Agapurin® SR 400; -600 - Pentoksyfilina o przedłużonym uwalnianiu

Wskazania do stosowania

Agapurin® SR jest wskazany w leczeniu zaburzeń krążenia obwodowego o różnej etiologii:

• Zaburzenia krążenia tętniczego i tętniczo-żylnego spowodowane miażdżycą, cukrzycą lub o podłożu zapalnym/czynnościowym
• Chromanie przestankowe, bóle spoczynkowe
• Angiopatia cukrzycowa
• Zarostowa choroba tętnic
• Zmiany troficzne (zespół pozakrzepowy, owrzodzenia podudzi, zgorzel)
• Angioneuropatie

Ponadto lek znajduje zastosowanie w:

• Zaburzeniach krążenia w obrębie gałki ocznej (ostre i przewlekłe zaburzenia krążenia w siatkówce i naczyniówce)
• Zaburzeniach czynności ucha wewnętrznego na tle naczyniowym (zaburzenia słuchu, nagła utrata słuchu)
• Niedokrwieniu mózgu (stany poudarowe, zaburzenia funkcji poznawczych pochodzenia naczyniowego)

Pentoksyfilina, poprzez poprawę właściwości reologicznych krwi i działanie przeciwzakrzepowe, skutecznie poprawia mikrokrążenie w wymienionych wskazaniach.

Mechanizm działania

Pentoksyfilina wykazuje wielokierunkowe działanie na właściwości krwi i śródbłonek naczyniowy:

• Zwiększa elastyczność erytrocytów i hamuje ich agregację
• Zmniejsza agregację płytek krwi
• Obniża stężenie fibrynogenu
• Hamuje adhezję leukocytów do śródbłonka i ich aktywację
• Zmniejsza lepkość krwi

Efektem tych działań jest poprawa mikrokrążenia, zwiększenie przepływu krwi oraz działanie przeciwzakrzepowe.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela 1. Standardowe schematy dawkowania Agapurinu SR

Tabletki należy przyjmować w całości, po posiłku, popijając odpowiednią ilością wody. U pacjentów z obniżonym lub niestabilnym ciśnieniem tętniczym może być konieczne zastosowanie specjalnego schematu dawkowania.

Modyfikacja dawkowania w niewydolności nerek: U pacjentów z klirensem kreatyniny <30 ml/min dawkę należy zredukować do 50-70% standardowej dawki. Przy ciężkiej niewydolności nerek zaleca się stosowanie 1-2 tabletek 400 mg na dobę.

Modyfikacja dawkowania w niewydolności wątroby: U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby konieczne jest zmniejszenie dawki. Decyzję o stosowanej dawce podejmuje lekarz w zależności od stopnia niewydolności i indywidualnej tolerancji leczenia.

Dzieci i młodzież: Brak doświadczenia w stosowaniu u dzieci, lek nie jest wskazany w tej grupie wiekowej.

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami krążenia: Można rozważyć jednoczesne podawanie pentoksyfiliny dożylnie w celu szybszego uzyskania efektu terapeutycznego.

Przeciwwskazania

Stosowanie Agapurinu SR jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Niedawno przebyty ostry zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu
• Nasilone krwawienie lub wysokie ryzyko krwotoku
• Wylew do siatkówki
• Nadwrażliwość na pentoksyfilinę, inne metyloksantyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą

Należy zachować szczególną ostrożność przy kwalifikacji pacjentów do leczenia pentoksyfiliną, uwzględniając potencjalne ryzyko i korzyści terapii.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Reakcje anafilaktyczne: W przypadku wystąpienia pierwszych objawów reakcji anafilaktycznej lub rzekomoanafilaktycznej należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem.

Grupy wymagające szczególnej uwagi:

• Pacjenci z niedociśnieniem tętniczym
• Osoby z ciężkimi zaburzeniami rytmu serca
• Chorzy z zaawansowaną miażdżycą naczyń wieńcowych i mózgowych
• Pacjenci po przebytym zawale serca
• Chorzy na cukrzycę
• Osoby z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek

U wymienionych grup pacjentów należy dokładnie monitorować stan kliniczny i w razie potrzeby modyfikować dawkowanie.

Zaburzenia czynności nerek i wątroby: U pacjentów z klirensem kreatyniny <30 ml/min oraz ciężką niewydolnością wątroby może dojść do opóźnienia eliminacji pentoksyfiliny. W takich przypadkach konieczne jest zmniejszenie dawki i ścisłe monitorowanie pacjenta.

Zwiększone ryzyko krwawień: Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwiększoną skłonnością do krwawień oraz stosujących jednocześnie leki przeciwzakrzepowe lub przeciwpłytkowe.

Interakcje z lekami przeciwcukrzycowymi: U pacjentów z cukrzycą konieczne jest ścisłe monitorowanie glikemii ze względu na możliwość nasilenia działania leków hipoglikemizujących.

Ryzyko nagłego spadku ciśnienia: Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z grupy ryzyka nagłego spadku ciśnienia tętniczego.

Interakcja z cyprofloksacyną: Jednoczesne stosowanie pentoksyfiliny i cyprofloksacyny wymaga ścisłego monitorowania pacjenta ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych.

Agapurin SR nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Leki przeciwnadciśnieniowe: Pentoksyfilina może nasilać działanie leków obniżających ciśnienie tętnicze, w tym inhibitorów ACE i azotanów.

Leki przeciwcukrzycowe: Możliwe nasilenie działania insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, zwiększające ryzyko hipoglikemii. Konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjentów z cukrzycą.

Leki przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe: Opisywano przypadki nasilenia działania przeciwzakrzepowego przy jednoczesnym stosowaniu pentoksyfiliny z antagonistami witaminy K lub lekami antyagregacyjnymi. Zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów krzepnięcia.

Teofilina: U niektórych pacjentów możliwy jest wzrost stężenia teofiliny w osoczu i nasilenie związanych z nią działań niepożądanych.

Cyprofloksacyna: Jednoczesne stosowanie może prowadzić do wzrostu stężenia pentoksyfiliny w surowicy, zwiększając ryzyko działań niepożądanych.

Przy rozpoczynaniu terapii pentoksyfiliną lub modyfikacji dawki u pacjentów stosujących wymienione leki, konieczne jest ścisłe monitorowanie kliniczne i laboratoryjne.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Płodność: Brak danych dotyczących wpływu pentoksyfiliny na płodność.

Ciąża: Ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych, nie zaleca się stosowania pentoksyfiliny u kobiet w ciąży.

Karmienie piersią: Pentoksyfilina przenika w niewielkich ilościach do mleka matki. Produkt nie jest wskazany do stosowania w okresie karmienia piersią. W przypadku konieczności zastosowania leku, lekarz powinien dokładnie ocenić potencjalne korzyści dla matki względem ryzyka dla dziecka.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane dotyczą układu pokarmowego i są zależne od dawki. Zazwyczaj ustępują po przerwaniu leczenia.

Bardzo często (≥1/10): Brak

Często (≥1/100 do <1/10):

• Nudności
• Wymioty
• Wzdęcia
• Ból brzucha
• Biegunka

Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100):

• Zawroty głowy
• Ból głowy
• Niewyraźne widzenie
• Uderzenia gorąca

Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000):

• Reakcje alergiczne (w tym wstrząs anafilaktyczny)
• Niepokój, zaburzenia snu, omamy
• Tachykardia, palpitacje, arytmia, dusznica bolesna
• Niedociśnienie
• Cholestaza, wzrost aktywności enzymów wątrobowych
• Reakcje skórne (rumień, świąd, pokrzywka)

Bardzo rzadko (<1/10 000):

• Niedokrwistość aplastyczna
• Małopłytkowość
• Krwawienia (np. do skóry, błon śluzowych, przewodu pokarmowego)

Częstość nieznana:

• Jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
• Skurcz oskrzeli
• Obrzęk naczynioruchowy

W przypadku wystąpienia krwawienia do siatkówki należy natychmiast przerwać leczenie. Podczas terapii zaleca się monitorowanie morfologii krwi.

Przedawkowanie

Objawy ostrego przedawkowania pentoksyfiliny mogą obejmować:

• Nudności, zawroty głowy
• Tachykardię
• Spadek ciśnienia tętniczego
• Gorączkę, pobudzenie
• Utratę świadomości
• Drgawki toniczno-kloniczne
• Krwawienie z przewodu pokarmowego (fusowate wymioty)

Nie istnieje swoista odtrutka dla pentoksyfiliny. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje:

• Płukanie żołądka lub podanie węgla aktywnego w celu ograniczenia wchłaniania
• Leczenie objawowe
• W ciężkich przypadkach może być konieczna intensywna opieka medyczna

Właściwości farmakologiczne

Pentoksyfilina należy do grupy pochodnych metyloksantyny. Jej wielokierunkowe działanie na krew i śródbłonek naczyniowy prowadzi do poprawy mikrokrążenia poprzez:

• Zwiększenie elastyczności erytrocytów
• Hamowanie agregacji erytrocytów i płytek krwi
• Zmniejszenie stężenia fibrynogenu
• Hamowanie adhezji i aktywacji leukocytów
• Zmniejszenie lepkości krwi

Efektem tych działań jest poprawa przepływu krwi w mikrokrążeniu oraz działanie przeciwzakrzepowe.

Skład

Substancja czynna: pentoksyfilina

1 tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 400 mg lub 600 mg pentoksyfiliny.

Szczegółowy skład substancji pomocniczych znajduje się w Charakterystyce Produktu Leczniczego.