Polpix SR - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Polpix SR jest wskazany do objawowego leczenia umiarkowanego do ciężkiego idiopatycznego zespołu niespokojnych nóg u pacjentów dorosłych.

Lek przeznaczony jest do leczenia objawowego zespołu niespokojnych nóg o nasileniu od umiarkowanego do ciężkiego, gdy ma on charakter idiopatyczny (o nieznanej przyczynie).

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Ropinirol przyjmuje się bezpośrednio przed snem lub do 3 godzin przed zaśnięciem. Lek można przyjmować z posiłkiem w celu poprawy tolerancji ze strony przewodu pokarmowego.

Schemat dawkowania:

Dawkę należy zwiększać do osiągnięcia optymalnej odpowiedzi klinicznej. Średnia dawka w badaniach klinicznych wynosiła 2 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka to 4 mg raz na dobę.

Dawkowanie ropinirolu wymaga indywidualnego dostosowania, rozpoczynając od niskich dawek i stopniowo je zwiększając. Kluczowe jest monitorowanie skuteczności i tolerancji leku przez pacjenta.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku (≥65 lat)

U pacjentów w wieku 65 lat i starszych klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Chociaż dostosowanie dawki nie jest wymagane, należy indywidualnie i ostrożnie zwiększać dawkę, obserwując tolerancję leku.

Zaburzenia czynności nerek

• Łagodne do umiarkowanych zaburzenia czynności nerek (ClCr 30-50 ml/min): nie ma konieczności dostosowania dawki.
• Krańcowa niewydolność nerek (pacjenci hemodializowani): dawka początkowa 0,25 mg raz na dobę, maksymalna dawka 3 mg na dobę. Dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane.
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ClCr <30 ml/min) bez regularnych hemodializ: stosowanie nie było badane.

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania ropinirolu u osób poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Dawkowanie ropinirolu wymaga szczególnej uwagi u pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek. Lek nie jest zalecany u dzieci i młodzieży.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężka niewydolność nerek (ClCr <30 ml/min) u pacjentów niepoddawanych regularnym hemodializom
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby

Ropinirol jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na składniki leku oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

• Nie stosować w leczeniu akatyzji poneuroleptycznej, tazykinezji lub wtórnego zespołu niespokojnych nóg
• Możliwość paradoksalnego nasilenia objawów zespołu niespokojnych nóg (augmentacja lub efekt z odbicia)
• Ryzyko senności i nagłych napadów snu - pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn
• Ostrożność u pacjentów z zaburzeniami psychotycznymi
• Monitorowanie pacjentów pod kątem zaburzeń kontroli impulsów (np. patologiczny hazard, hiperseksualność, kompulsywne zakupy)
• Ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego przy nagłym odstawieniu leku - zalecane stopniowe zmniejszanie dawki
• Ostrożność u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby
• Ryzyko niedociśnienia u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia

Stosowanie ropinirolu wymaga szczególnej uwagi ze względu na możliwe działania niepożądane, w tym senność, zaburzenia kontroli impulsów oraz ryzyko niedociśnienia. Konieczne jest monitorowanie pacjentów i odpowiednie dostosowanie dawki.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Najważniejsze interakcje obejmują:

• Inhibitory CYP1A2 (np. cyprofloksacyna, enoksacyna, fluwoksamina) - mogą zwiększać stężenie ropinirolu w osoczu
• Hormonalna terapia zastępcza (HTZ) - może zwiększać stężenie ropinirolu
• Palenie tytoniu - indukuje metabolizm CYP1A2, może wymagać dostosowania dawki ropinirolu
• Neuroleptyki i antagoniści dopaminy (np. sulpiryd, metoklopramid) - mogą zmniejszać skuteczność ropinirolu
• Antagoniści witaminy K - możliwe zaburzenia INR, konieczne monitorowanie

Stosowanie ropinirolu wymaga uwzględnienia potencjalnych interakcji, szczególnie z lekami wpływającymi na aktywność enzymu CYP1A2 oraz z antagonistami dopaminy. Konieczne może być dostosowanie dawkowania.

Ciąża i laktacja

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Nie zaleca się stosowania ropinirolu podczas ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla pacjentki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Ropinirol nie powinien być stosowany w ciąży ze względu na brak danych o bezpieczeństwie i potencjalne ryzyko dla płodu.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem ropinirolu w leczeniu zespołu niespokojnych nóg obejmują:

• Bardzo często (≥1/10): nudności, wymioty
• Często (≥1/100 do <1/10): nerwowość, omdlenie, senność, zawroty głowy, ból brzucha, zmęczenie
• Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100): splątanie, omamy, niedociśnienie ortostatyczne

Inne istotne działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia kontroli impulsów (np. patologiczny hazard, hiperseksualność, kompulsywne zakupy)
• Augmentacja objawów zespołu niespokojnych nóg
• Efekt z odbicia występujący wczesnym rankiem

Profil działań niepożądanych ropinirolu jest zróżnicowany, obejmując zarówno objawy żołądkowo-jelitowe, jak i neurologiczne oraz psychiatryczne. Kluczowe jest monitorowanie pacjentów pod kątem tych objawów i odpowiednie dostosowanie leczenia.

Mechanizm działania

Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, który pobudza receptory dopaminowe w prążkowiu. Działanie to prowadzi do złagodzenia objawów zespołu niespokojnych nóg poprzez modulację aktywności dopaminergicznej w ośrodkowym układzie nerwowym.

Mechanizm działania ropinirolu opiera się na selektywnej stymulacji receptorów dopaminowych, co przekłada się na jego skuteczność w leczeniu zespołu niespokojnych nóg.