Amlodypina - szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania

Amlodypina jest wskazana w leczeniu następujących schorzeń:

• Nadciśnienie tętnicze
• Przewlekła, stabilna dławica piersiowa
• Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala)

Lek ten, jako antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny, wykazuje skuteczne działanie hipotensyjne oraz przeciwdławicowe.

Dawkowanie

Dorośli

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta na leczenie.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się standardowy schemat dawkowania, jednak należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność przy dostosowywaniu dawki. Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej dawki. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby, terapię również należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo ją zwiększać.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy.

Dzieci i młodzież

U dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat z nadciśnieniem tętniczym zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do 5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tygodniach stosowania nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Dawki powyżej 5 mg nie były badane w tej grupie wiekowej. Brak danych dotyczących stosowania u dzieci poniżej 6 roku życia.

Dawkowanie amlodypiny powinno być dostosowane indywidualnie do pacjenta, z uwzględnieniem jego wieku, stanu zdrowia oraz odpowiedzi na leczenie. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności wątroby.

Przeciwwskazania

Stosowanie amlodypiny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na amlodypinę, inne pochodne dihydropirydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Nasilone niedociśnienie
• Wstrząs (w tym wstrząs kardiogenny)
• Zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. duże zwężenie zastawki aortalnej)
• Hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po przebytym ostrym zawale serca

Przed rozpoczęciem terapii amlodypiną należy dokładnie ocenić stan pacjenta pod kątem wymienionych przeciwwskazań, aby uniknąć potencjalnie niebezpiecznych powikłań.

Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności

Podczas stosowania amlodypiny należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• Niewydolność serca - w długoterminowym badaniu u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (III i IV klasa wg NYHA) zaobserwowano zwiększoną częstość występowania obrzęku płuc w grupie leczonej amlodypiną
• Zaburzona czynność wątroby - u tych pacjentów T0,5 leku wydłuża się, należy zachować ostrożność przy zwiększaniu dawki
• Pacjenci w podeszłym wieku - należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki
• Dzieci poniżej 6 roku życia - amlodypina nie jest wskazana do stosowania w tej grupie wiekowej

Amlodypina może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku leczenia lub przy zmianie dawki.

Stosowanie amlodypiny wymaga monitorowania pacjenta, szczególnie w przypadku współistniejących schorzeń lub w grupach zwiększonego ryzyka. Należy poinformować pacjenta o możliwym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów.

Interakcje

Amlodypina wchodzi w interakcje z następującymi grupami leków:

• Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir) - mogą zwiększać stężenie amlodypiny w osoczu
• Leki indukujące CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) - mogą zmniejszać stężenie amlodypiny w osoczu
• Sok grejpfrutowy - może zwiększać biodostępność amlodypiny

Amlodypina może być bezpiecznie stosowana jednocześnie z diuretykami tiazydowymi, lekami blokującymi receptory α- lub β-adrenergiczne, inhibitorami konwertazy angiotensyny, azotanami o przedłużonym działaniu, nitrogliceryną podawaną podjęzykowo, NLPZ, antybiotykami oraz doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi.

Przy stosowaniu amlodypiny należy zwrócić uwagę na potencjalne interakcje, szczególnie z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4. Konieczne może być dostosowanie dawki amlodypiny lub monitorowanie pacjenta pod kątem działań niepożądanych.

Ciąża i laktacja

Nie oceniano bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Stosowanie leku u kobiet w ciąży jest zalecane jedynie w przypadku, gdy nie można zastosować innego, bezpieczniejszego leku lub gdy korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko dla matki i płodu.

Nie wiadomo, czy amlodypina przenika do mleka kobiecego. Decyzja o kontynuacji lub przerwaniu karmienia piersią czy leczenia amlodypiną powinna być podjęta po ocenie korzyści i ryzyka dla matki i dziecka.

Stosowanie amlodypiny w ciąży i podczas karmienia piersią powinno być starannie rozważone, a decyzja podjęta indywidualnie dla każdej pacjentki.

Działania niepożądane

Najczęściej obserwowane działania niepożądane to:

• Bóle głowy
• Obrzęki (szczególnie wokół kostek)
• Nasilone zmęczenie
• Senność
• Nudności
• Ból brzucha
• Uderzenia gorąca
• Kołatanie serca
• Zawroty głowy

Rzadziej występujące, ale istotne działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków)
• Zawał mięśnia sercowego
• Zapalenie trzustki
• Zapalenie wątroby
• Reakcje skórne (w tym obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy)

Pacjenci przyjmujący amlodypinę powinni być monitorowani pod kątem występowania działań niepożądanych, szczególnie na początku leczenia lub przy zmianie dawki. Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny i przemijający, jednak niektóre mogą wymagać interwencji medycznej.

Przedawkowanie

Przedawkowanie amlodypiny może prowadzić do nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych i odruchowej tachykardii. W ciężkich przypadkach może wystąpić znaczne i długotrwałe obniżenie ciśnienia systemowego, prowadzące do wstrząsu i potencjalnie zgonu.

Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje:

• Monitorowanie funkcji układu krążenia i oddechowego
• Uniesienie kończyn
• Kontrolę objętości płynów krążących i ilości wydalanego moczu
• Zastosowanie leków obkurczających naczynia krwionośne (jeśli nie ma przeciwwskazań)
• Dożylne podanie glukonianu wapnia
• W niektórych przypadkach - płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego

Dializa nie jest skuteczną metodą usuwania amlodypiny z organizmu ze względu na silne wiązanie leku z białkami osocza.

Przedawkowanie amlodypiny wymaga natychmiastowej interwencji medycznej i intensywnego leczenia objawowego, skupionego na przywróceniu prawidłowego ciśnienia tętniczego i funkcji układu krążenia.

Mechanizm działania

Amlodypina jest inhibitorem transportu jonu wapniowego (blokującym wolne kanały wapniowe). Hamuje ona transport jonów wapniowych przez błony do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego. Mechanizm ten prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia tętniczego, a także zmniejszenia obciążenia następczego serca.

Zrozumienie mechanizmu działania amlodypiny pozwala na lepsze wykorzystanie jej potencjału terapeutycznego oraz przewidywanie możliwych działań niepożądanych i interakcji z innymi lekami.

Skład

Preparat zawiera amlodypinę w postaci amlodypiny bezylanu. Dostępne są tabletki zawierające 5 mg lub 10 mg substancji czynnej.

Znajomość dostępnych dawek pozwala na precyzyjne dobranie odpowiedniej ilości leku dla pacjenta, uwzględniając jego indywidualne potrzeby i reakcję na leczenie.