Polpix SR - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Polpix SR jest wskazany do objawowego leczenia umiarkowanego do ciężkiego idiopatycznego zespołu niespokojnych nóg u pacjentów dorosłych.

Lek przeznaczony jest wyłącznie do leczenia objawowego zespołu niespokojnych nóg o nasileniu od umiarkowanego do ciężkiego, gdy ma on charakter idiopatyczny (o nieznanej przyczynie).

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Ropinirol przyjmuje się doustnie, bezpośrednio przed snem lub do 3 godzin przed zaśnięciem. Lek można zażywać z posiłkiem w celu poprawy tolerancji ze strony przewodu pokarmowego.

Schemat dawkowania ropinirolu w leczeniu zespołu niespokojnych nóg

Średnia dawka stosowana w badaniach klinicznych wynosiła 2 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów może być konieczne zwiększenie dawki do maksymalnie 4 mg raz na dobę w celu uzyskania optymalnej poprawy. Dawki powyżej 4 mg na dobę nie były badane w tym wskazaniu.

Po 12 tygodniach leczenia należy ocenić skuteczność terapii i rozważyć zasadność jej kontynuowania. W przypadku przerwy w leczeniu trwającej dłużej niż kilka dni, terapię należy rozpocząć ponownie według schematu początkowego zwiększania dawki.

Dawkowanie ropinirolu wymaga indywidualnego dostosowania, rozpoczynając od niskich dawek i stopniowo je zwiększając. Kluczowa jest ocena skuteczności po 12 tygodniach leczenia.

Szczególne grupy pacjentów

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania ropinirolu u osób poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w wieku ≥65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Chociaż modyfikacja dawkowania nie jest konieczna, należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki, uważnie monitorując tolerancję leku.

Zaburzenia czynności nerek

• Łagodne do umiarkowanych zaburzenia czynności nerek (ClCr 30-50 ml/min): Nie ma konieczności dostosowania dawki.
• Krańcowa niewydolność nerek (pacjenci hemodializowani):
  • Dawka początkowa: 0,25 mg raz na dobę
  • Maksymalna zalecana dawka: 3 mg na dobę
  • Dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ClCr <30 ml/min) bez regularnych hemodializ: Stosowanie ropinirolu nie było badane w tej grupie pacjentów.

Dawkowanie ropinirolu wymaga modyfikacji u pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek, szczególnie u osób hemodializowanych.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężka niewydolność nerek (ClCr <30 ml/min) u pacjentów niepoddawanych regularnym hemodializom
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby

Ropinirol jest przeciwwskazany głównie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz w przypadku nadwrażliwości na składniki leku.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania ropinirolu należy zwrócić szczególną uwagę na następujące kwestie:

• Nie stosować w leczeniu poneuroleptycznej akatyzji, tazykinezji lub wtórnego zespołu niespokojnych nóg
• Możliwość wystąpienia paradoksalnego nasilenia objawów zespołu niespokojnych nóg (augmentacja lub efekt z odbicia)
• Ryzyko senności i nagłych napadów snu - pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn
• Monitorowanie pacjentów pod kątem zaburzeń kontroli impulsów (np. patologiczny hazard, hiperseksualność, kompulsywne zakupy)
• Stopniowe odstawianie leku w celu uniknięcia zespołu odstawienia
• Ostrożność u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby
• Monitorowanie pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia ze względu na ryzyko niedociśnienia

Stosowanie ropinirolu wymaga ścisłego monitorowania pacjentów pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie w zakresie senności, zaburzeń kontroli impulsów oraz ryzyka sercowo-naczyniowego.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Najważniejsze interakcje obejmują:

• Inhibitory CYP1A2 (np. cyprofloksacyna, enoksacyna, fluwoksamina) - mogą zwiększać stężenie ropinirolu w osoczu
• Hormonalna terapia zastępcza - może zwiększać stężenie ropinirolu
• Neuroleptyki i inne antagonisty dopaminy (np. sulpiryd, metoklopramid) - mogą zmniejszać skuteczność ropinirolu
• Antagonisty witaminy K - możliwe zaburzenia INR, wymagane monitorowanie

Stosowanie ropinirolu wymaga uwzględnienia potencjalnych interakcji, szczególnie z lekami wpływającymi na aktywność CYP1A2 oraz innymi lekami działającymi na układ dopaminergiczny.

Ciąża i laktacja

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Nie zaleca się stosowania ropinirolu podczas ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla pacjentki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Ropinirol nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem ropinirolu w zespole niespokojnych nóg obejmują:

• Bardzo często (≥1/10): nudności, wymioty
• Często (≥1/100 do <1/10): nerwowość, omdlenia, senność, zawroty głowy, ból brzucha, zmęczenie
• Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100): splątanie, omamy, niedociśnienie ortostatyczne

Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość wystąpienia zaburzeń kontroli impulsów oraz zespołu dysregulacji dopaminergicznej.

Profil działań niepożądanych ropinirolu jest związany głównie z jego działaniem dopaminergicznym. Kluczowe jest monitorowanie pacjentów pod kątem objawów ze strony układu pokarmowego, nerwowego oraz zaburzeń zachowania.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania ropinirolu są związane z jego działaniem dopaminergicznym. W przypadku przedawkowania można zastosować antagonistów dopaminy, takie jak neuroleptyki lub metoklopramid, w celu złagodzenia objawów.

Właściwości farmakologiczne

Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, który pobudza receptory dopaminowe w prążkowiu. Jego działanie w zespole niespokojnych nóg polega na normalizacji aktywności dopaminergicznej w ośrodkowym układzie nerwowym.

Mechanizm działania ropinirolu opiera się na selektywnej stymulacji receptorów dopaminowych, co przekłada się na jego skuteczność w leczeniu objawów zespołu niespokojnych nóg.