Agapurin® SR 400; -600 - (IR)

Wskazania do stosowania

Agapurin® SR jest wskazany w leczeniu zaburzeń krążenia obwodowego o różnej etiologii:

• Zaburzenia krążenia tętniczego i tętniczo-żylnego spowodowane miażdżycą, cukrzycą lub o podłożu zapalnym/czynnościowym
• Chromanie przestankowe lub bóle spoczynkowe
• Angiopatia cukrzycowa
• Zarostowa choroba tętnic obwodowych
• Zmiany troficzne (zespół pozakrzepowy, owrzodzenia podudzi, zgorzel)
• Angioneuropatie

Ponadto lek znajduje zastosowanie w:

• Zaburzeniach krążenia w obrębie gałki ocznej (ostre i przewlekłe zaburzenia krążenia w siatkówce i naczyniówce)
• Zaburzeniach czynności ucha wewnętrznego spowodowanych niedokrwieniem (m.in. nagła utrata słuchu)
• Stanach niedokrwienia mózgu (np. po udarze, zaburzenia funkcji poznawczych pochodzenia naczyniowego)

Agapurin® SR, dzięki swojemu wielokierunkowemu działaniu na mikrokrążenie, stanowi wartościową opcję terapeutyczną w szerokiej gamie schorzeń naczyniowych.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, szczególnie u pacjentów z niestabilnym ciśnieniem tętniczym. Tabletki należy przyjmować w całości, po posiłku, popijając odpowiednią ilością wody.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia można rozważyć jednoczesne podanie dożylne pentoksyfiliny w celu przyspieszenia efektu terapeutycznego. Brak doświadczenia w stosowaniu u dzieci i młodzieży.

Przeciwwskazania

Stosowanie Agapurinu® SR jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Niedawno przebyty ostry zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu
• Znaczące krwawienia lub wysokie ryzyko krwotoków
• Wylew do siatkówki
• Nadwrażliwość na pentoksyfilinę, inne metyloksantyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą

Należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka przed zastosowaniem leku u pacjentów z poważnymi chorobami układu sercowo-naczyniowego lub zaburzeniami krzepnięcia.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Reakcje anafilaktyczne: W przypadku wystąpienia pierwszych objawów reakcji anafilaktycznej lub rzekomoanafilaktycznej należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem.

Grupy wysokiego ryzyka: Szczególnej uwagi wymagają pacjenci z:

• Niedociśnieniem tętniczym
• Ciężkimi zaburzeniami rytmu serca
• Zaawansowaną miażdżycą naczyń wieńcowych i mózgowych
• Ostrym zawałem mięśnia sercowego
• Cukrzycą
• Ciężkimi zaburzeniami czynności nerek

Zaburzenia czynności nerek i wątroby: U pacjentów z ClCr <30 ml/min lub ciężką niewydolnością wątroby może dojść do opóźnienia wydalania pentoksyfiliny. Konieczne jest zmniejszenie dawki i ścisłe monitorowanie.

Zwiększone ryzyko krwawień: Należy zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększoną skłonnością do krwawień, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu antagonistów witaminy K lub leków antyagregacyjnych.

Interakcje z lekami przeciwcukrzycowymi: Konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjentów stosujących jednocześnie pentoksyfilinę i leki przeciwcukrzycowe ze względu na ryzyko hipoglikemii.

Ryzyko nagłego spadku ciśnienia: Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z grupy ryzyka nagłego spadku ciśnienia tętniczego.

Interakcja z cyprofloksacyną: Jednoczesne stosowanie pentoksyfiliny i cyprofloksacyny wymaga ścisłego monitorowania ze względu na możliwy wzrost stężenia pentoksyfiliny w surowicy.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Leki przeciwnadciśnieniowe: Pentoksyfilina może nasilać działanie leków obniżających ciśnienie tętnicze, w tym inhibitorów ACE i azotanów.

Leki przeciwcukrzycowe: Możliwe nasilenie działania insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, zwiększające ryzyko hipoglikemii. Konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjentów z cukrzycą.

Leki przeciwzakrzepowe: Zgłaszano przypadki nasilenia działania przeciwzakrzepowego przy jednoczesnym stosowaniu pentoksyfiliny z antagonistami witaminy K lub lekami antyagregacyjnymi. Zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów krzepnięcia.

Teofilina: U niektórych pacjentów może dojść do zwiększenia stężenia teofiliny w osoczu i nasilenia jej działań niepożądanych.

Cyprofloksacyna: Możliwy wzrost stężenia pentoksyfiliny w surowicy, co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych.

Ze względu na złożony profil interakcji, kluczowe jest dokładne zebranie wywiadu lekowego przed rozpoczęciem terapii Agapurinem® SR oraz ścisłe monitorowanie pacjentów podczas leczenia, szczególnie w przypadku stosowania politerapii.

Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią

Ciąża: Brak wystarczających danych dotyczących stosowania pentoksyfiliny u kobiet w ciąży. Nie zaleca się stosowania leku w tym okresie.

Karmienie piersią: Pentoksyfilina przenika w niewielkich ilościach do mleka matki. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego, stosowanie leku w okresie karmienia piersią wymaga dokładnej oceny stosunku korzyści do ryzyka przez lekarza prowadzącego.

Wpływ na płodność: Brak danych dotyczących wpływu pentoksyfiliny na płodność u ludzi.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, które są zazwyczaj zależne od dawki i ustępują po przerwaniu leczenia. Poniżej przedstawiono wybrane działania niepożądane w podziale na układy:

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: niedokrwistość aplastyczna, małopłytkowość. Zaleca się monitorowanie morfologii krwi podczas leczenia.

Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli).

Zaburzenia metabolizmu: Rzadko: hipoglikemia.

Zaburzenia psychiczne i neurologiczne: Rzadko: niepokój, zaburzenia snu, omamy. Niezbyt często: zawroty głowy, ból głowy.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe: Rzadko: tachykardia, palpitacje, arytmia, dusznica bolesna, niedociśnienie. Bardzo rzadko: krwawienia.

Zaburzenia żołądka i jelit: Często: nudności, wymioty, wzdęcia, ból brzucha, biegunka.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Rzadko: cholestaza, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Zaburzenia skórne: Rzadko: reakcje alergiczne, rumień, świąd, pokrzywka, zwiększona potliwość.

W przypadku wystąpienia poważnych działań niepożądanych, szczególnie reakcji anafilaktycznych lub krwawień, należy natychmiast przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować:

• Nudności, zawroty głowy, tachykardię, spadek ciśnienia tętniczego
• Gorączkę, pobudzenie, uderzenia gorąca
• Utratę świadomości, zanik odruchów, drgawki toniczno-kloniczne
• Krwawienie z przewodu pokarmowego (fusowate wymioty)

Leczenie przedawkowania jest objawowe i może wymagać intensywnej opieki medycznej. Należy rozważyć płukanie żołądka lub podanie węgla aktywnego w celu ograniczenia wchłaniania leku. Nie istnieje swoista odtrutka dla pentoksyfiliny.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Pentoksyfilina wykazuje wielokierunkowe działanie na mikrokrążenie:

• Zwiększa elastyczność erytrocytów i hamuje ich agregację
• Zmniejsza agregację płytek krwi
• Obniża stężenie fibrynogenu
• Zmniejsza przyleganie leukocytów do śródbłonka i ich aktywację
• Redukuje lepkość krwi

Efektem tych działań jest poprawa mikrokrążenia poprzez zwiększenie płynności krwi i działanie przeciwzakrzepowe. Mechanizm działania pentoksyfiliny sprawia, że jest ona skuteczna w leczeniu szerokiego spektrum zaburzeń krążenia obwodowego.

Skład

Substancja czynna: pentoksyfilina

Dostępne dawki:

• Agapurin® SR 400: 1 tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 400 mg pentoksyfiliny
• Agapurin® SR 600: 1 tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 600 mg pentoksyfiliny

Agapurin® SR stanowi wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu zaburzeń krążenia obwodowego. Jego wielokierunkowe działanie na mikrokrążenie pozwala na skuteczne leczenie szerokiego spektrum schorzeń naczyniowych. Należy jednak pamiętać o konieczności indywidualizacji terapii, szczególnie u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka oraz stosujących jednocześnie inne leki mogące wchodzić w interakcje z pentoksyfiliną.