Alfadiol
Alfacalcidol
Alfadiol - charakterystyka leku dla lekarzy
Wskazania do stosowania
Alfadiol jest wskazany w następujących przypadkach:
- Osteoporoza postmenopauzalna i starcza z jednoczesnym niedoborem witaminy D lub jej czynnych metabolitów
- Hipokalcemia, szczególnie u pacjentów ze schorzeniami upośledzającymi hydroksylację witaminy D w nerkach
- Krzywica i osteomalacja oporne na witaminę D
- Niedoczynność przytarczyc
- Osteodystrofia nerkowa
- Zaburzenia gospodarki wapniowej u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek
- Zespoły nerczycowe u dzieci po długotrwałym leczeniu glikokortykosteroidami
Alfadiol, jako syntetyczny analog witaminy D, jest szczególnie skuteczny u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek, gdzie konwersja witaminy D do jej aktywnej formy może być zaburzona.
Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie Alfadiolu powinno być ściśle zindywidualizowane, odpowiednio do stanu klinicznego pacjenta. Poniżej przedstawiono zalecane dawkowanie w poszczególnych wskazaniach:
| Wskazanie | Grupa pacjentów | Dawkowanie |
|---|---|---|
| Osteoporoza starcza i postmenopauzalna | Dorośli o masie ciała >40 kg | 0,5-1 µg raz/dobę |
| Zespoły nerczycowe u dzieci po długotrwałym leczeniu glikokortykosteroidami | Dzieci o masie ciała 20-40 kg | 0,25-0,5 µg raz/dobę |
| Dzieci o masie ciała <20 kg | 0,25 µg raz/dobę | |
| Hipokalcemia, krzywica i osteomalacja oporne na wit. D, niedoczynność przytarczyc, zaburzenia gospodarki wapniowej u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek i osteodystrofią nerkową | Dorośli o masie ciała >40 kg | 0,5-1 µg raz/dobę |
| Dzieci o masie ciała 20-40 kg | 0,25-0,5 µg raz/dobę | |
| Dzieci o masie ciała <20 kg | 0,25 µg raz/dobę |
Dawkowanie należy dostosować na podstawie wyników badań gospodarki wapniowej. Stężenie wapnia we krwi powinno utrzymywać się w granicach normy, a dobowe wydalanie wapnia z moczem nie powinno przekraczać 350 mg (przy diurezie do 2000 ml/dobę). Wskaźnik wapniowo-kreatyninowy nie powinien przekraczać 1,0 i nie powinien wzrosnąć więcej niż 3-krotnie od rozpoczęcia leczenia.
Warto zapamiętać:
Kluczowe informacje o dawkowaniu Alfadiolu
- Dawkowanie musi być zindywidualizowane i oparte na wynikach badań gospodarki wapniowej
- U pacjentów w wieku podeszłym może być konieczne stosowanie mniejszych dawek
Przeciwwskazania
Alfadiol jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
- Uczulenie na orzeszki ziemne lub soję
- Hiperkalcemia
- Zwapnienia przerzutowe
- Hiperfosfatemia (z wyjątkiem występującej w niedoczynności przytarczyc)
- Hipermagnezemia
- Hiperkalciuria samoistna
- Osteomalacja po zatruciu glinem
- Przedawkowanie i zatrucie witaminą D
- Kamica nerkowa wapniowa
- Ciężkie zaburzenie czynności wątroby
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niewydolnością nerek, ze względu na zwiększone ryzyko hiperkalcemii.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Podczas leczenia Alfadiolem należy zwrócić uwagę na następujące aspekty:
- Monitorowanie stężenia wapnia i fosforanów w surowicy, szczególnie we wczesnych fazach leczenia
- W przypadku hiperkalcemii należy odstawić lek do czasu normalizacji stężenia wapnia (około 1 tydzień)
- U pacjentów z osteodystrofią nerkową może być konieczne stosowanie leków wiążących fosforany
- Pacjenci z niewydolnością nerek, trzeciorzędową nadczynnością przytarczyc lub poddawani hemodializom są szczególnie narażeni na hiperkalcemię
- Należy poinformować pacjentów o objawach hiperkalcemii (wielomocz, wzmożone pragnienie, osłabienie, bóle głowy, nudności, suchość w jamie ustnej, zaparcia, bóle mięśni i kości, metaliczny posmak w ustach)
- Okresowe monitorowanie parametrów biochemicznych (azot pozabiałkowy, kreatynina, fosfataza zasadowa, fosforany, dobowe wydalanie wapnia z moczem)
- Szczególna ostrożność u pacjentów leczonych glikozydami nasercowymi ze względu na ryzyko zaburzeń rytmu serca w przypadku hiperkalcemii
Lek zawiera substancje pomocnicze, które mogą powodować reakcje alergiczne u niektórych pacjentów (butylohydroksytoluen, czerwień koszenilowa, etylu parahydroksybenzoesan).
Warto zapamiętać:
Kluczowe aspekty monitorowania leczenia Alfadiolem
- Regularne kontrolowanie stężenia wapnia i fosforanów w surowicy
- Obserwacja pacjenta pod kątem objawów hiperkalcemii
Interakcje z innymi produktami leczniczymi
Alfadiol może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:
- Glikozydy nasercowe - zwiększone ryzyko toksyczności i przedawkowania
- Moczopędne leki tiazydowe - zwiększone ryzyko hiperkalcemii
- Leki zawierające wapń - zwiększone ryzyko hiperkalcemii
- Leki zobojętniające zawierające magnez - ryzyko hipermagnezemii
- Estrogeny - mogą nasilać działanie Alfadiolu
- Pochodne hydantoiny, barbiturany, prymidon i inne leki przeciwdrgawkowe - mogą osłabiać działanie Alfadiolu
- Glikokortykosteroidy i salicylany - obniżają efektywność działania Alfadiolu
- Kolestyramina, kolestypol i olej parafinowy - mogą zaburzać wchłanianie Alfadiolu w jelicie
Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu Alfadiolu z wymienionymi lekami i w razie potrzeby dostosować dawkowanie.
Wpływ na ciążę i laktację
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania Alfadiolu w ciąży. Ze względu na ryzyko hiperkalcemii i jej potencjalny wpływ na płód, lek nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Podczas karmienia piersią należy przerwać stosowanie Alfadiolu, ponieważ może on zwiększać stężenie aktywnego metabolitu (kalcytriolu) w mleku matki.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem Alfadiolu to:
- Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: hiperkalcemia, hiperfosfatemia
- Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, splątanie
- Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka, zaparcia
- Zaburzenia nerek i dróg moczowych: hiperkalciuria, wielomocz
- Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: bóle mięśni i kości
- Zaburzenia skóry: świąd, wysypka
Większość działań niepożądanych jest związana z hiperkalcemią i ustępuje po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania Alfadiolu są podobne do objawów przedawkowania witaminy D i obejmują: hiperkalcemię, brak łaknienia, osłabienie, nudności, wymioty, biegunkę, wielomocz, nadmierne pocenie, pragnienie, bóle i zawroty głowy. W ciężkich przypadkach może dojść do zaburzeń rytmu serca, zwapnień ektopowych i pogorszenia funkcji nerek.
Leczenie przedawkowania polega na przerwaniu podawania Alfadiolu, nawodnieniu, monitorowaniu gospodarki wapniowo-fosforanowej i funkcji nerek. W ciężkich przypadkach może być konieczne zastosowanie glikokortykosteroidów, diuretyków pętlowych, bisfosfonianów lub kalcytoniny.
Mechanizm działania
Alfadiol (alfakalcydol) jest syntetycznym analogiem witaminy D, który ulega przekształceniu do aktywnego metabolitu - kalcytriolu (1,25-dihydroksycholekalcyferolu) w wątrobie. W przeciwieństwie do naturalnej witaminy D, Alfadiol wymaga tylko jednej hydroksylacji w wątrobie, co jest szczególnie korzystne u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek.
Kalcytriol, powstający z Alfadiolu, jest kluczowym regulatorem gospodarki wapniowo-fosforanowej w organizmie. Jego główne działania obejmują:
- Zwiększenie wchłaniania wapnia i fosforanów w jelitach
- Stymulację resorpcji zwrotnej wapnia w nerkach
- Regulację mineralizacji kości
- Supresję wydzielania parathormonu
Dzięki tym mechanizmom, Alfadiol skutecznie normalizuje gospodarkę wapniowo-fosforanową i wspomaga leczenie osteoporozy, osteodystrofii nerkowej oraz innych zaburzeń metabolizmu kostnego.
Skład
Alfadiol dostępny jest w postaci kapsułek zawierających 0,25 µg lub 1 µg alfakalcydolu.
Stosowanie Alfadiolu wymaga regularnego monitorowania parametrów biochemicznych i ścisłej kontroli lekarskiej, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby. Indywidualizacja dawkowania i uważna obserwacja pacjenta są kluczowe dla osiągnięcia optymalnych efektów terapeutycznych przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Upośledza !