Adablok - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Adablok jest wskazany do stosowania u dorosłych pacjentów w leczeniu objawowym zespołu pęcherza nadreaktywnego, objawiającego się:

• naglącym nietrzymaniem moczu
• częstomoczem
• parciem naglącym

Lek działa objawowo na powyższe dolegliwości związane z nadreaktywnością pęcherza moczowego.

Dawkowanie i sposób podawania

Lek Adablok można przyjmować niezależnie od posiłków.

Dawkowanie Adablok należy dostosować indywidualnie, uwzględniając funkcję nerek i wątroby pacjenta oraz stosowane jednocześnie leki. Standardowa dawka to 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg u wybranych pacjentów.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Adablok jest przeciwwskazane u pacjentów z:

• Zatrzymaniem moczu
• Ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (w tym toksycznym rozdęciem okrężnicy)
• Miastenią
• Jaskrą z wąskim kątem przesączania
• Nadwrażliwością na solifenacynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Poddawanych hemodializie
• Ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby
• Ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, otrzymujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol)

Adablok jest przeciwwskazany w wielu stanach klinicznych związanych z zaburzeniami układu moczowego, nerwowo-mięśniowego oraz wątroby i nerek. Przed zastosowaniem leku należy dokładnie ocenić stan pacjenta pod kątem występowania przeciwwskazań.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia Adablokiem należy:

• Wykluczyć inne przyczyny częstomoczu (np. niewydolność serca, choroby nerek)
• W przypadku zakażenia układu moczowego wdrożyć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne

Zachować szczególną ostrożność u pacjentów:

• Z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza i ryzykiem zatrzymania moczu
• Z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego
• Z ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego
• Z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min)
• Z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 pkt w skali Child-Pugh)
• Stosujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A4
• Z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym
• Stosujących leki mogące powodować zapalenie przełyku
• Z neuropatią autonomicznego układu nerwowego

Należy monitorować pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT i hipokaliemii.

Stosowanie Adabloku wymaga zachowania ostrożności u pacjentów z wieloma schorzeniami współistniejącymi, szczególnie dotyczącymi układu moczowego, pokarmowego oraz wątroby i nerek. Konieczne jest indywidualne dostosowanie terapii i monitorowanie pacjenta.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Interakcje farmakologiczne:

• Jednoczesne stosowanie innych leków cholinolitycznych może nasilić działanie terapeutyczne i niepożądane
• Agoniści receptorów cholinergicznych mogą osłabiać działanie solifenacyny
• Solifenacyna może osłabiać działanie leków nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego (np. metoklopramid, cyzapryd)

Interakcje farmakokinetyczne:

• Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4
• Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir, nelfawir, itrakonazol) zwiększają ekspozycję na solifenacynę - konieczne dostosowanie dawki
• Możliwe interakcje z induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina)
• Solifenacyna nie wpływa istotnie na farmakokinetykę doustnych środków antykoncepcyjnych, warfaryny i digoksyny

Stosowanie Adabloku wiąże się z ryzykiem licznych interakcji lekowych, szczególnie z innymi lekami cholinolitycznymi oraz metabolizowanymi przez CYP3A4. Konieczna jest dokładna analiza stosowanych przez pacjenta leków przed włączeniem solifenacyny.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak danych dotyczących stosowania u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność, rozwój zarodka/płodu lub przebieg porodu. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku kobietom w ciąży.

Karmienie piersią: Brak danych o przenikaniu do mleka ludzkiego. U myszy solifenacyna przenikała do mleka, powodując zaburzenia rozwoju noworodków. Nie należy stosować Adabloku podczas karmienia piersią.

Ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa, stosowanie Adabloku u kobiet w ciąży i karmiących piersią powinno być ograniczone do sytuacji, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem Adabloku:

• Bardzo często (≥1/10): suchość w jamie ustnej (11% przy dawce 5 mg, 22% przy dawce 10 mg)
• Często (≥1/100 do <1/10): zaparcia, nudności, niestrawność, ból brzucha, niewyraźne widzenie
• Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100): zakażenia układu moczowego, zapalenie pęcherza, senność, zaburzenia smaku, zespół suchego oka, refluks żołądkowo-przełykowy, suchość w gardle, suchość skóry, trudności w oddawaniu moczu, zmęczenie, obrzęki obwodowe

Rzadziej występują poważniejsze działania niepożądane, takie jak: zatrzymanie moczu, niedrożność jelita, reakcje anafilaktyczne, wydłużenie odstępu QT, Torsade de Pointes.

Profil działań niepożądanych Adabloku jest typowy dla leków antycholinergicznych, z dominującymi objawami suchości błon śluzowych i zaburzeniami ze strony przewodu pokarmowego. Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny do umiarkowanego.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania solifenacyny mogą obejmować ciężkie działania cholinolityczne. Największa przypadkowo podana dawka to 280 mg w ciągu 5 godzin, co spowodowało zmiany stanu psychicznego.

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• Podanie węgla aktywowanego
• Płukanie żołądka (jeśli wykonane w ciągu 1h)
• Leczenie objawowe:
  • Fizostygmina lub karbachol w przypadku ciężkich objawów ośrodkowych
  • Benzodiazepiny w przypadku drgawek lub pobudzenia
  • Sztuczna wentylacja w niewydolności oddechowej
  • Beta-blokery w tachykardii
  • Cewnikowanie pęcherza w zatrzymaniu moczu
  • Pilokarpina w kroplach przy rozszerzeniu źrenic

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT oraz istotnymi chorobami serca.

Przedawkowanie Adabloku wymaga kompleksowego postępowania objawowego, ukierunkowanego na przeciwdziałanie skutkom nadmiernej blokady receptorów muskarynowych w różnych układach.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego, ze szczególnym powinowactwem do podtypu M3. Blokując działanie acetylocholiny na receptory muskarynowe M3 w pęcherzu moczowym, zmniejsza skurcze mięśni gładkich wypieracza.

Solifenacyna wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów muskarynowych, z minimalnym powinowactwem do innych receptorów i kanałów jonowych.

Mechanizm działania Adabloku opiera się na selektywnej blokadzie receptorów M3 w pęcherzu moczowym, co przekłada się na zmniejszenie objawów nadreaktywności pęcherza przy ograniczeniu działań niepożądanych związanych z blokowaniem innych podtypów receptorów muskarynowych.

Skład

Substancja czynna: solifenacyny bursztynian

• Tabletki 5 mg zawierają 5 mg solifenacyny bursztynianu (co odpowiada 3,8 mg solifenacyny)
• Tabletki 10 mg zawierają 10 mg solifenacyny bursztynianu (co odpowiada 7,5 mg solifenacyny)

Adablok jest dostępny w dwóch dawkach, co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta i jego tolerancji leku.