Alfacalcidol ELC - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Alfacalcidol ELC jest wskazany do stosowania u dzieci powyżej 4 roku życia, młodzieży i dorosłych w chorobach przebiegających z zaburzeniami metabolizmu wapnia spowodowanymi zakłóceniem 1-α-hydroksylacji. Główne wskazania obejmują:

• Osteodystrofię nerkową
• Nadczynność przytarczyc (z chorobą nerek)
• Niedoczynność przytarczyc
• Krzywicę i osteomalację związaną z pseudoniedoborem witaminy D
• Krzywicę i osteomalację hipofosfatemiczną, oporną na witaminę D

Lek jest szczególnie skuteczny w przypadkach pogorszenia czynności nerek, gdzie zaburzona jest przemiana witaminy D do jej aktywnej formy.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od reakcji biochemicznej, aby uniknąć hiperkalcemii.

Kluczowe wskaźniki do monitorowania:

• Stężenie wapnia w osoczu (skorygowane o wiązanie z białkami)
• Aktywność fosfatazy alkalicznej
• Stężenie fosforanów
• Iloczyn stężeń wapnia i fosforanów
• Aktywność parathormonu
• Wyniki badań radiologicznych i histologicznych

Na początku leczenia stężenia w osoczu należy mierzyć co tydzień. Dawkę dobową można zwiększać stopniowo o 0,25-0,5 µg. Po ustaleniu optymalnej dawki, kontrole biochemiczne zaleca się co 2-4 tygodnie.

Dawki podtrzymujące wynoszą zwykle 0,25-1 µg/dobę. W przypadku hiperkalcemii należy przerwać leczenie do normalizacji stężenia wapnia (około 1 tydzień), a następnie wznowić terapię połową wcześniejszej dawki.

Uwaga: W przypadku osteodystrofii nerkowej należy rozważyć jednoczesne podawanie leków wiążących fosfor, aby zapobiec hiperfosfatemii. Szczególnie istotne jest częste monitorowanie stężenia wapnia u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek.

Specjalne grupy pacjentów:

Nadczynność przytarczyc: U pacjentów przygotowywanych do paratyroidektomii, leczenie przez 2-3 tygodnie przed zabiegiem nie nasila hiperkalcemii przedoperacyjnej. Po zabiegu lek podaje się do normalizacji stężenia fosfatazy alkalicznej lub wystąpienia hipokalcemii.

Niedoczynność przytarczyc: W ciężkiej hipokalcemii można zastosować wyższe dawki (3-5 µg) w połączeniu z suplementacją wapnia.

Krzywica i osteomalacja związana z pseudoniedoborem witaminy D: Zalecana dawka to 0,5-2 µg, w połączeniu z witaminą D, 25(OH)-witaminą D oraz 1α(OH)-witaminą D.

Krzywica i osteomalacja hipofosfatemiczna, oporna na witaminę D: Dawkowanie 1-3 µg/dobę, często w połączeniu z suplementacją fosforanów.

Wnioski: Dawkowanie Alfacalcidolu ELC wymaga indywidualnego podejścia i ścisłego monitorowania parametrów biochemicznych. Kluczowe jest dostosowanie dawki w celu uniknięcia hiperkalcemii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Przeciwwskazania

Stosowanie Alfacalcidolu ELC jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Hiperkalcemia
• Nadwrażliwość na alfakalcydol
• Nadwrażliwość na olej arachidowy (olej z orzeszków ziemnych)
• Nadwrażliwość na którąkolwiek substancję pomocniczą

Wnioski: Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć hiperkalcemię oraz alergie na składniki preparatu, szczególnie u pacjentów z alergią na orzeszki ziemne.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Monitorowanie: W trakcie leczenia konieczne jest regularne monitorowanie:

• Stężenia wapnia i fosforanów w surowicy
• Iloczynu stężeń wapnia i fosforanów
• Aktywności parathormonu (PTH)

Szczególną uwagę należy zwrócić na dzieci, pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz otrzymujących duże dawki leku.

Grupy wymagające szczególnej ostrożności:

• Pacjenci leczeni glikozydami nasercowymi lub pochodnymi naparstnicy (ryzyko zaburzeń rytmu serca w przypadku hiperkalcemii)
• Pacjenci z kamicą nerkową

Objawy hiperkalcemii: Należy zwrócić uwagę na wczesne objawy, takie jak: wielomocz, nadmierne pragnienie, osłabienie, ból głowy, nudności, zaparcia, suchość w jamie ustnej, bóle mięśni i kości, metaliczny posmak w ustach.

Postępowanie w przypadku hiperkalcemii: Przerwać leczenie do normalizacji stężenia wapnia (około 1 tydzień), następnie wznowić terapię połową wcześniejszej dawki.

Dodatkowe środki ostrożności:

• U pacjentów z hiperfosfatemią (np. w niewydolności nerek) należy rozważyć zastosowanie leków wiążących fosfor
• Pacjenci z wysokimi początkowymi stężeniami wapnia mogą mieć autonomiczną nadczynność przytarczyc, często niereagującą na terapię
• Lek zawiera olej arachidowy - przeciwwskazany u osób uczulonych na orzeszki ziemne lub soję
• Zawiera sorbitol - przeciwwskazany u pacjentów z wrodzoną nietolerancją fruktozy
• Zawiera niewielkie ilości etanolu (mniej niż 100 mg w 1 kapsułce)

Wnioski: Stosowanie Alfacalcidolu ELC wymaga ścisłego monitorowania parametrów biochemicznych oraz czujności w obserwacji objawów hiperkalcemii. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami nerek, kamicą nerkową oraz leczonych glikozydami nasercowymi.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Istotne interakcje:

• Preparaty naparstnicy: zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca w przypadku hiperkalcemii
• Barbiturany i leki przeciwdrgawkowe: mogą wymagać zwiększenia dawki Alfacalcidolu ELC ze względu na indukcję enzymów wątrobowych
• Kolestyramina: może zaburzać wchłanianie alfakalcydolu w jelitach
• Diuretyki tiazydowe: zwiększone ryzyko hiperkalcemii
• Leki zobojętniające kwas żołądkowy i przeczyszczające zawierające magnez: zwiększone ryzyko hipermagnezemii

Przeciwwskazane jednoczesne stosowanie:

• Witamina D i jej analogi
• Preparaty wapnia lub leki zawierające wapń

Wnioski: Przy stosowaniu Alfacalcidolu ELC należy uwzględnić potencjalne interakcje z innymi lekami, szczególnie wpływającymi na gospodarkę wapniowo-fosforanową oraz metabolizm wątrobowy. Konieczne jest dostosowanie dawkowania i ścisłe monitorowanie pacjenta.

Wpływ na ciążę i laktację

Ciąża: Brak wystarczających danych dotyczących stosowania u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Hiperkalcemia w okresie ciąży może prowadzić do wad wrodzonych u potomstwa. Stosowanie w ciąży tylko w przypadku bezwzględnej konieczności.

Karmienie piersią: Alfakalcydol prawdopodobnie przenika do mleka ludzkiego. Przy stosowaniu dużych dawek istnieje ryzyko hiperkalcemii u niemowlęcia. Nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia.

Płodność: Brak dostępnych danych dotyczących wpływu alfakalcydolu na płodność.

Wnioski: Stosowanie Alfacalcidolu ELC w okresie ciąży i karmienia piersią powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Konieczna jest ścisła kontrola lekarska i monitorowanie stężenia wapnia.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

• Reakcje skórne (świąd, wysypka)
• Hiperkalcemia
• Dolegliwości żołądkowo-jelitowe
• Hiperfosfatemia

Częste działania niepożądane (≥1/100 do <1/10):

• Hiperkalcemia
• Hiperfosfatemia
• Ból i dyskomfort w jamie brzusznej
• Wysypka (różne rodzaje: rumieniowa, grudkowo-plamista, krostkowa)
• Świąd
• Hiperkalciuria

Niezbyt częste działania niepożądane (≥1/1000 do <1/100):

• Stan dezorientacji
• Bóle głowy
• Biegunka, wymioty, zaparcia, nudności
• Bóle mięśni
• Zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek)
• Kamica nerkowa/wapnica nerek
• Zmęczenie/osłabienie/złe samopoczucie
• Wapnica

Rzadkie działania niepożądane (≥1/10 000 do <1/1000):

• Zawroty głowy

Uwaga: Profil bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży jest podobny do obserwowanego u dorosłych.

Wnioski: Podczas stosowania Alfacalcidolu ELC należy zwracać szczególną uwagę na objawy hiperkalcemii oraz monitorować funkcję nerek. Pacjenci powinni być poinformowani o możliwych działaniach niepożądanych i konieczności zgłaszania ich lekarzowi.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania i wystąpienia hiperkalcemii należy:

1. Przerwać podawanie Alfacalcidolu ELC
2. Wdrożyć leczenie podtrzymujące:
   • Odpowiednie nawodnienie (dożylny wlew roztworu chlorku sodu 0,9%)
   • Diureza wymuszona
   • Monitorowanie stężenia elektrolitów, wapnia oraz wskaźników czynności nerek
   • Ocena zapisu EKG (szczególnie u pacjentów przyjmujących preparaty naparstnicy)
3. Rozważyć dodatkowe leczenie:
   • Glikokortykosteroidy
   • Diuretyki pętlowe
   • Bisfosfoniany
   • Kalcytonina
   • W ciężkich przypadkach - hemodializa o niskiej zawartości wapnia

Wnioski: Przedawkowanie Alfacalcidolu ELC wymaga szybkiej interwencji medycznej, skupionej na normalizacji stężenia wapnia i ochronie funkcji nerek. Kluczowe jest odpowiednie nawodnienie pacjenta i monitorowanie parametrów biochemicznych.

Właściwości farmakologiczne

Mechanizm działania: Alfakalcydol ulega szybkiej konwersji w wątrobie do 1,25-dihydroksywitaminy D3, aktywnego metabolitu witaminy D3. Dzięki temu wykazuje działanie regulujące metabolizm wapnia i fosforanów.

Efekty terapeutyczne:

• Zwiększenie stężenia 1,25-dihydroksywitaminy D3 we krwi
• Zwiększenie wchłaniania wapnia i fosforanów w jelitach
• Nasilenie mineralizacji kości
• Obniżenie stężenia parathormonu w osoczu
• Ograniczenie resorpcji kości
• Złagodzenie bólu kości i mięśni

Wnioski: Alfacalcidol ELC, poprzez szybką konwersję do aktywnej formy witaminy D3, skutecznie reguluje gospodarkę wapniowo-fosforanową, co jest szczególnie istotne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i innymi schorzeniami wpływającymi na metabolizm witaminy D.

Skład

Jedna kapsułka miękka Alfacalcidolu ELC zawiera:

• 0,25 µg alfakalcydolu lub
• 0,5 µg alfakalcydolu lub
• 1 µg alfakalcydolu

Wnioski: Dostępność różnych dawek umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta i stopnia zaawansowania choroby.