnych interakcji z innymi lekami i alkoholem.