Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Aloxi®

Palonosetron

inj. [roztw.]
250 µg/5 ml
1 fiol.
Iniekcje
Rx
100%
226,80

Aloxi® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Aloxi® jest wskazany do stosowania u dorosłych w celu:

  • Zapobiegania ostrym nudnościom i wymiotom wywołanym chemioterapią przeciwnowotworową o silnym działaniu wymiotnym
  • Zapobiegania nudnościom i wymiotom związanym z chemioterapią przeciwnowotworową o umiarkowanym działaniu wymiotnym

U młodzieży i dzieci w wieku od 1 miesiąca życia, Aloxi® jest wskazany w celu:

  • Zapobiegania ostrym nudnościom i wymiotom wywołanym chemioterapią przeciwnowotworową o silnym działaniu wymiotnym
  • Zapobiegania nudnościom i wymiotom związanym z chemioterapią przeciwnowotworową o umiarkowanym działaniu wymiotnym

Aloxi® jest skutecznym lekiem przeciwwymiotnym, stosowanym zarówno u dorosłych jak i dzieci poddawanych chemioterapii o silnym i umiarkowanym potencjale emetogennym.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów Dawkowanie Sposób podania
Dorośli 250 µg Pojedyncze wstrzyknięcie dożylne (bolus) na 30 minut przed chemioterapią
Osoby w podeszłym wieku 250 µg (bez konieczności dostosowania dawki) Pojedyncze wstrzyknięcie dożylne (bolus) na 30 minut przed chemioterapią
Dzieci i młodzież (1 miesiąc - 17 lat) 20 µg/kg (maksymalnie 1500 µg) 15-minutowa infuzja dożylna, rozpoczynająca się około 30 minut przed chemioterapią

Uwaga: Skuteczność leku w zapobieganiu nudnościom i wymiotom indukowanym przez chemioterapię o silnym działaniu wymiotnym można zwiększyć poprzez dodanie kortykosteroidu przed rozpoczęciem chemioterapii.

Dawkowanie Aloxi® jest zróżnicowane w zależności od wieku pacjenta, przy czym lek podaje się zawsze przed rozpoczęciem chemioterapii.

Szczególne grupy pacjentów

Zaburzenia czynności wątroby: Nie ma konieczności dostosowania dawki.

Zaburzenia czynności nerek: Nie ma konieczności dostosowania dawki. Brak danych dotyczących pacjentów hemodializowanych w krańcowym stadium niewydolności nerek.

Dzieci poniżej 1 miesiąca życia: Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu. Brak dostępnych danych.

Dzieci poniżej 2 lat: Ograniczone dane dotyczące stosowania preparatu w zapobieganiu nudnościom i wymiotom.

Aloxi® może być stosowany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek bez konieczności modyfikacji dawki. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u najmłodszych dzieci ze względu na ograniczone dane.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną (palonosetron) lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Zaparcia i niedrożność jelit: Ze względu na możliwość wydłużenia czasu pasażu jelitowego, należy monitorować pacjentów z wywiadem zaparć lub objawów podostrej niedrożności jelit.

Wydłużenie odstępu QT: Należy zachować ostrożność u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT lub zwiększonym ryzykiem jego wystąpienia, w tym u osób z:

  • Wywiadem rodzinnym wydłużenia odstępu QT
  • Zaburzeniami równowagi elektrolitowej
  • Zastoinową niewydolnością serca
  • Bradyarytmią
  • Zaburzeniami przewodzenia

Zaburzenia elektrolitowe: Przed zastosowaniem Aloxi® należy wyrównać niedobory wynikające z hipokalemii i hipomagnezemii.

Zespół serotoninowy: Istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami serotoninergicznymi (np. SSRI, SNRI). Zaleca się dokładną obserwację pacjentów pod kątem objawów zespołu serotoninowego.

Warto zapamiętać
  • Aloxi® należy podawać wyłącznie przed chemioterapią, nie w dniach poprzedzających leczenie.
  • Lek może powodować zawroty głowy i senność, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Stosowanie Aloxi® wymaga szczególnej uwagi u pacjentów z zaburzeniami przewodu pokarmowego, kardiologicznymi oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków serotoninergicznych. Konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta i odpowiednie wyrównanie zaburzeń elektrolitowych.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Metabolizm: Palonosetron metabolizowany jest głównie przez CYP2D6, z niewielkim udziałem CYP3A4 i CYP1A2. W stężeniach istotnych klinicznie nie hamuje aktywności izoenzymów cytochromu P-450.

Chemioterapeutyki: Brak wpływu na aktywność przeciwnowotworową testowanych chemioterapeutyków (cisplatyna, cyklofosfamid, cytarabina, doksorubicyna, mitomycyna C).

Metoklopramid: Brak znaczących interakcji farmakokinetycznych.

Induktory i inhibitory CYP2D6: Brak znaczącego wpływu na klirens palonosetronu.

Kortykosteroidy: Jednoczesne stosowanie jest bezpieczne.

Leki serotoninergiczne: Ryzyko zespołu serotoninowego przy jednoczesnym stosowaniu z SSRI i SNRI.

Inne leki: Bezpieczne jednoczesne stosowanie z lekami przeciwbólowymi, przeciwwymiotnymi, przeciwskurczowymi i cholinolitycznymi.

Aloxi® charakteryzuje się niskim potencjałem interakcji lekowych, co czyni go bezpiecznym w stosowaniu w skojarzeniu z innymi lekami stosowanymi w terapii przeciwnowotworowej. Należy jednak zachować ostrożność przy jednoczesnym podawaniu leków serotoninergicznych.

Wpływ na ciążę i laktację

Ciąża: Brak danych klinicznych u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu. Aloxi® nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią: Brak danych o przenikaniu do mleka ludzkiego. Podczas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Płodność: Brak danych dotyczących wpływu palonosetronu na płodność.

Stosowanie Aloxi® w okresie ciąży i karmienia piersią powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Konieczne jest indywidualne podejście do każdego przypadku.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane u dorosłych:

  • Bóle głowy (9%)
  • Zaparcia (5%)

Inne istotne działania niepożądane:

  • Zaburzenia układu immunologicznego (bardzo rzadko): nadwrażliwość, anafilaksja, reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne, wstrząs
  • Zaburzenia metabolizmu i odżywiania (niezbyt często): hiperkaliemia, hipokalcemia, hipokaliemia, hiperglikemia
  • Zaburzenia psychiczne (niezbyt często): lęk, euforia
  • Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, parestezje
  • Zaburzenia serca (niezbyt często): tachykardia, bradykardia, niedokrwienie mięśnia sercowego
  • Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, dyspepsja, ból brzucha

U dzieci i młodzieży najczęściej zgłaszano bóle głowy. Inne działania niepożądane były podobne do obserwowanych u dorosłych.

Aloxi® charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa. Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny do umiarkowanego. Należy jednak monitorować pacjentów pod kątem potencjalnych reakcji alergicznych i zaburzeń rytmu serca.

Przedawkowanie

Nie zgłoszono przypadków przedawkowania. W badaniach klinicznych stosowano dawki do 6 mg u dorosłych bez istotnego zwiększenia częstości działań niepożądanych. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie wspomagające. Dializoterapia prawdopodobnie nie jest skuteczną metodą leczenia przedawkowania ze względu na dużą objętość dystrybucji leku.

Właściwości farmakologiczne

Palonosetron jest wybiórczym antagonistą receptora 5-HT3 o wysokim powinowactwie. Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów 5-HT3 w obszarze chemoreceptorowej strefy wyzwalającej i w przewodzie pokarmowym, co prowadzi do hamowania nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią.

Skład

Substancja czynna: palonosetron (w postaci chlorowodorku)

  • 1 ml roztworu zawiera 50 µg palonosetronu
  • 1 fiolka 5 ml roztworu zawiera 250 µg palonosetronu

Aloxi® jest skutecznym i bezpiecznym lekiem przeciwwymiotnym, stosowanym w profilaktyce nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią przeciwnowotworową. Jego unikalne właściwości farmakologiczne i korzystny profil bezpieczeństwa czynią go wartościową opcją terapeutyczną zarówno dla dorosłych, jak i dzieci poddawanych chemioterapii.



Wskazania

Produkt leczniczy jest wskazany do stosowania u dorosłych w celu: zapobiegania ostrym nudnościom i wymiotom na skutek chemioterapii przeciwnowotworowej o silnym działaniu wymiotnym; zapobiegania nudnościom i wymiotom związanym z chemioterapią przeciwnowotworową o umiarkowanym działaniu wymiotnym. Produkt leczniczy jest wskazany do stosowania u młodzieży i dzieci w wieku od 1 m-ca życia w celu: zapobiegania ostrym nudnościom i wymiotom na skutek chemioterapii przeciwnowotworowej o silnym działaniu wymiotnym oraz zapobiegania nudnościom i wymiotom związanym z chemioterapią przeciwnowotworową o umiarkowanym działaniu wymiotnym.

Dorośli. Palonosetron w dawce 250 µg podawanej w pojedynczym wstrzyknięciu dożylnym (tzw. bolusie) na 0,5 h przed rozpoczęciem chemioterapii. Preparat powinien być wstrzykiwany przez 30 sek. Skuteczność preparatu w zapobieganiu nudnościom i wymiotom indukowanym przez chemioterapię o silnym działaniu wymiotnym można zwiększyć dodając kortykosteroid przed rozpoczęciem chemioterapii. Osoby w podeszłym wieku. Dostosowanie dawki u osób w starszym wieku nie jest konieczne. Dzieci i młodzież. Dzieci i młodzież od 1 m-ca życia do 17 lat: 20 µg/kg (całkowita dawka maks. nie powinna przekraczać 1500 µg) palonosetronu w pojedynczej, 15 minutowej inf. dożylnej rozpoczynającej się ok. 0,5 h przed rozpoczęciem chemioterapii. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci w wieku do 1 m-ca życia. Nie ma dostępnych danych. Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania preparatu w zapobieganiu nudnościom i wymiotom u dzieci poniżej 2 lat. Zaburzenia czynności wątroby. Nie ma konieczności dostosowania dawki u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Zaburzenia czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawki u osób z zaburzeniami czynności nerek. Brak informacji dotyczących pacjentów hemodializowanych w krańcowym stadium niewydolności nerek.

Lek należy stosować wyłącznie przed podaniem chemioterapii. Ten produkt leczniczy powinien być podawany przez personel medyczny pod odpowiednim nadzorem medycznym.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Ponieważ palonosetron może wydłużać czas pasażu jelitowego, po podaniu leku należy monitorować stan pacjentów, u których w przeszłości występowały zaparcia lub objawy podostrej niedrożności jelit. Opisano 2 przypadki hospitalizacji z powodu zaparć wywołanych zaleganiem mas kałowych, związane ze stosowaniem palonosetronu w dawce 750 µg. W odniesieniu do wszystkich analizowanych dawek nie stwierdzono istotnej klinicznie indukcji wydłużenia odstępu QTc. Przeprowadzono dokładne badanie QT/QTc u zdrowych ochotników w celu uzyskania ostatecznych danych, dowodzących wpływu palonosetronu na QT/QTc. Tym niemniej, podobnie jak w przypadku innych antagonistów 5-HT3, należy zachować ostrożność, stosując leczenie palonosetronem u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT lub z grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia tego zaburzenia. Dotyczy to pacjentów, u których w wywiadzie pacjenta lub rodziny stwierdzono wydłużenie odstępu QT, zaburzenia równowagi elektrolitowej, zastoinową niewydolność serca, bradyarytmię, zaburzenie przewodzenia oraz pacjentów przyjmujących produkty lecznicze o działaniu przeciwarytmicznym lub inne produkty lecznicze powodujące wydłużenie odstępu QT lub zaburzeń równowagi elektrolitowej. Przed zastosowaniem produktów będących antagonistami 5-HT3 należy wyrównać niedobory wynikające z hipokalemii i hipomagnezemii. Opisywano przypadki wystąpienia zespołu serotoninowego podczas stosowania antagonistów receptorów 5-HT3 zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami serotoninergicznymi (w tym z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, ang.SSRIs) oraz inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (ang.SNRIs). Zaleca się dokładną obserwację pacjentów pod kątem wystąpienia objawów zespołu serotoninowego. Nie należy stosować preparatu w celu zapobiegania lub leczenia nudności oraz wymiotów w dniach poprzedzających chemioterapię, jeżeli nie wiąże się to z podaniem innej chemioterapii. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na fiolkę, tzn. lek uznaje się za „wolny od sodu”. Nie prowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Palonosetron może powodować zawroty głowy, senność lub uczucie znużenia - należy o tym uprzedzić pacjentów prowadzących pojazdy mechaniczne lub obsługujących urządzenia mechaniczne.

Palonosetron podlega głównie metabolizmowi przez CYP2D6, z niewielkim udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP1A2. Na podstawie wyników badań in vitro stwierdzono, że palonosetron w stężeniach istotnych klinicznie nie hamuje aktywności izoenzymu cytochromu P-450. Chemioterapeutyki: w badaniach nieklinicznych wykazano, że palonosetron nie hamował aktywności przeciwnowotworowej żadnego z 5 testowanych chemioterapeutyków (cisplatyny, cyklofosfamidu, cytarabiny, doksorubicyny ani mitomycyny C). Metoklopramid: w badaniu klinicznym wykazano brak znaczących interakcji farmakokinetycznych pomiędzy palonosetronem w pojedynczej dawce dożylnej a stężeniem w stanie stacjonarnym doustnego preparatu metoklopramidu, który jest inhibitorem CYP2D6. Induktory i inhibitory CYP2D6: w populacyjnej analizie farmakokinetycznej wykazano, że klirens palonosetronu nie ulega znaczącej zmianie pod wpływem terapii skojarzonej z induktorami CYP2D6 (deksametazonem i ryfampicyną) ani z inhibitorami (m.in. amiodaronem, celekoksybem, chloropromazyną, cymetydyną, doksorubicyną, fluoksetyną, haloperydolem, paroksetyną, chinidyną, ranitydyną, rytonawirem, sertraliną lub terbinafinem). Jednoczesne stosowanie palonosetronu i kortykosteroidów jest bezpieczne. Opisywano przypadki zespołu serotoninowego w następstwie jednoczesnego stosowania antagonistów receptora 5-HT3 oraz innych leków serotoninergicznych (w tym SSRIs oraz SNRIs). Bezpieczne jest jednoczesne stosowanie palonosetronu i leków przeciwbólowych, przeciwwymiotnych i przeciw nudnościom, przeciwskurczowych oraz o działaniu cholinolitycznym.

Brak danych klinicznych u kobiet w ciąży narażonych na działanie palonosetronu. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Istnieją jedynie ograniczone dane pochodzące z badań na zwierzętach dotyczące przenikania leków przez barierę łożyskową. Brak doświadczeń dotyczących stosowania palonosetronu u kobiet w ciąży. Dlatego też, palonosetronu nie należy stosować u ciężarnych, chyba że lekarz uzna, że jest to niezbędne. Ponieważ nie ma danych dotyczących przenikania palonosetronu do mleka ludzkiego, podczas leczenia należy przerwać karmienie piersią. Nie ma danych dotyczących wpływu palonosetronu na płodność.

W badaniach klinicznych dotyczących pacjentów dorosłych z udziałem 633 pacjentów otrzymujących leczenie w dawce 250 mikrogramów, najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi, które uznano za być może związane ze stosowaniem preparatu, były bóle głowy (9 %) i zaparcia (5 %). Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) nadwrażliwość, anafilaksja, reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne i wstrząs. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) hiperkaliemia, zaburzenia metaboliczne, hipokalcemia, hipokaliemia, jadłowstręt, hiperglikemia, zmniejszenie łaknienia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) lęk, euforia. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy, zawroty głowy; (niezbyt często) nadmierna senność, bezsenność, parestezje, nadmierna potrzeba snu, obwodowa neuropatia czuciowa. Zaburzenia oka: (niezbyt często) podrażnienie oka, niedowidzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) choroba lokomocyjna, szumy uszne. Zaburzenia serca: (niezbyt często) tachykardia, bradykardia, skurcze dodatkowe, niedokrwienie mięśnia sercowego, tachykardia zatokowa, zatokowe zaburzenia rytmu, skurcze dodatkowe nadkomorowe. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) Niedociśnienie lub nadciśnienie tętnicze, przebarwienia żylne, poszerzenie światła żył. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia; (niezbyt często) czkawka. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcia, biegunka; (niezbyt często) dyspepsja, ból brzucha, ból nadbrzusza, uczucie suchości w jamie ustnej, wzdęcia z oddawaniem wiatrów. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) hiperbilirubinemia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej; (niezbyt często) alergiczne zapalenie skóry, swędzące wysypki. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) ból stawów. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zatrzymanie moczu, cukromocz. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) astenia, gorączka, uczucie znużenia, uczucie gorąca, stany grypopodobne; (bardzo rzadko) odczyn w miejscu wstrzyknięcia - obejmuje kolejno: uczucie pieczenia, twardy naciek, dyskomfort oraz ból. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększenie aktywności aminotransferaz, wydłużenie odstępu QT w EKG. W badaniach klinicznych w grupie dzieci i młodzieży, dotyczących zapobiegania nudnościom i wymiotom spowodowanym chemioterapią o umiarkowanym lub silnym działaniu wymiotnym, 402 pacjentów otrzymało pojedynczą dawkę palonosetronu (3, 10 lub 20 µg/kg). Następujące działania niepożądane zgłaszano często lub niezbyt często w związku ze stosowaniem palonosetronu, żadne z działań niepożądanych nie było zgłaszane z częstością >1%. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy; (niezbyt często) zawroty głowy, dyskinezy. Zaburzenia serca: (niezbyt często) wydłużenie odstępu QT w badaniu EKG, zaburzenia przewodzenia, tachykardia zatokowa. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) kaszel, duszności, krwawienia z nosa. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) alergiczne zapalenie skóry, świąd, zaburzenia dotyczące skóry, pokrzywka. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) gorączka, ból w miejscu inf., reakcje w miejscu inf., ból. Działania niepożądane zostały poddane ocenie u dzieci i młodzieży otrzymujących palonosetron w czasie nie więcej niż 4 cykli chemioterapii.

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. W badaniach klinicznych u pacjentów dorosłych stosowano dawki do 6 mg. Częstość występowania działań niepożądanych w grupie otrzymującej największą dawkę była podobna jak w innych grupach - nie obserwowano zależności-odpowiedzi klinicznej od wielkości dawki. W rzadko występujących przypadkach przedawkowania preparatu należy zastosować leczenie wspomagające. Nie przeprowadzono badań dotyczących pacjentów dializowanych, niemniej jednak z uwagi na dużą objętość dystrybucji nie wydaje się, by dializoterapia mogła stanowić skuteczną metodę leczenia przedawkowania preparatu. Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania w badaniach klinicznych z udziałem dzieci i młodzieży.

Palonosetron jest wybiórczym, o wysokim powinowactwie antagonistą receptora 5-HT3.

1 ml roztworu zawiera 50 µg palonosetronu (w postaci chlorowodorku). 1 fiolka 5 ml roztworu zawiera 250 µg palonosetronu (w postaci chlorowodorku).

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.