Alatic - kwas tioktynowy w leczeniu polineuropatii cukrzycowej

Wskazania

Alatic jest wskazany w leczeniu objawowej czuciowo-ruchowej obwodowej polineuropatii cukrzycowej. Kwas tioktynowy zawarty w preparacie wykazuje działanie neuroprotekcyjne i antyoksydacyjne, co może przyczyniać się do łagodzenia objawów neuropatii cukrzycowej.

Polineuropatia cukrzycowa jest przewlekłym powikłaniem cukrzycy, dlatego leczenie preparatem Alatic może wymagać długotrwałego stosowania.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela 1. Schemat dawkowania preparatu Alatic w leczeniu polineuropatii cukrzycowej

Preparat Alatic należy podawać dożylnie w postaci nierozcieńczonego roztworu w powolnym wstrzyknięciu trwającym co najmniej 12 minut. Alternatywnie można go rozcieńczyć w 100-250 ml 0,9% roztworu chlorku sodu do wstrzykiwań.

Ze względu na wrażliwość substancji czynnej na światło, roztwór do wlewu należy przygotować bezpośrednio przed podaniem i chronić przed światłem (np. za pomocą folii aluminiowej) do momentu rozpoczęcia infuzji. Prawidłowo zabezpieczony roztwór zachowuje stabilność przez około 6 godzin.

Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności preparatu Alatic u dzieci i młodzieży, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.

Mechanizm działania

Kwas tioktynowy (kwas alfa-liponowy) zawarty w preparacie Alatic jest endogenną substancją podobną do witaminy, pełniącą funkcję koenzymu w procesie dekarboksylacji oksydacyjnej alfa-ketokwasów. W warunkach hiperglikemii dochodzi do gromadzenia glukozy na białkach macierzy zewnątrzkomórkowej naczyń krwionośnych i tworzenia końcowych produktów zaawansowanej glikacji. Prowadzi to do zmniejszenia wewnątrznerwowego przepływu krwi, niedotlenienia i niedokrwienia śródnerwia, a w konsekwencji do zwiększonej produkcji wolnych rodników tlenowych uszkadzających nerwy obwodowe.

Kwas tioktynowy wykazuje wielokierunkowe działanie neuroprotekcyjne:

• Ogranicza powstawanie końcowych produktów zaawansowanej glikacji
• Poprawia wewnątrznerwowy przepływ krwi
• Zwiększa stężenie fizjologicznego antyoksydantu - glutationu
• Działa jako antyoksydant, zmniejszając ilość wolnych rodników tlenowych w uszkodzonych nerwach
• Aktywuje wychwyt glukozy w komórkach nerwowych, mięśniowych i tłuszczowych (działanie insulinopodobne)

Efekty te przyczyniają się do poprawy funkcjonowania nerwów obwodowych i łagodzenia objawów polineuropatii cukrzycowej, takich jak zaburzenia czucia, parestezje, uczucie pieczenia, ból, drętwienie oraz mrowienie i kłucie.

Przeciwwskazania

Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania preparatu Alatic jest nadwrażliwość na kwas tioktynowy lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Ryzyko reakcji nadwrażliwości: Po pozajelitowym podaniu kwasu tioktynowego zgłaszano przypadki reakcji nadwrażliwości, w tym anafilaksji. Należy odpowiednio monitorować pacjentów podczas podawania leku. W przypadku wystąpienia wczesnych objawów (np. świąd, nudności, złe samopoczucie) należy natychmiast przerwać podawanie kwasu tioktynowego i wdrożyć odpowiednie leczenie.

Autoimmunologiczny zespół insulinowy (IAS): Podczas leczenia kwasem tioktynowym zgłaszano przypadki IAS. Szczególnie podatni są pacjenci z genotypem HLA-DRB1*04:06 i HLA-DRB1*04:03. Zespół IAS należy brać pod uwagę w rozpoznaniu różnicowym samoistnej hipoglikemii u pacjentów przyjmujących kwas tioktynowy.

Ryzyko hipoglikemii: Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia hipoglikemii (zawroty głowy, pocenie się, ból głowy, zaburzenia widzenia) i konieczności monitorowania poziomu glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia.

Kontrola glikemii: Podstawą leczenia polineuropatii cukrzycowej jest uzyskanie optymalnego stężenia glukozy we krwi. Stosowanie kwasu tioktynowego nie zwalnia z konieczności regularnej kontroli glikemii i odpowiedniego leczenia hiperglikemii.

Interakcje z innymi lekami

Cisplatyna: Kwas tioktynowy może obniżać skuteczność cisplatyny. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu tych leków.

Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: Kwas tioktynowy może nasilać działanie hipoglikemiczne tych leków. Zaleca się bardzo dokładną kontrolę glikemii, szczególnie na początkowym etapie leczenia. W niektórych przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Alkohol: Regularne spożywanie alkoholu stanowi istotny czynnik ryzyka wystąpienia i nasilenia objawów neuropatii, co może zmniejszać skuteczność leczenia kwasem tioktynowym. Należy poinformować pacjentów o konieczności unikania spożywania alkoholu podczas terapii, również w przerwach w leczeniu.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ciąża: Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na rozrodczość ani toksycznego działania na płód. Mimo to nie zaleca się stosowania preparatu Alatic w okresie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety wymaga podawania kwasu tioktynowego.

Karmienie piersią: Nie wiadomo, czy kwas tioktynowy przenika do mleka kobiecego. Decyzję o przerwaniu lub kontynuowaniu karmienia piersią należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią i potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia smaku (metaliczny posmak w ustach)
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty
• Zaburzenia skóry: reakcje alergiczne (pokrzywka, świąd, egzema, zaczerwienienie, wysypka)
• Zaburzenia ogólne: nadciśnienie śródczaszkowe i duszność (na skutek szybkiego podania dożylnego)

Rzadziej obserwowano: trombopatię, drgawki, diplopia, zaburzenia widzenia, reakcje w miejscu wstrzyknięcia.

Bardzo rzadko zgłaszano przypadki hipoglikemii na skutek lepszego wykorzystania glukozy.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty i ból głowy. Po przyjęciu bardzo wysokich dawek (10-40 g) w skojarzeniu z alkoholem obserwowano ciężkie zatrucia, czasem ze skutkiem śmiertelnym. Objawy mogą obejmować: pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia świadomości, napady drgawkowe, kwasicę mleczanową, hipoglikemię, wstrząs, rabdomiolizę, hemolizę, zespół rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego, zahamowanie czynności szpiku kostnego i niewydolność wielonarządową.

W przypadku podejrzenia przedawkowania konieczna jest natychmiastowa hospitalizacja i podjęcie ogólnych działań leczniczych. Leczenie objawowe należy prowadzić na oddziale intensywnej opieki medycznej. Nie wykazano skuteczności hemodializy, hemoperfuzji ani innych technik filtracji w usuwaniu kwasu tioktynowego.

Właściwości farmakologiczne

Alatic zawiera kwas tioktynowy (kwas alfa-liponowy) w postaci soli trometamolu. Jedna fiolka (24 ml) zawiera 600 mg kwasu tioktynowego. Substancja czynna wykazuje działanie neuroprotekcyjne, antyoksydacyjne i insulinopodobne, co przyczynia się do łagodzenia objawów polineuropatii cukrzycowej i poprawy funkcjonowania nerwów obwodowych.

Preparat Alatic jest przeznaczony do podawania dożylnego. Roztwór do wstrzykiwań jest wrażliwy na światło, dlatego wymaga odpowiedniego zabezpieczenia przed podaniem.