Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Afenix

Solifenacin succinate

tabl. powl.
10 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
38,79
30% (1)
12,41
S (2)
bezpł.
Afenix
tabl. powl.
5 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
20,52
30% (1)
7,22
S (2)
bezpł.

Wskazania do stosowania

Afenix jest wskazany w leczeniu objawowym zespołu pęcherza nadreaktywnego, objawiającego się:

  • naglącym nietrzymaniem moczu
  • częstomoczem
  • parciem naglącym

Lek działa poprzez hamowanie skurczów mięśni wypieracza pęcherza moczowego, co pozwala na złagodzenie wyżej wymienionych objawów.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów Zalecane dawkowanie
Dorośli, w tym osoby starsze 5 mg raz na dobę, w razie potrzeby można zwiększyć do 10 mg raz na dobę
Pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (ClCr >30 ml/min) Bez konieczności modyfikacji dawki
Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≤30 ml/min) Maksymalnie 5 mg raz na dobę
Pacjenci z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby Bez konieczności modyfikacji dawki
Pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 w skali Child-Pugha) Maksymalnie 5 mg raz na dobę
Pacjenci stosujący silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, itrakonazol) Maksymalnie 5 mg raz na dobę

Tabletki należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Uwaga: Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci i młodzieży, dlatego nie należy go stosować w tej grupie wiekowej.

Przeciwwskazania

Stosowanie bursztynianu solifenacyny jest przeciwwskazane u pacjentów z:

  • nadwrażliwością na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • zatrzymaniem moczu
  • ciężkimi zaburzeniami żołądka i jelit (w tym toksycznym rozdęciem okrężnicy)
  • miastenią
  • jaskrą z wąskim kątem przesączania
  • hemodializą
  • ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby
  • ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, jednocześnie leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z wysokim ryzykiem wystąpienia wyżej wymienionych chorób.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć inne przyczyny częstomoczu, takie jak niewydolność serca czy choroby nerek. W przypadku zakażenia układu moczowego konieczne jest wdrożenie odpowiedniego leczenia przeciwbakteryjnego.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z:

  • istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza i ryzykiem zatrzymania moczu
  • zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego
  • ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego
  • ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≤30 ml/min)
  • umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby
  • przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym lub stosujących leki mogące powodować/zaostrzać zapalenie przełyku
  • neuropatią autonomicznego układu nerwowego

U pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz torsade de pointes. Należy zachować ostrożność u pacjentów z tymi czynnikami ryzyka.

Warto zapamiętać
  • Maksymalna dawka bursztynianu solifenacyny wynosi 10 mg raz na dobę
  • U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby maksymalna dawka to 5 mg raz na dobę

Interakcje z innymi lekami

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu:

  • innych leków o działaniu cholinolitycznym - może dojść do nasilenia działania terapeutycznego i działań niepożądanych
  • agonistów receptorów cholinergicznych - mogą osłabiać działanie solifenacyny
  • leków nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego (np. metoklopramid, cyzapryd) - solifenacyna może osłabiać ich działanie
  • silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, itrakonazol) - mogą zwiększać stężenie solifenacyny we krwi
  • induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) - mogą zmniejszać stężenie solifenacyny we krwi

Nie stwierdzono istotnych interakcji solifenacyny z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, warfaryną czy digoksyną.

Ciąża i karmienie piersią

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania solifenacyny w czasie ciąży. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku kobietom w ciąży. Nie zaleca się stosowania leku u kobiet karmiących piersią ze względu na przenikanie solifenacyny do mleka matki.

Działania niepożądane

Najczęstszym działaniem niepożądanym jest uczucie suchości w jamie ustnej, występujące u 11% pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg i 22% pacjentów przyjmujących dawkę 10 mg. Inne często występujące działania niepożądane to:

  • zaparcia
  • nudności
  • niestrawność
  • bóle brzucha
  • niewyraźne widzenie

Rzadziej mogą wystąpić: senność, zaburzenia smaku, zawroty głowy, ból głowy, zakażenia układu moczowego, trudności w oddawaniu moczu, zmęczenie, obrzęki obwodowe.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nasilone objawy cholinolityczne. Leczenie obejmuje:

  • podanie węgla aktywowanego
  • płukanie żołądka (jeśli wykonane w ciągu 1 godziny)
  • leczenie objawowe, w tym podanie fizostygminy lub karbacholu w przypadku ciężkich objawów ośrodkowych
  • monitorowanie czynności serca ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT

Mechanizm działania

Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego, szczególnie podtypu M3. Blokując receptory muskarynowe w pęcherzu moczowym, zmniejsza skurcze mięśni gładkich wypieracza, co prowadzi do złagodzenia objawów zespołu pęcherza nadreaktywnego.

Skład

Substancja czynna: bursztynian solifenacyny. Jedna tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg bursztynianu solifenacyny, co odpowiada odpowiednio 3,77 mg lub 7,54 mg solifenacyny.

Afenix jest skutecznym lekiem w terapii zespołu pęcherza nadreaktywnego, jednak wymaga ostrożnego stosowania ze względu na możliwe działania niepożądane i interakcje. Kluczowe jest dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta oraz monitorowanie efektów leczenia.


1) Zespół pęcherza nadreaktywnego
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.


Wskazania

Leczenie objawowe naglącego nietrzymania moczu i/lub częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku. Zalecana dawka wynosi 5 mg bursztynianu solifenacyny raz/dobę. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć do 10 mg bursztynianu solifenacyny raz/dobę. Dzieci i młodzież. Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci nie zostały dotychczas określone. Dlatego nie należy stosować bursztynianu solifenacyny u dzieci. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (ClCr >30 ml/min) nie ma konieczności modyfikacji dawki. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≤30 ml/min) należy zachować ostrożność podczas leczenia i nie stosować dawki większej, niż 5 mg raz/dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawki. W przypadku pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 w skali Child-Pugha) należy zachować ostrożność podczas leczenia i nie podawać dawki większej niż 5 mg raz/dobę. Silne inhibitory cytochromu P450 3A4. Podczas jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub terapeutycznych dawek innych, silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak rytonawir, nelfinawir, itrakonazol, maksymalna dawka produktu leczniczego nie powinna być większa niż 5 mg.

Tabl. należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Produkt leczniczy można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Solifenacyna jest przeciwwskazana u pacjentów: z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądka i jelit (m.in. toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenią lub jaskrą z wąskim kątem przesączania, jak również u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób; poddawanych hemodializie; z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem.

Przed rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym należy uwzględnić inne przyczyny częstomoczu (niewydolność serca, choroby nerek). W razie zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów: z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu; z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego; z ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≤30 ml); u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 w skali Child-Pugha; u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej, niż 5 mg; jednocześnie leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem; z przepukliną rozworu przełykowego i/lub refluksem żołądkowo-przełykowym i/lub jednocześnie stosujących produkty lecznicze, mogące spowodować zapalenie przełyku lub je zaostrzyć (takie, jak bisfosfoniany); z neuropatią autonomicznego układu nerwowego. U pacjentów, u których występowały czynniki ryzyka, takie jak wcześniej stwierdzony zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz torsade de pointes. Bezpieczeństwo i skuteczność produktu leczniczego u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego nie zostały dotąd ustalone. U niektórych pacjentów przyjmujących bursztynian solifenacyny obserwowano obrzęk naczynioruchowy z niedrożnością dróg oddechowych. Jeżeli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy, należy przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny i wdrożyć odpowiednie leczenie i/lub środki zaradcze. U niektórych pacjentów leczonych produktem obserwowano występowanie reakcji anafilaktycznych. U pacjentów, u których wystąpiły reakcje anafilaktyczne należy przerwać stosowanie bursztynianu solifenacyny i wdrożyć odpowiednie leczenie i/lub środki zaradcze. Maks. działanie produktu leczniczego występuje najwcześniej po 4 tyg. leczenia. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu/tabl. powl., to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. Ponieważ solifenacyna może powodować niewyraźne widzenie, zaś rzadziej senność i uczucie zmęczenia, produkt leczniczy może wywierać niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Jednoczesne stosowanie innych produktów leczniczych o właściwościach cholinolitycznych może prowadzić do nasilenia działania terapeutycznego i działań niepożądanych. Po zaprzestaniu podawania solifenacyny należy zachować około tygodniową przerwę przed podjęciem leczenia innym produktem leczniczym o działaniu cholinolitycznym. Działanie terapeutyczne solifenacyny może zmniejszać się w wyniku jednoczesnego stosowania agonistów receptorów cholinergicznych. Solifenacyna może osłabiać działanie produktów leczniczych nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd. W badaniach in vitro wykazano, że terapeutyczne stężenia solifenacyny nie hamują aktywności CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 lub 3A4, pochodzących z mikrosomów ludzkiej wątroby. Z tego względu jest mało prawdopodobne, aby solifenacyna wpływała na zmianę klirensu produktów leczniczych, metabolizowanych przez wymienione enzymy. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednocześnie podawany ketokonazol (200 mg/dobę), silny inhibitor CYP3A4, 2-krotnie zwiększał AUC solifenacyny, zaś ketokonazol w dawce 400 mg/dobę powodował 3-krotne zwiększenie AUC solifenacyny. Z tego względu podczas podawania ketokonazolu lub innych silnych inhibitorów CYP3A4 (np. rytonawiru, nelfinawiru, itrakonazolu) w dawkach terapeutycznych, największa stosowana jednocześnie dawka solifenacyny nie powinna być większa niż 5 mg. Jednoczesne stosowanie solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie badano wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny i jej metabolitów, jak również wpływu substratów o większym powinowactwie do CYP3A4 na ekspozycję na solifenacynę. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4, zatem możliwe są interakcje farmakokinetyczne solifenacyny z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie (np. werapamil, diltiazem) oraz ze związkami o działaniu indukującym CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina). Podczas stosowania solifenacyny nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych ze złożonymi, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol + lewonorgestrel). Podczas stosowania solifenacyny nie stwierdzono zmian farmakokinetyki R-warfaryny i S-warfaryny ani ich wpływu na czas protrombinowy. Stosowanie solifenacyny nie wpływało na farmakokinetykę digoksyny.

Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania solifenacyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność, rozwój zarodka i/lub płodu lub przebieg porodu. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania produktu leczniczego kobietom w ciąży. Nie ma danych dotyczących przenikania solifenacyny do mleka matki. W badaniach wykonywanych na myszach stwierdzono, że solifenacyna i/lub jej metabolity przenikały do mleka matki, powodując zależne od dawki zaburzenia prawidłowego rozwoju noworodków. Z tego względu produktu leczniczego nie należy stosować u karmiących matek.

W wyniku farmakologicznego działania solifenacyny, produkt leczniczy może powodować działania niepożądane o charakterze cholinolitycznym, na ogół o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu. Częstość występowania działań niepożądanych o charakterze cholinolitycznym jest zależna od dawki. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym w czasie przyjmowania solifenacyny było uczucie suchości w jamie ustnej. Objaw ten występował u 11% pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg solifenacyny bursztynianu raz/dobę, u 22% pacjentów przyjmujących dawkę 10 mg raz/dobę i u 4% pacjentów otrzymujących placebo. Nasilenie uczucia suchości w jamie ustnej było na ogół niewielkie i jedynie sporadycznie było przyczyną przerwania terapii. Generalnie współpraca pacjentów w zakresie przestrzegania zaleceń była bardzo dobra (ok. 99%) i ok. 90% pacjentów leczonych solifenacyną ukończyło badanie obejmujące 12 tyg. leczenia. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zakażenia układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zmniejszenie apetytu, hiperkaliemia. Zaburzenia psychiczne: (bardzo rzadko) omamy, splątanie; (nieznana) majaczenie. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) senność, zaburzenia smaku; (rzadko) zawroty głowy, ból głowy. Zaburzenia oka: (często) niewyraźne widzenie; (niezbyt często) zespół suchego oka; (nieznana) jaskra. Zaburzenia serca: (nieznana) torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT w EKG, migotanie przedsionków, kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia układu oddechowego klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) suchość w jamie nosowej; (nieznana) dysfonia. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) suchość w jamie ustnej; (często) zaparcia, nudności, niestrawność, bóle brzucha; (niezbyt często) refluks żołądkowo-przełykowy, suchość w gardle; (rzadko) niedrożność okrężnicy, zaklinowanie stolca, wymioty; (nieznana) niedrożność jelit, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zaburzenia czynności wątroby, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) suchość skóry; (rzadko) świąd, wysypka; (bardzo rzadko) rumień wielopostaciowy, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy; (nieznana) złuszczające zapalenie skóry. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) osłabienie mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) trudności w oddawaniu moczu; (rzadko) zatrzymanie moczu; (nieznana) zaburzenia czynności nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) zmęczenie, obrzęki obwodowe.

Przedawkowanie bursztynianu solifenacyny może teoretycznie powodować ciężkie działania cholinolityczne. Największą dawką solifenacyny bursztynianu przypadkowo podaną temu samemu pacjentowi było 280 mg w ciągu 5 h, co spowodowało wystąpienie zmian stanu psychicznego, niewymagających hospitalizacji pacjenta. W przypadku przedawkowania solifenacyny bursztynianu należy zastosować leczenie węglem aktywowanym. Płukanie żołądka jest skuteczne, jeśli zostanie wykonane w ciągu 1 h, lecz nie należy prowokować wymiotów. Podobnie jak w przypadku innych cholinolitycznych produktów leczniczych objawy można leczyć w następujący sposób: ciężkie, ośrodkowe objawy cholinolityczne, takie jak omamy lub nadmierne pobudzenie: zastosować fizostygminę lub karbachol; drgawki lub nadmierne pobudzenie: zastosować benzodiazepiny; niewydolność oddechowa: zastosować sztuczną wentylację; tachykardia: zastosować produkty lecznicze blokujące receptory β-adrenergiczne; zatrzymanie moczu: zastosować cewnikowanie pęcherza; rozszerzenie źrenic: zastosować pilokarpinę w kroplach i/lub umieścić pacjenta w ciemnym pomieszczeniu. Należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT (np. hipokaliemia, bradykardia, jednoczesne podawanie produktów leczniczych mogących wydłużać odstęp QT) oraz pacjentów z istotnymi, współistniejącymi chorobami serca (np. niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu, zastoinowa niewydolność serca).

Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego. Pęcherz moczowy jest unerwiony przez przywspółczulne włókna nerwowe cholinergiczne. Acetylocholina powoduje skurcz mięśni gładkich wypieracza działając poprzez receptory muskarynowe, z których największą rolę odgrywa podtyp M3. Wyniki badań farmakologicznych prowadzonych w warunkach in vitro i in vivo wskazują, że solifenacyna jest kompetycyjnym inhibitorem podtypu M3 receptora muskarynowego. Stwierdzono ponadto, że solifenacyna jest wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych, ponieważ wykazuje małe powinowactwo w stosunku do innych badanych receptorów i kanałów jonowych lub nie wykazuje go wcale.

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg bursztynianu solifenacyny, co odpowiada 3,77 mg lub 7,54 mg solifenacyny.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.