Agapurin® SR 400; -600 - (IR)

Wskazania do stosowania

Agapurin® SR jest wskazany w leczeniu zaburzeń krążenia obwodowego o różnej etiologii:

• Zaburzenia krążenia tętniczego i tętniczo-żylnego spowodowane miażdżycą, cukrzycą lub o podłożu zapalnym/czynnościowym
• Chromanie przestankowe lub bóle spoczynkowe
• Angiopatia cukrzycowa
• Zarostowa choroba tętnic obwodowych
• Zmiany troficzne (zespół pozakrzepowy, owrzodzenia podudzi, zgorzel)
• Angioneuropatie

Ponadto lek znajduje zastosowanie w:

• Zaburzeniach krążenia w obrębie gałki ocznej (ostre i przewlekłe zaburzenia krążenia w siatkówce i naczyniówce)
• Zaburzeniach czynności ucha wewnętrznego spowodowanych niedokrwieniem (np. nagła utrata słuchu)
• Stanach niedokrwienia mózgu (stany poudarowe, zaburzenia funkcji poznawczych pochodzenia naczyniowego)

Agapurin® SR wykazuje korzystne działanie w poprawie mikrokrążenia i perfuzji tkankowej, co przekłada się na szerokie spektrum wskazań w chorobach naczyniowych.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela przedstawia standardowe dawkowanie Agapurinu SR oraz modyfikacje dawkowania w szczególnych grupach pacjentów.

Tabletki należy przyjmować w całości, po posiłku, popijając odpowiednią ilością wody. U pacjentów z obniżonym lub niestabilnym ciśnieniem tętniczym może być konieczne zastosowanie specjalnego schematu dawkowania.

W ciężkich zaburzeniach krążenia można rozważyć jednoczesne podawanie pentoksyfiliny dożylnie w celu przyspieszenia efektu terapeutycznego.

Przeciwwskazania

Stosowanie Agapurinu SR jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Niedawno przebyty ostry zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu
• Znaczące nasilone krwawienie lub choroby z dużym ryzykiem krwotoków
• Wylew do siatkówki
• Nadwrażliwość na pentoksyfilinę, inne metyloksantyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą

Przeciwwskazania te wynikają z mechanizmu działania leku oraz potencjalnego ryzyka nasilenia krwawień. Należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka przed zastosowaniem leku u pacjentów z czynnikami ryzyka krwawień.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Agapurinu SR należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• Reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne - w przypadku wystąpienia pierwszych objawów należy natychmiast przerwać leczenie
• Niedociśnienie tętnicze
• Ciężkie zaburzenia rytmu serca
• Zaawansowana miażdżyca naczyń wieńcowych i mózgowych
• Ostry zawał mięśnia sercowego
• Cukrzyca
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek

Pacjenci z powyższymi schorzeniami wymagają ścisłego monitorowania podczas terapii. U osób ze zwiększoną skłonnością do krwawień konieczna jest szczególna ostrożność. Należy rozważyć modyfikację dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min) i ciężką niewydolnością wątroby.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Agapurin® SR może wchodzić w istotne interakcje z następującymi grupami leków:

• Leki przeciwnadciśnieniowe (w tym inhibitory ACE) - możliwe nasilenie działania hipotensyjnego
• Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - zwiększone ryzyko hipoglikemii
• Antagoniści witaminy K i leki antyagregacyjne - nasilenie działania przeciwzakrzepowego
• Teofilina - możliwy wzrost stężenia teofiliny w osoczu
• Cyprofloksacyna - możliwy wzrost stężenia pentoksyfiliny w surowicy

W przypadku jednoczesnego stosowania powyższych leków konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta i ewentualna modyfikacja dawkowania. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących leki przeciwzakrzepowe i przeciwcukrzycowe.

Wpływ na ciążę i laktację

Ze względu na brak wystarczających danych klinicznych, nie zaleca się stosowania Agapurinu SR u kobiet w ciąży. Pentoksyfilina w niewielkich ilościach przenika do mleka matki. Decyzję o stosowaniu leku w okresie karmienia piersią powinien podjąć lekarz, dokładnie oceniając potencjalne korzyści dla matki względem ryzyka dla dziecka.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane Agapurinu SR obejmują:

• Zaburzenia żołądka i jelit (często): nudności, wymioty, wzdęcia, ból brzucha, biegunka
• Zaburzenia układu nerwowego (niezbyt często): zawroty głowy, ból głowy
• Zaburzenia naczyniowe (niezbyt często): uderzenia gorąca

Rzadziej obserwowane, ale istotne klinicznie działania niepożądane to:

• Reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny
• Zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie
• Krwawienia (np. do skóry, błon śluzowych, przewodu pokarmowego)
• Zaburzenia czynności wątroby

W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych, szczególnie reakcji alergicznych lub krwawień, należy natychmiast przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania Agapurinu SR mogą obejmować:

• Nudności, zawroty głowy, tachykardię, spadek ciśnienia tętniczego
• Gorączkę, pobudzenie, uderzenia gorąca
• Utratę świadomości, zanik odruchów, drgawki toniczno-kloniczne
• Krwawienie z przewodu pokarmowego (fusowate wymioty)

Leczenie przedawkowania jest objawowe i może wymagać intensywnej opieki medycznej. Należy rozważyć płukanie żołądka lub podanie węgla aktywnego w celu ograniczenia wchłaniania leku.

Właściwości farmakodynamiczne

Pentoksyfilina, substancja czynna Agapurinu SR, wykazuje wielokierunkowe działanie na układ krążenia:

• Zwiększa elastyczność erytrocytów i hamuje ich agregację
• Zmniejsza agregację płytek krwi
• Obniża stężenie fibrynogenu
• Redukuje przyleganie leukocytów do śródbłonka i ich aktywację
• Zmniejsza lepkość krwi

Efektem tych działań jest poprawa mikrokrążenia, zwiększenie płynności krwi oraz działanie przeciwzakrzepowe. Przekłada się to na lepszą perfuzję tkankową i łagodzenie objawów związanych z zaburzeniami krążenia obwodowego.

Skład

Substancją czynną leku jest pentoksyfilina. Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 400 mg lub 600 mg pentoksyfiliny.

Agapurin® SR, dzięki swojemu wielokierunkowemu działaniu na układ krążenia, stanowi wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu zaburzeń krążenia obwodowego różnego pochodzenia. Należy jednak pamiętać o konieczności indywidualizacji terapii i ścisłym monitorowaniu pacjentów, szczególnie tych z grupy podwyższonego ryzyka działań niepożądanych.