Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Adablok

Solifenacin succinate

tabl. powl.
5 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
22,13
30% (1)
9,63
S (2)
bezpł.
Adablok
tabl. powl.
10 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
42,00
30% (1)
17,00
S (2)
bezpł.

Adablok - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Adablok jest wskazany do stosowania u dorosłych pacjentów w leczeniu objawowym zespołu pęcherza nadreaktywnego, objawiającego się:

  • naglącym nietrzymaniem moczu
  • częstomoczem
  • parciem naglącym

Lek działa objawowo na powyższe dolegliwości związane z nadreaktywnością pęcherza moczowego.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów Zalecana dawka Uwagi
Dorośli, w tym osoby starsze 5 mg raz na dobę W razie potrzeby można zwiększyć do 10 mg raz na dobę
Pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (ClCr >30 ml/min) Bez modyfikacji dawki
Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min) Maks. 5 mg raz na dobę Zachować ostrożność
Pacjenci z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby Bez modyfikacji dawki
Pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 pkt w skali Child-Pugh) Maks. 5 mg raz na dobę Zachować ostrożność
Pacjenci stosujący silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir, nelfawir, itrakonazol) Maks. 5 mg raz na dobę

Adablok można przyjmować niezależnie od posiłków. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci i młodzieży, dlatego nie należy stosować leku w tej grupie wiekowej.

Przeciwwskazania

Stosowanie solifenacyny jest przeciwwskazane u pacjentów z:

  • zatrzymaniem moczu
  • ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (w tym toksycznym rozdęciem okrężnicy)
  • miastenią
  • jaskrą z wąskim kątem przesączania
  • nadwrażliwością na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • poddawanych hemodializie
  • ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby
  • ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, otrzymujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A4

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z ryzykiem wystąpienia powyższych chorób.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia Adablokiem należy wykluczyć inne przyczyny częstomoczu, takie jak niewydolność serca czy choroby nerek. W przypadku zakażenia układu moczowego należy wdrożyć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne.

Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z:

  • istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza i ryzykiem zatrzymania moczu
  • zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego
  • ryzykiem zwolnionej perystaltyki jelit
  • ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min)
  • umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby
  • przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym
  • neuropatią autonomicznego układu nerwowego

U pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT i torsade de pointes. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności leku u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego.

Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy nie powinni przyjmować tego leku. Zgłaszano przypadki obrzęku naczynioruchowego i reakcji anafilaktycznej - w razie ich wystąpienia należy przerwać leczenie i wdrożyć odpowiednie postępowanie.

Maksymalne działanie terapeutyczne leku występuje po około 4 tygodniach leczenia.

Warto zapamiętać
  • Adablok jest wskazany w leczeniu objawowym zespołu pęcherza nadreaktywnego u dorosłych
  • Maksymalne działanie leku występuje po około 4 tygodniach stosowania

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Jednoczesne stosowanie innych leków cholinolitycznych może nasilać działanie terapeutyczne i niepożądane Adabloku. Po zakończeniu leczenia należy zachować około tygodniową przerwę przed rozpoczęciem terapii innym lekiem cholinolitycznym. Solifenacyna może osłabiać działanie leków nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego.

Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazolu, rytonawiru) może zwiększać ekspozycję na solifenacynę. W takich przypadkach maksymalna dawka Adabloku nie powinna przekraczać 5 mg. Możliwe są interakcje z innymi substratami CYP3A4 oraz induktorami tego enzymu.

Nie stwierdzono istotnych interakcji solifenacyny z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, warfaryną czy digoksyną.

Wpływ na ciążę i laktację

Brak danych dotyczących stosowania solifenacyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płód, jednak należy zachować ostrożność przepisując lek kobietom ciężarnym. Solifenacyna przenika do mleka zwierząt, dlatego nie zaleca się jej stosowania podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęstszym działaniem niepożądanym jest suchość w jamie ustnej, występująca u 11% pacjentów przyjmujących 5 mg i 22% przyjmujących 10 mg solifenacyny. Inne częste działania niepożądane to:

  • zaparcia
  • nudności
  • niestrawność
  • ból brzucha
  • niewyraźne widzenie

Rzadziej obserwowano m.in. zakażenia układu moczowego, senność, zawroty głowy, suchość oczu, refluks żołądkowo-przełykowy. W pojedynczych przypadkach raportowano ciężkie działania niepożądane, takie jak obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne czy zaburzenia czynności wątroby.

Przedawkowanie

Przedawkowanie solifenacyny może powodować nasilone objawy cholinolityczne. Największa przypadkowo podana dawka to 280 mg w ciągu 5 godzin. W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe:

  • podanie węgla aktywowanego
  • płukanie żołądka (jeśli wykonane w ciągu 1h)
  • leczenie ciężkich objawów cholinolitycznych (np. fizostygmina)
  • leczenie objawów ze strony układu krążenia i oddechowego

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT oraz istotnymi chorobami serca.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych, szczególnie podtypu M3. Blokując receptory M3 w pęcherzu moczowym, hamuje skurcz mięśni gładkich wypieracza wywołany acetylocholiną. Wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów muskarynowych w porównaniu z innymi receptorami i kanałami jonowymi.

Skład

Substancją czynną leku jest bursztynian solifenacyny. Jedna tabletka powlekana zawiera:

  • 5 mg bursztynianu solifenacyny (co odpowiada 3,8 mg solifenacyny) lub
  • 10 mg bursztynianu solifenacyny (co odpowiada 7,5 mg solifenacyny)

Lek zawiera również substancje pomocnicze.


1) Zespół pęcherza nadreaktywnego
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.


Wskazania

Produkt leczniczy jest wskazany do stosowania u dorosłych w leczeniu objawowym naglącego nietrzymania moczu i/lub częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku. Zalecana dawka wynosi 5 mg solifenacyny bursztynianu raz/dobę. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć do 10 mg solifenacyny bursztynianu raz/dobę. Dzieci i młodzież. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego dzieci, dlatego produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (ClCr >30 ml/min) nie ma konieczności zmiany dawkowania. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min) należy zachować ostrożność i nie podawać dawki większej niż 5 mg raz/dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności zmiany dawkowania. W przypadku pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child-Pugh) należy zachować ostrożność i nie podawać dawki większej niż 5 mg raz/dobę. Silne inhibitory cytochromu P450 3A4. Podczas jednoczesnego stosowania z ketokonazolem lub silnymi inhibitorami CYP3A4 w dawkach terapeutycznych, takimi jak rytonawir, nelfawir, itrakonazol, maks. dawka produktu leczniczego nie powinna być większa niż 5 mg.

Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Solifenacyna jest przeciwwskazana u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (m.in. toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenią lub jaskrą z wąskim kątem przesączania, jak również u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób. Inne przeciwwskazania: pacjenci z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; pacjenci poddawani hemodializie (patrz CHPL); pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby; pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, otrzymujący jednocześnie silne inhibitory CYP3A4, np. ketokonazolem.

Przed rozpoczęciem stosowania produktu leczniczego należy uwzględnić inne przyczyny częstomoczu (niewydolność serca, choroby nerek). W razie zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne. Produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów: z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu; z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego; u których występuje ryzyko zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min); u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 wg skali Child-Pugh); u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; stosujących jednocześnie silne inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem; z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym i/lub stosujących jednocześnie leki mogące spowodować zapalenie przełyku lub je zaostrzyć (takie jak bisfosfoniany); z neuropatią autonomicznego układu nerwowego. U pacjentów, u których występowały czynniki ryzyka, takie jak wcześniej stwierdzony zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz Torsade de Pointes. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa ani skuteczności leku u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. U niektórych pacjentów otrzymujących bursztynian solifenacyny zgłaszano występowanie obrzęku naczynioruchowy. Jeżeli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy, należy przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny i wdrożyć odpowiednie leczenie i/lub stosowne środki zaradcze. U niektórych pacjentów otrzymujących bursztynian solifenacyny zgłaszano występowanie reakcji anafilaktycznej. Jeżeli u pacjenta wystąpi reakcja anafilaktyczna, należy przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny i wdrożyć odpowiednie leczenie i/lub stosowne środki zaradcze. Maksymalne działanie produktu występuje najwcześniej po 4 tyg. leczenia.

Interakcje farmakologiczne. Jednoczesne stosowanie innych produktów leczniczych o własnościach cholinolitycznych może prowadzić do nasilenia działania terapeutycznego i wystąpienia działań niepożądanych. Po zaprzestaniu stosowania produktu należy zachować około tyg. przerwę przed podjęciem leczenia innym lekiem cholinolitycznym. Działanie terapeutyczne solifenacyny może zmniejszać się w wyniku jednoczesnego stosowania agonistów receptorów cholinergicznych. Solifenacyna może osłabiać działanie produktów leczniczych nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd. Interakcje farmakokinetyczne. W badaniach in vitro wykazano, że solifenacyna w stężeniu terapeutycznym nie hamuje aktywności CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 lub 3A4, pochodzących z mikrosomów ludzkiej wątroby. Z tego względu jest mało prawdopodobne, aby solifenacyna wpływała na klirens leków metabolizowanych przez wymienione enzymy. Wpływ innych produktów leczniczych na farmakokinetykę solifenacyny. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (200 mg/dobę), silnego inhibitora CYP3A4, powodowało dwukrotne zwiększenie AUC solifenacyny, zaśketokonazol w dawce 400 mg/dobę, powodował trzykrotne zwiększenie AUC solifenacyny. Z tego względu podczas podawania ketokonazolu lub innych silnych inhibitorów CYP3A4 (np. rytonawiru, nelfawiru, itrakonazolu) w dawkach terapeutycznych, największa stosowana jednocześnie dawka Adablok nie powinna być większa niż 5 mg. Jednoczesne stosowanie solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny i jej metabolitów, jak również wpływu substratów o większym powinowactwie do CYP3A4 na ekspozycję na solifenacynę. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4, zatem możliwe są interakcje farmakokinetyczne solifenacyny z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie (np. werapamil, diltiazem) oraz ze związkami o działaniu indukującym CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina). Wpływ solifenacyny na farmakokinetykę innych produktów leczniczych. Doustne środki antykoncepcyjne. Podczas stosowania produktu nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych solifenacyny ze złożonymi, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol + lewonorgestrel). Warfaryna. Podczas stosowania produktu nie stwierdzono zmian farmakokinetyki R-warfaryny i S-warfaryny ani ich wpływu na czas protrombinowy. Digoksyna. Stosowanie produktu nie wpływało na farmakokinetykę digoksyny.

Brak danych dotyczących stosowania solifenacyny u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność, rozwój zarodka/płodu lub przebieg porodu. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania produktu kobietom w ciąży. Brak danych dotyczących przenikania solifenacyny do mleka ludzkiego. W badaniach na myszach stwierdzono, że solifenacyna i/lub jej metabolity przenikały do mleka matki, powodując zależne od dawki zaburzenia prawidłowego rozwoju noworodków. Z tego względu produktu nie należy stosować podczas karmienia piersią.

W wyniku farmakologicznego działania solifenacyny, produkt może powodować cholinolityczne działania niepożądane, na ogół o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu. Częstość występowania cholinolitycznych działań niepożądanych jest zależna od dawki. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym w czasie przyjmowania produktu było uczucie suchości w jamie ustnej. Objaw ten występował u 11% pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg solifenacyny bursztynianu raz na dobę, u 22% pacjentów przyjmujących dawkę 10 mg raz na dobę i u 4% pacjentów otrzymujących placebo. Nasilenie uczucia suchości w jamie ustnej było na ogół niewielkie i jedynie sporadycznie było przyczyną przerwania terapii. Generalnie współpraca pacjentów w zakresie przestrzegania zaleceń była bardzo dobra (ok. 99%), i ok. 90% pacjentów leczonych produktem ukończyło badanie obejmujące 12 tyg. leczenia. Działania niepożądane. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zakażenia układu moczowego i zapalenie pęcherza moczowego. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zmniejszony apetyt, hiperkaliemia. Zaburzenia psychiczne: (bardzo rzadko) omamy, splatanie; (nieznana) majaczenie. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) senność, zaburzenia smaku; (rzadko) zawroty głowy, ból głowy. Zaburzenia oka: (często) niewyraźne widzenie; (niezbyt często) zespół suchego oka; (nieznana) jaskra. Zaburzenia serca: (nieznana) Torsade de Pointes, wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie, migotanie przedsionków, kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) suchość w jamie nosowej; (nieznana) dysfonia. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) suchość w jamie ustnej; (często) zaparcia, nudności, niestrawność, ból brzucha; (niezbyt często) refluks żołądkowo-przełykowy, suchość w gardle; (rzadko) niedrożność okrężnicy, zaklinowanie stolca, wymioty; (nieznana) niedrożność jelita, dyskomfort w jamie brzusznej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zaburzenia czynności wątroby, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) suchość skóry; (rzadko) świąd, wysypka; (bardzo rzadko) rumień wielopostaciowy, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, złuszczające zapalenie skóry. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) osłabienie mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) trudności w oddawaniu moczu; (rzadko) zatrzymanie moczu; (nieznane) zaburzenia czynności nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) zmęczenie, obrzęki obwodowe.

Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu może teoretycznie powodować ciężkie działania cholinolityczne. Największą dawką solifenacyny bursztynianu przypadkowo podaną temu samemu pacjentowi było 280 mg w ciągu 5 h, co spowodowało wystąpienie zmian stanu psychicznego, niewymagających hospitalizacji pacjenta. W przypadku przedawkowania solifenacyny bursztynianu należy zastosować leczenie węglem aktywowanym. Płukanie żołądka jest skuteczne, jeśli zostanie wykonane w ciągu 1 h, lecz nie należy prowokować wymiotów. Podobnie jak w przypadku innych leków cholinolitycznych objawy można leczyć w następujący sposób: ciężkie, ośrodkowe objawy cholinolityczne, takie jak omamy lub nadmierne pobudzenie: zastosować fizostygminę lub karbachol. Drgawki lub nadmierne pobudzenie: zastosować benzodiazepiny. Niewydolność oddechowa: zastosować sztuczną wentylację. Tachykardia: zastosować leki blokujące receptory β-adrenergiczne. Zatrzymanie moczu: zastosować cewnikowanie pęcherza. Rozszerzenie źrenic: zastosować pilokarpinę w kroplach i/lub umieścić pacjenta w ciemnym pomieszczeniu. Podobnie jak w przypadku przedawkowania innych leków antymuskarynowych, należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT (np. hipokaliemia, bradykardia, jednoczesne podawanie leków mogących wydłużać odstęp QT) oraz pacjentów z istotnymi, współistniejącymi chorobami serca (np. niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu, zastoinowa niewydolność serca).

Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego. Pęcherz moczowy jest unerwiony przez przywspółczulne włókna nerwowe cholinergiczne. Acetylocholina powoduje skurcz mięśni gładkich wypieracza działając poprzez receptory muskarynowe, z których największą rolę odgrywa podtyp M3. Wyniki badań farmakologicznych prowadzonych w warunkach in vitro i in vivo wskazują, że solifenacyna jest kompetycyjnym inhibitorem podtypu M3 receptora muskarynowego. Stwierdzono ponadto, że solifenacyna jest wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych, ponieważ wykazuje małe powinowactwo w stosunku do innych badanych receptorów i kanałów jonowych lub nie wykazuje go wcale.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg solifenacyny bursztynianu, co odpowiada 3,8 mg solifenacyny lub 10 mg solifenacyny bursztynianu, co odpowiada 7,5 mg solifenacyny.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.