Agapurin® SR 400 i 600 - szczegółowa charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Agapurin® SR jest wskazany w leczeniu następujących schorzeń:

• Zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego i tętniczo-żylnego o etiologii miażdżycowej, cukrzycowej, zapalnej lub czynnościowej, w tym:
  • Chromanie przestankowe
  • Bóle spoczynkowe
  • Angiopatia cukrzycowa
  • Zarostowa choroba naczyń tętniczych
  • Zmiany troficzne (zespół pozakrzepowy, owrzodzenie podudzi, zgorzel)
  • Angioneuropatie
• Zaburzenia krążenia w obrębie gałki ocznej (ostre i przewlekłe zaburzenia krążenia w obrębie siatkówki i naczyniówki oka)
• Zaburzenia czynności ucha wewnętrznego spowodowane zaburzeniami krążenia (np. zaburzenia słuchu, nagła utrata słuchu)
• Stany niedokrwienia mózgu:
  • Stany po udarze mózgu
  • Zaburzenia czynności mózgu pochodzenia naczyniowego (objawy: brak koncentracji, zawroty głowy, zaburzenia pamięci)

Lek Agapurin® SR, zawierający pentoksyfilinę jako substancję czynną, wykazuje wielokierunkowe działanie poprawiające mikrokrążenie i właściwości reologiczne krwi. Dzięki temu znajduje zastosowanie w szerokiej gamie schorzeń naczyniowych, zarówno obwodowych jak i ośrodkowych.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela 1. Standardowe dawkowanie Agapurinu SR

Modyfikacja dawkowania w szczególnych grupach pacjentów:

• Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min): dawkę należy zmniejszyć do 50-70% zazwyczaj zalecanej dawki
• Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby: konieczne jest zmniejszenie dawki, decyzję podejmuje lekarz prowadzący
• Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami krążenia: można rozważyć jednoczesne podanie dożylne pentoksyfiliny dla przyspieszenia działania

Sposób podawania: Tabletki należy połykać w całości podczas jedzenia lub tuż po jedzeniu, popijając odpowiednią ilością wody. Zaleca się przyjmowanie leku o stałych porach dnia.

Brak doświadczenia dotyczącego stosowania u dzieci i młodzieży, lek nie jest wskazany w tej grupie wiekowej.

Indywidualizacja dawkowania jest kluczowa dla osiągnięcia optymalnego efektu terapeutycznego przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz osoby z niestabilnym ciśnieniem tętniczym.

Przeciwwskazania

Stosowanie Agapurinu SR jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Niedawno przebyty ostry zawał mięśnia sercowego
• Niedawno przebyty udar mózgu
• Znacząco nasilone krwawienie lub schorzenia z dużym ryzykiem krwotoków
• Wylew do siatkówki
• Nadwrażliwość na pentoksyfilinę, inne metyloksantyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą

Przeciwwskazania te wynikają z mechanizmu działania pentoksyfiliny oraz potencjalnego ryzyka nasilenia krwawień. Szczególnie istotne jest unikanie stosowania leku u pacjentów z niedawno przebytymi ostrymi incydentami sercowo-naczyniowymi oraz u osób z aktywnym lub wysokim ryzykiem krwawień.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Reakcje anafilaktyczne: W przypadku wystąpienia pierwszych objawów reakcji anafilaktycznej lub rzekomoanafilaktycznej należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem.

Grupy pacjentów wymagające szczególnej uwagi:

• Pacjenci z niedociśnieniem tętniczym
• Osoby z ciężkimi zaburzeniami rytmu serca
• Pacjenci z zaawansowaną miażdżycą naczyń wieńcowych i mózgowych
• Chorzy po ostrym zawale serca
• Pacjenci z cukrzycą
• Osoby z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek

U tych pacjentów należy dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem pentoksyfiliny.

Monitorowanie: Szczególnie uważne monitorowanie jest wymagane u pacjentów z:

• Poważnymi zaburzeniami rytmu serca
• Zaawansowaną miażdżycą naczyń wieńcowych i mózgowych z niedociśnieniem tętniczym
• Po przebytym zawale serca
• Ze zwiększoną skłonnością do krwawień
• Stosujących jednocześnie antagonistów witaminy K lub leki antyagregacyjne
• Stosujących jednocześnie leki przeciwcukrzycowe
• Stosujących jednocześnie cyprofloksacynę

Zaburzenia czynności nerek i wątroby: U pacjentów z klirensem kreatyniny <30 ml/min oraz ciężką niewydolnością wątroby może dojść do opóźnienia wydalania pentoksyfiliny. W takich przypadkach należy zmniejszyć dawkę leku i ściśle monitorować pacjenta.

Ryzyko nagłego spadku ciśnienia: Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z wysokim ryzykiem nagłego spadku ciśnienia tętniczego krwi.

Agapurin SR nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co jest istotną informacją dla pacjentów aktywnych zawodowo.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Leki przeciwnadciśnieniowe i obniżające ciśnienie: Agapurin SR może nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych (w tym inhibitorów konwertazy angiotensyny) oraz innych produktów obniżających ciśnienie tętnicze (np. azotanów).

Leki przeciwcukrzycowe: Pentoksyfilina może nasilać działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, zwiększając ryzyko hipoglikemii. Pacjenci z cukrzycą wymagają ścisłego monitorowania.

Leki przeciwzakrzepowe i antyagregacyjne: Zgłaszano przypadki nasilenia działania przeciwzakrzepowego u pacjentów stosujących jednocześnie pentoksyfilinę z antagonistami witaminy K lub lekami antyagregacyjnymi. Zaleca się ścisłe monitorowanie działania przeciwzakrzepowego przy rozpoczynaniu terapii lub modyfikacji dawki pentoksyfiliny.

Teofilina: U niektórych pacjentów jednoczesne stosowanie pentoksyfiliny i teofiliny może zwiększać stężenie teofiliny w osoczu, nasilając związane z nią działania niepożądane.

Cyprofloksacyna: Jednoczesne stosowanie pentoksyfiliny i cyprofloksacyny może prowadzić do wzrostu stężenia pentoksyfiliny w surowicy, zwiększając ryzyko i nasilenie działań niepożądanych.

Znajomość tych interakcji jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania Agapurinu SR, szczególnie u pacjentów przyjmujących wiele leków jednocześnie. Konieczne jest indywidualne dostosowanie terapii i ścisłe monitorowanie pacjentów w przypadku łączenia pentoksyfiliny z wymienionymi grupami leków.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Ze względu na brak doświadczenia klinicznego, nie zaleca się stosowania pentoksyfiliny u kobiet w ciąży.

Karmienie piersią: Pentoksyfilina w niewielkich ilościach przenika do mleka matki. Produkt nie jest wskazany do stosowania w okresie karmienia piersią. W przypadku konieczności zastosowania leku, lekarz powinien dokładnie ocenić potencjalne korzyści dla matki względem potencjalnego ryzyka dla dziecka.

Decyzja o stosowaniu Agapurinu SR u kobiet w ciąży lub karmiących piersią powinna być podejmowana indywidualnie przez lekarza prowadzącego, po dokładnej analizie potencjalnych korzyści i ryzyka.

Działania niepożądane

Podczas stosowania Agapurinu SR mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia
• Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) wstrząs anafilaktyczny; (częstość nieznana) reakcja anafilaktyczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna
• Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) hipoglikemia
• Zaburzenia psychiczne: (rzadko) niepokój, zaburzenia snu, omamy; (częstość nieznana) pobudzenie
• Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zawroty głowy, ból głowy; (częstość nieznana) jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
• Zaburzenia oka: (niezbyt często) niewyraźne widzenie
• Zaburzenia serca: (rzadko) tachykardia, palpitacje, arytmia, dusznica bolesna
• Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) uderzenia gorąca; (rzadko) niedociśnienie; (bardzo rzadko) krwawienia; (częstość nieznana) obniżenie ciśnienia tętniczego
• Zaburzenia układu oddechowego: (częstość nieznana) skurcz oskrzeli
• Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, wymioty, wzdęcia, ból brzucha, biegunka; (częstość nieznana) zaburzenia żołądka i jelit, uczucie dyskomfortu w nadbrzuszu, uczucie pełności w brzuchu
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) cholestaza, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) skórne reakcje alergiczne, rumień, świąd, pokrzywka, zwiększona potliwość; (częstość nieznana) obrzęk naczynioruchowy

W przypadku wystąpienia krwawienia do siatkówki należy natychmiast przerwać leczenie. Podczas terapii zaleca się monitorowanie morfologii krwi. Pacjenci powinni być poinformowani o konieczności zgłaszania wszelkich niepokojących objawów lekarzowi prowadzącemu.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania:

• Początkowe: nudności, zawroty głowy, tachykardia, spadek ciśnienia
• Dodatkowe: gorączka, pobudzenie, uderzenia gorąca, utrata świadomości, zanik odruchów, drgawki toniczno-kloniczne
• Fusowate wymioty (objaw krwawienia z przewodu pokarmowego)

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• Brak swoistej odtrutki
• Przeprowadzenie płukania żołądka lub podanie węgla aktywnego w celu zapobieżenia dalszemu wchłanianiu
• Leczenie objawowe
• Może być wymagana intensywna opieka medyczna

W przypadku podejrzenia przedawkowania Agapurinu SR, pacjent powinien niezwłocznie zgłosić się do lekarza lub szpitala. Szybka interwencja medyczna jest kluczowa dla minimalizacji potencjalnych powikłań.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Mechanizm działania: Pentoksyfilina, substancja czynna Agapurinu SR, wykazuje wielokierunkowe działanie na układ krążenia i właściwości reologiczne krwi:

• Zwiększa zaburzoną elastyczność erytrocytów
• Hamuje agregację erytrocytów i płytek krwi
• Zmniejsza stężenie fibrynogenu
• Redukuje przyleganie leukocytów do śródbłonka i ich aktywację
• Zmniejsza uszkodzenia śródbłonka
• Obniża lepkość krwi

Dzięki tym właściwościom, pentoksyfilina poprawia mikrokrążenie i perfuzję tkankową, co przekłada się na korzyści terapeutyczne w leczeniu zaburzeń krążenia obwodowego i mózgowego.

Dane farmaceutyczne

Skład: Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 400 mg lub 600 mg pentoksyfiliny jako substancji czynnej.

Agapurin SR, dzięki formulacji o przedłużonym uwalnianiu, zapewnia stabilne stężenie substancji czynnej w organizmie, co pozwala na wygodne dawkowanie 1-3 razy na dobę, w zależności od zastosowanej dawki i indywidualnych potrzeb pacjenta.