Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Alfacalcidol ELC

Alfacalcidol

kaps. miękkie
0,25 µg
100 szt.
Doustnie
Rx
100%
X
Alfacalcidol ELC
kaps. miękkie
1µg
100 szt.
Doustnie
Rx
100%
X
Alfacalcidol ELC
kaps. miękkie
0,5 µg
100 szt.
Doustnie
Rx
100%
X

Alfacalcidol ELC - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Alfacalcidol ELC jest wskazany do stosowania u dzieci powyżej 4 roku życia, młodzieży i dorosłych w chorobach przebiegających z zaburzeniami metabolizmu wapnia spowodowanymi zakłóceniem 1-α-hydroksylacji. Główne wskazania obejmują:

  • Osteodystrofię nerkową
  • Nadczynność przytarczyc (z chorobą nerek)
  • Niedoczynność przytarczyc
  • Krzywicę i osteomalację związaną z pseudoniedoborem witaminy D
  • Krzywicę i osteomalację hipofosfatemiczną, oporną na witaminę D

Lek jest szczególnie przydatny u pacjentów z pogorszoną czynnością nerek, gdzie zaburzona jest 1-α-hydroksylacja witaminy D.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów Dawka początkowa
Dorośli 0,25-0,5 µg/dobę
Pacjenci w podeszłym wieku 0,25-0,5 µg/dobę
Dzieci >4 lat 0,25-0,5 µg/dobę

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od reakcji biochemicznej, aby uniknąć hiperkalcemii. Kluczowe wskaźniki to: stężenie wapnia w osoczu (skorygowane o wiązanie z białkami), aktywność fosfatazy alkalicznej, stężenie fosforanów, iloczyn stężeń wapnia i fosforanów, aktywność parathormonu oraz wyniki badań radiologicznych i histologicznych.

Na początku leczenia stężenia w osoczu należy mierzyć co tydzień. Dawkę dobową można zwiększać stopniowo o 0,25-0,5 µg. Po ustaleniu optymalnej dawki, stężenia wapnia, fosforu i kreatyniny w osoczu należy oznaczać co 2-4 tygodnie.

Dawki podtrzymujące wynoszą zwykle 0,25-1 µg/dobę. W przypadku hiperkalcemii należy przerwać podawanie leku do normalizacji stężenia wapnia (około 1 tydzień), a następnie wznowić leczenie połową wcześniejszej dawki.

Uwaga: W przypadku konieczności podania dawki mniejszej niż 0,25 µg należy zastosować inne preparaty alfakalcydolu.

Szczególne grupy pacjentów:

Osteodystrofia nerkowa: Należy rozważyć podanie leków wiążących fosfor, aby zapobiec hiperfosfatemii. Konieczne jest częste monitorowanie stężenia wapnia w osoczu.

Nadczynność przytarczyc: U pacjentów przed paratyroidektomią zaleca się 2-3 tygodniowe leczenie przedoperacyjne. Po zabiegu lek podaje się do normalizacji stężenia fosfatazy alkalicznej lub wystąpienia hipokalcemii.

Niedoczynność przytarczyc: W ciężkiej hipokalcemii można zastosować wyższe dawki (3-5 µg) w połączeniu z suplementacją wapnia.

Krzywica i osteomalacja związana z pseudoniedoborem witaminy D: Zalecana dawka to 0,5-2 µg, w połączeniu z witaminą D, 25(OH)-witaminą D oraz 1α(OH)-witaminą D.

Krzywica i osteomalacja hipofosfatemiczna, oporna na witaminę D: Dawkowanie 1-3 µg/dobę, czasem w połączeniu z suplementacją fosforanów.

Przeciwwskazania

  • Hiperkalcemia
  • Nadwrażliwość na alfakalcydol, olej arachidowy (olej z orzeszków ziemnych) lub którąkolwiek substancję pomocniczą

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas leczenia alfakalcydolem konieczne jest regularne monitorowanie stężeń wapnia i fosforanów w surowicy, iloczynu stężeń wapnia i fosforanów oraz aktywności parathormonu (PTH). Szczególną uwagę należy zwrócić na:

  • Dzieci
  • Pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
  • Pacjentów otrzymujących duże dawki leku

Ostrożność zaleca się u pacjentów:

  • Leczonych glikozydami nasercowymi lub pochodnymi naparstnicy (ryzyko zaburzeń rytmu serca w przypadku hiperkalcemii)
  • Z kamicą nerkową

Należy zwrócić uwagę na wczesne objawy hiperkalcemii, takie jak: wielomocz, nadmierne pragnienie, osłabienie, ból głowy, nudności, zaparcia, suchość w jamie ustnej, bóle mięśni i kości, metaliczny posmak w ustach. W przypadku wystąpienia hiperkalcemii należy przerwać leczenie do normalizacji stężenia wapnia (około 1 tydzień), a następnie wznowić terapię połową wcześniejszej dawki.

Hiperkalcemia w połączeniu z hiperfosfatemią zwiększa ryzyko wapnienia przerzutowego. W chorobach przebiegających z hiperfosfatemią (np. pogorszenie czynności nerek) należy rozważyć zastosowanie leków wiążących fosfor.

Uwaga: Lek zawiera olej arachidowy - przeciwwskazany u osób uczulonych na orzeszki ziemne lub soję. Zawiera także sorbitol - nie stosować u pacjentów z wrodzoną nietolerancją fruktozy.

Warto zapamiętać
  • Alfacalcidol ELC wymaga regularnego monitorowania stężeń wapnia i fosforanów w surowicy
  • W przypadku hiperkalcemii należy przerwać leczenie i wznowić je od połowy wcześniejszej dawki po normalizacji stężenia wapnia

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu:

  • Preparatów naparstnicy (ryzyko zaburzeń rytmu serca przy hiperkalcemii)
  • Barbituranów lub leków przeciwdrgawkowych (może być konieczne zwiększenie dawki alfakalcydolu)
  • Kolestyraminy (może zaburzać wchłanianie alfakalcydolu)
  • Diuretyków tiazydowych (zwiększone ryzyko hiperkalcemii)

Nie należy stosować jednocześnie:

  • Leków zobojętniających kwas żołądkowy ani leków przeczyszczających zawierających magnez (ryzyko hipermagnezemii)
  • Witaminy D i jej analogów
  • Preparatów wapnia lub leków zawierających wapń

Wpływ na ciążę i laktację

Ciąża: Brak wystarczających danych dotyczących stosowania u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Należy zachować szczególną ostrożność, przepisując lek kobietom w ciąży, ze względu na ryzyko wad wrodzonych u potomstwa związanych z hiperkalcemią. Stosować tylko w przypadku bezwzględnej konieczności.

Karmienie piersią: Alfakalcydol prawdopodobnie przenika do mleka ludzkiego. Przy stosowaniu dużych dawek istnieje ryzyko hiperkalcemii u niemowlęcia. Nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia alfakalcydolem.

Płodność: Brak dostępnych danych dotyczących wpływu alfakalcydolu na płodność.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

  • Reakcje skórne (świąd, wysypka)
  • Hiperkalcemia
  • Dolegliwości żołądkowo-jelitowe
  • Hiperfosfatemia

Inne istotne działania niepożądane obejmują:

  • Zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek)
  • Kamica nerkowa
  • Bóle mięśni
  • Zmęczenie/osłabienie
  • Wapnica

Profil bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży jest podobny jak u dorosłych.

Przedawkowanie

W przypadku hiperkalcemii należy przerwać podawanie leku. W ciężkich przypadkach zaleca się:

  • Nawodnienie (dożylny wlew 0,9% NaCl)
  • Monitorowanie elektrolitów, wapnia i czynności nerek
  • Ocenę EKG (szczególnie u pacjentów przyjmujących preparaty naparstnicy)
  • Rozważenie leczenia glikokortykosteroidami, diuretykami pętlowymi, bisfosfonianami, kalcytoniną
  • W skrajnych przypadkach - hemodializę o niskiej zawartości wapnia

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Alfakalcydol ulega szybkiej konwersji w wątrobie do 1,25-dihydroksywitaminy D3, aktywnego metabolitu witaminy D3. Główne efekty terapeutyczne to:

  • Zwiększenie wchłaniania wapnia i fosforanów w jelitach
  • Nasilenie mineralizacji kości
  • Obniżenie stężenia parathormonu w osoczu
  • Ograniczenie resorpcji kości
  • Złagodzenie bólu kości i mięśni

Skład

Jedna kapsułka miękka zawiera 0,25 µg, 0,5 µg lub 1 µg alfakalcydolu.

Alfacalcidol ELC to skuteczny lek w leczeniu zaburzeń gospodarki wapniowo-fosforanowej, szczególnie u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek. Wymaga jednak ścisłego monitorowania parametrów biochemicznych i indywidualnego dostosowania dawki, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza hiperkalcemii.



Wskazania

Produkt leczniczy jest wskazany do stosowania u dzieci w wieku powyżej 4 lat, młodzieży i dorosłych. Produkt leczniczy jest wskazany do stosowania w przypadku chorób przebiegających z zaburzeniami metabolizmu wapnia z powodu zakłócenia 1-α-hydroksylacji, np. w przypadku pogorszenia czynności nerek. Główne wskazania do stosowania to: osteodystrofia nerek, nadczynność przytarczyc (z chorobą nerek), niedoczynność przytarczyc, krzywica i osteomalacja związana z pseudoniedoborem wit. D, krzywica i osteomalacja hipofosfatemiczna, oporna na wit. D.

Dorośli: 0,25-0,5 µg/dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: 0,25-0,5 µg/dobę. Dzieci >4 lat: 0,25-0,5 µg/dobę. W zależności od reakcji biochemicznej dawkę produktu należy następnie dostosować, aby uniknąć hiperkalcemii. Do wskaźników reakcji należą: stężenie wapnia w osoczu (najlepiej skorygowane o wiązanie z białkami), aktywność fosfatazy alkalicznej, stężenie fosforanów oraz iloczyn stężeń wapnia i fosforanów, aktywność parathormonu, a także wyniki badań radiologicznych i histologicznych. Na początku leczenia stężenia w osoczu należy mierzyć co tydz. Dobową dawkę produktu można zwiększać stopniowo o 0,25-0,5 µg. Po ustaleniu dawki produktu leczniczego stężenia wapnia, fosforu i kreatyniny w osoczu należy oznaczać co 2-4 tyg. Kiedy występują biochemiczne lub radiologiczne dowody na gojenie kości (oraz u pacjentów z niedoczynnością przytarczyc, kiedy osiągnięto prawidłowe stężenia wapnia w osoczu), dawkę zazwyczaj zmniejsza się. Dawki podtrzymujące wynoszą zwykle 0,25-1 µg/dobę. Jeśli występuje hiperkalcemia, produkt należy odstawić do momentu unormowania się stężeń wapnia w osoczu (ok. 1 tyg.), a następnie wznowić jego podawanie w dawce o połowę mniejszej. Dawka początkowa produktu jest podobna u dzieci w wieku powyżej 4 lat, dorosłych i osób w podeszłym wieku. W razie konieczności podania dawki mniejszej niż 0,25 µg dostępne są inne preparaty. Osteodystrofia nerkowa. Przed i w trakcie leczenia produktem należy rozważyć podanie leków wiążących fosfor, aby zapobiec hiperfosfatemii. Częste wykonywanie pomiarów stężenia wapnia w osoczu jest szczególnie ważne u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, ponieważ długotrwała hiperkalcemia może nasilać pogorszenie czynności nerek. Nadczynność przytarczyc. U pacjentów z pierwotną lub trzeciorzędową nadczynnością przytarczyc, którzy mają zostać poddani paratyroidektomii, przedoperacyjne leczenie produktem przez 2-3 tyg. nie nasila hiperkalcemii przedoperacyjnej. Aby zmniejszyć hipokalcemię pooperacyjną, produkt należy podawać do momentu unormowania się stężenia fosfatazy alkalicznej w osoczu lub wystąpienia hipokalcemii. Niedoczynność przytarczyc. Ciężką hipokalcemię można szybciej skorygować za pomocą wyższych dawek produktu (np. 3-5 µg) podawanego razem z suplementami wapnia. Krzywica i osteomalacja związana z pseudoniedoborem wit. D. W leczeniu zaleca się dawkę 0,5-2 µg. Alfakalcydol należy podawać razem z wit. D, 25(OH)-wit. D oraz 1α(OH)-wit. D. Krzywica i osteomalacja hipofosfatemiczna, oporna na wit. D. Ani wysokie dawki niezmienionej wit. D ani suplementy fosforanowe nie są w pełni zadowalające. Leczenie alfakalcydolem (1-3 µg/dobę) szybko łagodzi miopatię oraz zwiększa retencję wapnia i fosforanów. U niektórych pacjentów konieczne może być podanie suplementów fosforanowych.

Hiperkalcemia. Nadwrażliwość na alfakalcydol, olej arachidowy (olej z orzeszków ziemnych) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

W trakcie leczenia produktem należy regularnie monitorować stężenia wapnia i fosforanów w surowicy, iloczyn stężeń wapnia i fosforanów oraz aktywność parathormonu (PTH). Dotyczy to zwłaszcza dzieci, pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz pacjentów otrzymujących duże dawki produktu leczniczego. Produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów: leczonych glikozydami nasercowymi lub pochodnymi naparstnicy, ponieważ u tych osób hiperkalcemia może doprowadzić do zaburzeń rytmu serca; z kamicą nerkową. U pacjentów otrzymujących produkt może wystąpić hiperkalcemia. Wczesne objawy to: wielomocz, nadmierne pragnienie, osłabienie, ból głowy, nudności, zaparcia,suchość w jamie ustnej, bóle mięśni i kości, metaliczny posmak w ustach. W przypadku hiperkalcemii leczenie alfakalcydolem należy przerwać do momentu unormowania się stężeń wapnia w surowicy, co zajmuje zwykle ok. 1 tyg. Leczenie alfakalcydolem można wówczas wznowić, stosując połowę dotychczasowej dawki. Hiperkalcemia w połączeniu z hiperfosfatemią zwiększa ryzyko wapnienia przerzutowego. W przypadku chorób przebiegających z hiperfosfatemią, np. pogorszenie czynności nerek, należy zastosować leki wiążące fosfor. Pacjenci ze względnie wysokimi początkowymi stężeniami wapnia w osoczu mogą mieć autonomiczną nadczynność przytarczyc, często niereagującą na terapię produktem. W związku z tym wskazane może być zastosowanie innych metod leczenia. Produkt zawiera olej arachidowy (olej z orzeszków ziemnych). Jeśli pacjent jest uczulony na orzeszki ziemne lub soję, nie powinien przyjmować tego produktu leczniczego. Produkt leczniczy zawiera także sorbitol jako substancję pomocniczą. W związku z tym nie powinni go przyjmować pacjenci z wrodzoną nietolerancją fruktozy. Produkt leczniczy zawiera niewielkie ilości etanolu (alkoholu), mniej niż 100 mg w 1 kaps. Produkt nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Hiperkalcemia u pacjentów przyjmujących preparaty naparstnicy może wywoływać zaburzenia rytmu serca. Pacjenci przyjmujący barbiturany lub leki przeciwdrgawkowe mogą wymagać większych dawek produktu w celu wywołania pożądanego efektu, co wynika z indukcji enzymów wątrobowych odpowiedzialnych za detoksyfikację. Jednoczesne stosowanie kolestyraminy może zakłócać wchłanianie alfakalcydolu w jelitach. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących diuretyki tiazydowe, ponieważ może wystąpić podwyższone ryzyko wystąpienia hiperkalcemii. W trakcie leczenia alfakalcydolem nie należy stosować leków zobojętniających kwas żołądkowy ani leków przeczyszczających zawierających magnez, z powodu podwyższonego ryzyka wystąpienia hipermagnezemii. Jednocześnie z alfakalcydolem nie należy podawać wit. D i jej analogów, ani preparatów wapnia lub leków zawierających wapń.

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania alfakalcydolu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Potencjalne zagrożenia dla człowieka nie są znane. Należy zachować ostrożność, przepisując produkt leczniczy kobietom w ciąży, ponieważ hiperkalcemia w okresie ciąży może doprowadzić do wystąpienia wad wrodzonych u potomstwa. Z tego względu alfakalcydolu nie należy stosować w okresie ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Podejrzewa się, że alfakalcydol przenika do mleka ludzkiego. W przypadku stosowania w dużych dawkach nie można wykluczyć hiperkalcemii u niemowlęcia. Z powodu niewystarczających danych nie zaleca się karmienia piersią w trakcie leczenia alfakalcydolem. Brak dostępnych danych dotyczących wpływu alfakalcydolu na płodność.

Częstość występowania działań niepożądanych określono na podstawie zbiorczej analizy danych z badań klinicznych oraz ze zgłoszeń spontanicznych. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są różne reakcje skórne, np. świąd i wysypka, hiperkalcemia, ból/dyskomfort dotyczący układu pokarmowego oraz hiperfosfatemia. W okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki niewydolności nerek. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) hiperkalcemia, hiperfosfatemia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) stan dezorientacji. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) bóle głowy; (rzadko) zawroty głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból i dyskomfort w jamie brzusznej; (niezbyt często) biegunka, wymioty, zaparcia, nudności. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka - zgłaszano różne rodzaje wysypki, np. rumieniową, grudkowo-plamistą i krostkową, świąd. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) bóle mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) hiperkalciuria; (niezbyt często) zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek), kamica nerkowa/wapnica nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) zmęczenie/osłabienie/złe samopoczucie, wapnica. Dzieci i młodzież: obserwowany profil bezpieczeństwa jest podobny u dzieci i dorosłych.

Hiperkalcemię należy leczyć, przerywając podawanie produktu. W ciężkich przypadkach hiperkalcemii należy zastosować leczenie podtrzymujące. Pacjenta należy odpowiednio nawodnić, podając dożylny wlew roztw. chlorku sodu 0,9% (diureza wymuszona), oznaczyć stężenia elektrolitów, wapnia oraz wskaźniki czynności nerek, ocenić nieprawidłowości w zapisie EKG (zwłaszcza u pacjentów przyjmujących preparaty naparstnicy). Należy rozważyć leczenie glikokortykosteroidami, diuretykami pętlowymi, bisfosfonianami, kalcytoniną oraz, ostatecznie, hemodializę o niskiej zawartości wapnia.

Alfakalcydol ulega w wątrobie szybkiej konwersji do 1,25-dihydroksywitaminy D3, metabolitu wit. D3, który pełni rolę regulatora metabolizmu wapnia i fosforanów. Dzięki tej szybkiej konwersji terapeutyczne zalety α-D3 (alfakalcydolu) są praktycznie takie same jak 1,25-dihydroksywitaminy D3. Główny efekt polega na zwiększeniu stężenia 1,25-dihydroksywitaminy D3 we krwi i zwiększeniu w ten sposób wchłaniania wapnia i fosforanów w jelitach, nasileniu mineralizacji kości, obniżeniu stężenia parathormonu w osoczu, a także ograniczeniu resorpcji kości ze złagodzeniem bólu kości i mięśni.

1 kaps. miękka zawiera 0,25 µg, 0,5 µg lub 1 µg alfakalcydolu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.