Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Afobam®

Alprazolam

tabl.
0,25 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
19,99
Afobam®
tabl.
0,5 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
26,49

Afobam® - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Afobam® jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu objawowym następujących zaburzeń:

  • Zespół lęku uogólnionego
  • Zespół lękowy ze współistniejącą depresją
  • Zespół lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii

Preparat należy stosować wyłącznie w sytuacjach, gdy objawy są nasilone, znacząco zaburzają codzienne funkcjonowanie lub są bardzo uciążliwe dla pacjenta.

Afobam® jest lekiem przeznaczonym do krótkotrwałego leczenia objawowego wybranych zaburzeń lękowych o znacznym nasileniu.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej. Konieczna jest regularna ocena stanu pacjenta i potrzeby kontynuacji terapii, szczególnie gdy nasilenie objawów zmniejsza się. Ogólnie leczenie nie powinno przekraczać 8-12 tygodni, wliczając okres stopniowego odstawiania leku.

Wskazanie Dawka początkowa Dawka maksymalna
Zespół lęku uogólnionego i zespół lękowy z wtórnym obniżeniem nastroju 0,25 lub 0,5 mg 3x/dobę 4 mg/dobę w dawkach podzielonych
Zespół lęku napadowego 0,5snem 10 mg/dobę (wyjątkowo)
Pacjenci w podeszłym wieku lub z chorobami wyniszczającymi 0,25 mg 2-3x/dobę Stopniowe zwiększanie w zależności od tolerancji

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od nasilenia objawów i reakcji pacjenta na leczenie.

Dawkowanie Afobamu® wymaga indywidualnego dostosowania, z uwzględnieniem stanu klinicznego pacjenta i jego odpowiedzi na leczenie. Kluczowe jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy okres.

Przeciwwskazania

Stosowanie Afobamu® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na alprazolam, inne benzodiazepiny lub którykolwiek składnik preparatu
  • Myasthenia gravis
  • Ciężka niewydolność oddechowa
  • Zespół bezdechu nocnego
  • Ciężka niewydolność wątroby
  • Wiek poniżej 18 lat

Przed przepisaniem Afobamu® należy dokładnie ocenić stan pacjenta pod kątem wymienionych przeciwwskazań, zwracając szczególną uwagę na funkcję oddechową i wątrobową.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Afobam® może zaburzać zdolności psychomotoryczne. Pacjentów należy poinformować o konieczności zachowania ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu upewnienia się, że lek nie wpływa negatywnie na ich sprawność psychofizyczną. Zaleca się również unikanie spożywania alkoholu i przyjmowania innych leków działających depresyjnie na OUN podczas terapii Afobamem®.

Warto zapamiętać
  • Afobam® może zaburzać zdolności psychomotoryczne, co wpływa na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn.
  • Leczenie powinno trwać jak najkrócej, zazwyczaj nie dłużej niż 8-12 tygodni, włączając okres odstawiania leku.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Afobam® wchodzi w istotne interakcje z wieloma lekami:

  • Leki działające depresyjnie na OUN (w tym psychotropowe, przeciwdrgawkowe, przeciwhistaminowe) oraz alkohol - nasilają działanie alprazolamu
  • Leki przeciwdepresyjne (imipramina, dezypramina) - zwiększenie ich stężenia we krwi
  • Fluoksetyna - wydłużenie T0,5 alprazolamu do 20 godzin
  • Cymetydyna, antybiotyki makrolidowe, środki antykoncepcyjne - mogą zmniejszać klirens alprazolamu
  • Digoksyna - alprazolam może zwiększać jej stężenie we krwi, szczególnie u osób starszych

Przy stosowaniu Afobamu® konieczne jest uwzględnienie potencjalnych interakcji lekowych, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków działających na OUN lub wpływających na metabolizm wątrobowy.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie Afobamu® w ciąży i podczas karmienia piersią nie jest zalecane. Benzodiazepiny przenikają przez barierę łożyskową i do mleka matki, co może prowadzić do niekorzystnych efektów u płodu i noworodka.

W przypadku konieczności stosowania leku w III trymestrze ciąży lub w okresie okołoporodowym, u noworodka może wystąpić zespół wiotkiego dziecka lub objawy odstawienne. Konieczne jest monitorowanie stanu noworodka pod kątem tych powikłań.

Afobam® nie powinien być stosowany w ciąży i podczas karmienia piersią, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W takich przypadkach należy starannie rozważyć korzyści i ryzyko oraz ściśle monitorować stan noworodka.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane Afobamu® obejmują:

  • Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: zmniejszony apetyt
  • Zaburzenia psychiczne: splątanie, depresja, dezorientacja, zmniejszone libido
  • Zaburzenia układu nerwowego: senność, ataksja, zaburzenia równowagi i koordynacji, zaburzenia pamięci i mowy
  • Zaburzenia oka: niewyraźne widzenie
  • Zaburzenia żołądka i jelit: zaparcia, suchość w jamie ustnej, nudności
  • Zaburzenia ogólne: wyczerpanie, rozdrażnienie

Rzadziej obserwowane, ale istotne klinicznie działania niepożądane to:

  • Reakcje paradoksalne (drażliwość, agresja, niepokój)
  • Uzależnienie psychiczne i fizyczne
  • Objawy odstawienne po nagłym przerwaniu leczenia

Podczas stosowania Afobamu® należy monitorować pacjentów pod kątem występowania działań niepożądanych, szczególnie na początku terapii. Istotne jest również stopniowe odstawianie leku w celu minimalizacji ryzyka objawów odstawiennych.

Mechanizm działania

Afobam® (alprazolam) jest pochodną triazolową benzodiazepiny. Jego mechanizm działania polega na zwiększeniu aktywności układu GABA-ergicznego w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do efektu przeciwlękowego, nasennego, uspokajającego i przeciwdrgawkowego.

Farmakokinetyka
  • Dobra absorpcja z przewodu pokarmowego
  • Maksymalne stężenie we krwi: 1-2 godziny po podaniu
  • Średni okres półtrwania (T0,5): 11,2 godziny
  • Metabolizm wątrobowy do nieaktywnego 4-hydroksyalprazolamu i α-hydroksyalprazolamu (50% aktywności alprazolamu)
  • Wydalanie głównie przez nerki

Znajomość właściwości farmakokinetycznych Afobamu® pozwala na optymalizację dawkowania i przewidywanie potencjalnych interakcji lekowych.

Skład

Substancja czynna: alprazolam

Dostępne dawki: 0,25 mg lub 0,5 mg w jednej tabletce

Afobam® jest dostępny w dwóch dawkach, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.



Wskazania

Preparat jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu objawowym: zespołu lęku uogólnionego; zespołu lękowego ze współistniejącą depresją; zespołu lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii. Preparat jest wskazany tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są bardzo uciążliwe dla pacjenta.

Leczenie powinno trwać jak najkrócej. Należy regularnie oceniać stan pacjenta i potrzebę przedłużania leczenia, szczególnie jeśli nasilenie objawów występujących u pacjenta zmniejsza się i może nie wymagać leczenia farmakologicznego. Ogólnie leczenie nie powinno trwać dłużej niż 8-12 tyg., włączając w to okres zmniejszania dawki. W pewnych przypadkach przedłużenie okresu stosowania leku może być konieczne. Nie należy tego jednak robić bez wcześniejszej oceny stanu pacjenta przez specjalistę. W przypadku stosowania długotrwałego istnieje ryzyko rozwinięcia zależności lekowej (niekorzystny stosunek korzyści do zagrożeń). Optymalne dawkowanie leku powinno być ustalane indywidualnie na podstawie nasilenia objawów choroby oraz indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. W razie wystąpienia nasilonych działań niepożądanych po podaniu dawki początkowej, konieczne jest zmniejszenie dawki. W przypadku nielicznych pacjentów, którzy wymagać będą podawania większych dawek niż zalecane, dawkowanie należy zwiększać stopniowo, większą dawkę podając wieczorem, by uniknąć działań niepożądanych. Pacjenci, którzy wcześniej nie przyjmowali leków psychotropowych, wymagają podawania mniejszych dawek aniżeli pacjenci uprzednio przyjmujący leki uspokajające, przeciwdepresyjne lub nasenne oraz osoby uzależnione od alkoholu. Aby nie dopuścić do ataksji lub nadmiernej sedacji, zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Jest to ważne szczególnie w przypadku osób w podeszłym wieku i/lub z chorobami wyniszczającymi. Leczenie objawowe zespołu lęku uogólnionego i zespołu lękowego z wtórnym obniżeniem nastroju: zalecana początkowa dawka to 0,25 lub 0,5 mg podawana 3x/dobę. W zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie, dawkę można zwiększyć do maks. dawki dobowej 4 mg, podawanych w dawkach podzielonych. Leczenie objawowe zespołu lęku napadowego: zalecana dawka początkowa to 0,5 mg lub 1 mg przed snem. W zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie, dawkę można zwiększyć nie więcej niż o 1 mg w odstępach 3-4 dni. Dodatkowe dawki można podawać w 3-4 dawkach podzielonych na dobę. W badaniach klinicznych średnia dawka wynosiła 4-8 mg. Jedynie w wyjątkowych przypadkach konieczne było podanie maks. dawki 10 mg. Przerwanie leczenia: ponieważ leczenie jest objawowe, po zakończeniu leczenia objawy mogą nawrócić. Dawkę leku należy zmniejszać stopniowo, najlepiej o 0,5 mg co 3 dni. U niektórych pacjentów może okazać się konieczne jeszcze wolniejsze zmniejszanie dawki. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku lub z chorobami wyniszczającymi: zalecana dawka początkowa to 0,25 mg 2-3x/dobę. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększyć w zależności od tolerancji leczenia. W razie wystąpienia działań niepożądanych, dawkę początkową należy zmniejszyć. Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby. Stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane. Dzieci i młodzież. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa i skuteczności leczenia alprazolamem dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, dlatego stosowanie alprazolamu nie jest zalecane.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Myasthenia gravis. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu nocnego. Ciężka niewydolność wątroby. Nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Preparat zaburza zdolności psychomotoryczne. Podobnie jak w przypadku innych leków działających na OUN, należy ostrzec pacjentów stosujących preparat aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali żadnych maszyn, dopóki nie upewnią się, że wskutek leczenia nie odczuwają zawrotów głowy lub senności. Z tego samego powodu należy ostrzec niektórych pacjentów aby podczas leczenia lekiem nie spożywali alkoholu i nie przyjmowali żadnych leków wpływających na OUN.

Leki i środki działające depresyjnie na OUN (m.in. leki psychotropowe, przeciwdrgawkowe, przeciwhistaminowe, alkohol) nasilają działanie alprazolamu. Jednoczesne stosowanie alprazolamu z lekami przeciwdepresyjnymi, imipraminą i dezypraminą powoduje zwiększenie ich stężenia we krwi. Jednoczesne stosowanie z fluoksetyną powoduje wydłużenie T0,5 alprazolamu do 20 h. Cymetydyna, antybiotyki makrolidowe i środki antykoncepcyjne mogą powodować zmniejszenie klirensu alprazolamu. Alprazolam powoduje zwiększenie stężenia digoksyny we krwi, szczególnie u osób starszych.

Przed przepisaniem alprazolamu kobietom w wieku rozrodczym należy poinformować pacjentki, aby powiadomiły lekarza prowadzącego o podejrzeniu lub planowaniu zajścia w ciążę. Umożliwi to lekarzowi podjęcie decyzji o zaprzestaniu leczenia. Benzodiazepiny przenikają przez barierę łożyskową i jeśli są przyjmowane przez kobietę w ciąży, mogą wywołać wady rozwojowe u dziecka. Niektóre wczesne kliniczno-kontrolne badania epidemiologiczne wykazały zwiększone ryzyko rozszczepów wargi i/lub podniebienia. Dane wskazują, że ryzyko urodzenia dziecka z rozszczepem wargi i/lub podniebienia u matek narażonych na benzodiazepiny w trakcie ciąży wynosi mniej niż 2/1000, w porównaniu z przewidywaną częstością takich wad wynoszącą około 1/1000 w populacji ogólnej. W przypadku alprazolamu nie przeprowadzono ilościowej analizy tego zjawiska. Jeśli z powodu ważnych przyczyn medycznych alprazolam jest stosowany w III trymestrze ciąży lub w okresie porodu, u noworodka może wystąpić zespół wiotkiego dziecka z objawami takimi jak hipotonia osiowa i zaburzenia ssania prowadzące do niskich przyrostów mc. Objawy te są odwracalne i mogą trwać 1-3 tyg., w zależności od T0,5 leku. W przypadku stosowania dużych dawek, u noworodków może pojawić się depresja oddechowa lub bezdech i hipotermia. Co więcej, przez kilka dni po urodzeniu można obserwować objawy odstawienia u noworodków, takie jak nadpobudliwość, pobudzenie i drżenie, nawet jeśli nie obserwuje się zespołu wiotkiego dziecka. Pojawienie się objawów odstawienia po urodzeniu zależy od T0,5 leku. Jeśli w czasie ostatniego okresu ciąży konieczne jest leczenie alprazolamem, należy unikać wysokich dawek a u noworodka monitorować objawy odstawienia i/lub zespołu wiotkiego dziecka. Preparatu nie zaleca się do stosowania w przypadku podejrzenia lub stwierdzenia ciąży oraz w okresie laktacji. Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie karmienia piersią.

Najtrudniejsze do zniesienia działania niepożądane są wynikiem nadmiernego działania farmakologicznego alprazolamu. Wystąpienie niektórych działań niepożądanych całkowicie zależy od osobniczej podatności pacjent oraz podanej dawki leku. Działania niepożądane zwykle obserwuje się na początku terapii. Ustępują one w miarę kontynuowania leczenia lub kiedy zmniejszy się dawkę. Działania niepożądane występujące u pacjentów uczestniczących w kontrolowanych badaniach klinicznych podczas leczenia alprazolamem :zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zmniejszony apetyt. Zaburzenia psychiczne: (często) splątanie, depresja, dezorientacja, zmniejszone libido; (niezbyt często) lęk, bezsenność, nerwowość. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) uspokojenie, senność; (często) ataksja, zaburzenia równowagi, zaburzenia koordynacji, zaburzenia pamięci, zaburzenia mowy, zmniejszona czujność, nadmierna senność, letarg, zawroty głowy, bóle głowy uczucie pustki w głowie; (niezbyt często) niepamięć, drżenie, objawy z strony układu wegetatywnego. Zaburzenia oka: (często) niewyraźne widzenie. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcie, suchość w jamie ustnej, nudności. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) osłabienie mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) wyczerpanie, rozdrażnienie; (nieznana) obrzęk obwodowy. Badania: (niezbyt często) zmiana mc. Działania niepożądane zgłoszone w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu: zaburzenia endokrynologiczne: (niezbyt często) hiperprolaktynemia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) hipomania, mania, omamy, złość, agresja i wrogość, pobudzenie, zmiana libido, nietypowe myśli, nadaktywność psychoruchowa. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) dystonia; (nieznana) zaburzenia autonomicznego układu nerwowego. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zapalenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka; (rzadko) cholestaza. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) zapalenie skóry. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu. Zaburzenia układ rozrodczego i piersi: (niezbyt często) zaburzenia czynności seksualnych, zaburzenia miesiączkowania, ginekomastia. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększone ciśnienie śródgałkowe. Inne działania niepożądane związane ze stosowaniem benzodiazepin: reakcje paradoksalne takie jak drażliwość, pobudzenie, gniew, zachowania agresywne lub wrogie, niepokój psychoruchowy, nerwowość, lęk lub bezsenność. W wielu przypadkach związanych z powyższymi objawami, pacjenci przyjmowali też inne leki działające na OUN i/lub występowały u nich zaburzenia psychiatryczne. W jednym przypadku wysunięto hipotezę, iż pacjenci z zaburzeniami osobowości typu „borderline”, zachowaniami agresywnymi w wywiadzie, nadużywaniem alkoholu lub leków, pacjenci cierpiący na zespół stresu pourazowego są najprawdopodobniej narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia powyższych działań niepożądanych. Następujące działania niepożądane obserwowano rzadko lub bardzo rzadko: zaburzenia motoryki, padaczkę, objawy paranoi, depersonalizację, agranulocytozę, reakcje alergiczne i anafilaktyczne. Inne działania niepożądane związane ze stosowaniem benzodiazepin: uzależnienie psychiczne i fizyczne; objawy odstawienne. Po wytworzeniu się zależności fizycznej nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do pojawienia się objawów abstynencyjnych - od bólu głowy, mięśni, bardzo nasilonego lęku, uczucia napięcia, pobudzenia psychoruchowego, dezorientacji, drażliwości do derealizacji, depersonalizacji, upośledzenia słuchu, sztywności i mrowienia kończyn, nadwrażliwości na światło, hałas i dotyk, omamów czy napadów padaczkowych. Po przerwaniu leczenia mogą pojawić się objawy z odbicia, takie jak bezsenność czy lęk. W tych okolicznościach wystąpić mogą ponadto zmiany nastroju, lęk, zaburzenia snu i pobudzenie psychoruchowe. Opisywano przypadki nadużywania benzodiazepin. Nasilone objawy z odstawienia obserwuje się szczególnie często u pacjentów długotrwale leczonych dużymi dawkami. Objawy abstynencyjne stwierdzano również wtedy, gdy leczenie wycofywano szybko lub przerywano nagle. Odstawianie leku zaleca się zatem przeprowadzać stopniowo - w tempie nieprzekraczającym 0,5 mg co 3 dni. U niektórych pacjentów konieczne może być jeszcze wolniejsze zmniejszanie dawki. Podczas leczenia wysokimi dawkami leku - takimi, jakie zaleca się w zaburzeniach lękowych z napadami lęku i podobnych schorzeniach - częściej niż w grupie placebo stwierdzano następujące działania niepożądane: sedację, senność, zmęczenie, ataksję, upośledzoną koordynację, zaburzenia mowy. Rzadziej natomiast stwierdzano następujące działania niepożądane: zmiany nastroju, objawy ze strony układu pokarmowego, zapalenie skóry, zaburzenia pamięci, zaburzenia czynności płciowych zaburzenia poznawcze i dezorientację.

Pochodna triazolowa benzodiazepiny, działa przeciwlękowo, nasennie i uspokajająco, przeciwdrgawkowo. Zwiększa aktywność układu GABA-ergicznego, który działa hamująco na struktury o.u.n. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maks. stężenie we krwi osiąga po 1-2 h. T0,5 wynosi średnio 11,2 h. Jest metabolizowany w wątrobie do nieaktywnego 4-hydroksyalprazolamu i α-hydroksyalprazolamu o aktywności wynoszącej 1/2 aktywności alprazolamu. Wydalany jest głównie przez nerki.

1 tabl. zawiera 0,25 mg lub 0,5 mg alprazolamu.

Przepisując ten lek pamiętaj: - ilość substancji należy dodatkowo wyrazić słowami, - na recepcie nie można wypisać dodatkowo innych leków.

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.

Lek u palaczy (także biernych) może wchodzić w interakcje z nikotyną.

Przyspieszony metabolizm leku w wątrobie (o 42%) poprzez pobudzenie enzymów mikrosomalnych przez związki powstałe podczas smażenia lub grillowania mięsa. Zmniejszenie stężenia leku we krwi prowadzi do braku lub osłabienia efektu terapeutycznego.