Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Adablix

Bilastine

tabl.
20 mg
50 szt.
Doustnie
Rx
100%
41,51
Adablix
tabl.
20 mg
10 szt.
Doustnie
Rx
100%
X
Adablix
tabl.
20 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
29,00
Adablix
tabl. uleg. rozp. w j. ustnej
10 mg
10 szt.
Doustnie
Rx
100%
12,79
Adablix
tabl. uleg. rozp. w j. ustnej
10 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
32,05

Adablix - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Adablix jest wskazany do objawowego leczenia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (zarówno sezonowego, jak i całorocznego) oraz pokrzywki. Lek przeznaczony jest do stosowania u osób dorosłych oraz młodzieży w wieku od 12 lat.

Wnioski: Adablix ma szerokie zastosowanie w leczeniu objawowym chorób alergicznych górnych dróg oddechowych oraz skóry u pacjentów od 12 roku życia.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawka 10 mg

Pwieku 6-11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg. Należy podawać 10 mg bilastyny raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.

Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy przyjmować godzinę przed lub 2 godziny po posiłku lub spożyciu soku owocowego.

Dawka 20 mg

Przeznaczona dla dorosłych i młodzieży (w wieku od 12 lat). Należy podawać 20 mg bilastyny raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego oraz całorocznego) oraz pokrzywki.

Tabletkę należy przyjąć godzinę przed lub 2 godziny po posiłku lub wypiciu soku owocowego.

Grupa wiekowa Dawka Częstotliwość
Dzieci 6-11 lat (≥20 kg) 10 mg 1x dziennie
Dorośli i młodzież ≥12 lat 20 mg 1x dziennie

Tabela 1. Dawkowanie leku Adablix w zależności od wieku pacjenta

Czas trwania leczenia

W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek leczenie należy ograniczyć do okresu ekspozycji na alergeny:

  • Sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa: leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu.
  • Całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa: można zaproponować leczenie ciągłe podczas okresów ekspozycji na alergeny.

Czas leczenia pokrzywki zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości.

Szczególne grupy pacjentów

Zaburzenia czynności nerek: Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Zaburzenia czynności wątroby: Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Osoby w podeszłym wieku: Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne.

Dzieci poniżej 6 lat i o masie ciała poniżej 20 kg: Nie należy stosować bilastyny w tej grupie wiekowej ze względu na brak zaleceń dotyczących dawkowania.

Wnioski: Dawkowanie Adablix jest proste - raz dziennie, ale wymaga zachowania odstępu czasowego od posiłków. Lek można stosować długotrwale w przypadku całorocznych alergii, a czas leczenia pokrzywki należy dostosować indywidualnie.

Sposób podawania

Adablix podaje się doustnie. Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy umieścić w jamie ustnej, gdzie ulegnie szybkiemu rozpuszczeniu w ślinie, co umożliwia łatwe połknięcie. Alternatywnie, tabletkę można rozpuścić w wodzie przed podaniem.

Uwaga: Nie należy używać soku grejpfrutowego ani innych soków owocowych do rozpuszczania tabletki.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną (bilastynę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

  • Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci poniżej 2 lat.
  • U dzieci w wieku 2-5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego nie należy stosować bilastyny w tej grupie wiekowej.
  • U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać jednoczesnego podawania bilastyny i inhibitorów glikoproteiny P.
  • Bilastyna w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów u dorosłych, jednak reakcja pacjenta na lek może być różna.

Wnioski: Adablix jest przeciwwskazany tylko w przypadku nadwrażliwości. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami nerek oraz pamiętać o możliwym wpływie na prowadzenie pojazdów.

Warto zapamiętać
  • Adablix należy przyjmować na czczo - godzinę przed lub 2 godziny po posiłku lub soku owocowym.
  • Lek można bezpiecznie stosować długotrwale w przypadku całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Najważniejsze interakcje obejmują:

  • Pokarm: Zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny o 30% (tabletki 20 mg) i 20% (tabletki 10 mg ulegające rozpadowi w jamie ustnej).
  • Sok grejpfrutowy: Zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny o 30%. Efekt może dotyczyć również innych soków owocowych.
  • Ketokonazol lub erytromycyna: Zwiększają 2-krotnie AUC bilastyny i 2-3-krotnie maksymalne stężenie bilastyny we krwi.
  • Diltiazem: Zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi o 50%.
  • Alkohol: Nie wpływa na sprawność psychomotoryczną.
  • Lorazepam: Nie nasila depresyjnego działania lorazepamu na OUN.

Wnioski: Najistotniejsze interakcje dotyczą spożywania pokarmu i soków owocowych oraz jednoczesnego stosowania niektórych leków (np. ketokonazolu, erytromycyny). Ważne jest przestrzeganie zaleceń dotyczących przyjmowania leku na czczo.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak lub ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu. Zaleca się unikanie stosowania produktu podczas ciąży.

Karmienie piersią: Nie badano przenikania bilastyny do mleka u ludzi. Badania na zwierzętach wykazały przenikanie do mleka. Należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub leczenia, biorąc pod uwagę korzyści dla matki i dziecka.

Płodność: Brak lub ograniczone dane kliniczne. Badania na szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność.

Wnioski: Należy zachować ostrożność przy stosowaniu Adablix u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Decyzję o leczeniu powinna podjąć lekarz po rozważeniu potencjalnych korzyści i ryzyka.

Działania niepożądane

Częstość występowania działań niepożądanych u młodzieży (12-17 lat) była podobna jak u dorosłych. U dzieci (2-11 lat) najczęściej zgłaszano:

  • Ból głowy
  • Alergiczne zapalenie spojówek
  • Zapalenie błony śluzowej nosa
  • Ból brzucha

U dorosłych i młodzieży najczęstsze działania niepożądane to:

  • Ból głowy
  • Senność
  • Zawroty głowy
  • Zmęczenie

Inne, rzadziej występujące działania niepożądane obejmują m.in. zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenia serca, zaburzenia psychiczne i skórne.

Wnioski: Adablix charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa. Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny i przemijający. Częstość występowania działań niepożądanych jest porównywalna z placebo.

Przedawkowanie

Brak danych dotyczących przedawkowania u dzieci. U dorosłych po podaniu dawek 10-11 razy większych niż terapeutyczne obserwowano:

  • Zawroty głowy
  • Ból głowy
  • Nudności

Nie zgłoszono poważnych działań niepożądanych ani istotnego wydłużenia odstępu QTc. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Nie jest znane specyficzne antidotum na bilastynę.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Bilastyna jest długo działającym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, bez właściwości uspokajających. Hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli i zaczerwienienia skóry przez 24 godziny po przyjęciu pojedynczej dawki.

Skład

1 tabletka zawiera 10 mg lub 20 mg bilastyny (w postaci bilastyny jednowodnej).

Wnioski: Adablix jest nowoczesnym lekiem przeciwhistaminowym o długim czasie działania i korzystnym profilu bezpieczeństwa. Jego stosowanie jest proste i wygodne dla pacjenta, co może przekładać się na lepsze przestrzeganie zaleceń terapeutycznych.



Wskazania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki. Lek jest wskazany do stosowania u osób dorosłych i młodzieży (w wieku od 12 lat).

Dawka 10 mg. Dzieci w wieku 6-11 lat o mc. co najmniej 20 kg. 10 mg bilastyny raz/dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki. Tabl. ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy przyjmować godzinę przed lub 2 h po posiłku lub spożyciu soku owocowego. Dzieci w wieku poniżej 6 lat i o mc. poniżej 20 kg. Aktualne dane przedstawiono w ChPL, ale brak zaleceń dotyczących dawkowania. W związku z tym bilastyny nie należy stosować w tej grupie wiekowej. U dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat) odpowiednie jest podawanie bilastyny w dawce 20 mg w postaci tabl. Czas trwania leczenia. W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek leczenie należy ograniczyć do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie ciągłe można zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości. Zaburzenia czynności nerek. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami czynności nerek) wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania bilastyny u dorosłych pacjentów. Zaburzenia czynności wątroby. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby. Brak doświadczenia klinicznego zarówno u dorosłych pacjentów, jak i u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej jednak, ponieważ bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale, nie uważa się, że zaburzenia czynności wątroby mają wpływ na zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia powyżej marginesu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów. Dlatego nie jest konieczne dostosowywanie dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Dawka 20 mg. Dorośli i młodzież (w wieku od 12 lat): 20 mg bilastyny raz/dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego oraz całorocznego) oraz pokrzywki. Tabl. należy przyjąć godzinę przed lub 2 h po posiłku lub wypiciu soku owocowego. Czas leczenia: w przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie powinno być ograniczone do okresu narażenia na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie można zakończyć po ustąpieniu objawów oraz wznowić po ich ponownym wystąpieniu. Pacjentom z całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa można zaproponować leczenie ciągłe w okresie narażenia na alergeny. W przypadku pokrzywki czas leczenia zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości. Osoby w podeszłym wieku. Dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne. Zaburzenie czynności nerek. Badania przeprowadzone u osób dorosłych należących do grupy ryzyka (pacjenci z zaburzeniem czynności nerek) wskazują, że dostosowanie dawkowania bilastyny u tych osób nie jest konieczne. Zaburzenie czynności wątroby. Brak badań klinicznych u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby. Z uwagi na fakt, że bilastyna nie jest metabolizowana, lecz eliminowana w postaci niezmienionej z moczem i kałem, uważa się, że zaburzenie czynności wątroby nie zwiększa ekspozycji ogólnoustrojowej powyżej progu bezpieczeństwa u osób dorosłych. Dlatego dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby nie jest konieczne. Dzieci i młodzież. Dzieci w wieku 6-11 lat o mc. co najmniej 20 kg. Lek nie jest odpowiedni do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Jednak dla dzieci w wieku od 6 do 11 lat inne odpowiednie postacie farmaceutyczne są dostępne. Dzieci w wieku poniżej 6 lat oraz o mc. poniżej 20 kg. Dostępne obecnie dane zostały przedstawione w ChPL, ale nie można na ich podstawie wydawać zaleceń na temat dawkowania. Dlatego nie należy podawać bilastyny w tej grupie wiekowej. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania bilastyny u dzieci z zaburzeniem czynności nerek i wątroby nie zostało jak dotąd ustalone.

Podanie doustne. Tabl. ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy umieścić w jamie ustnej, gdzie ulegnie szybkiemu rozpuszczeniu w ślinie, co umożliwia łatwe połknięcie. Tabl. ulegającą rozpadowi w jamie ustnej można również rozpuścić w wodzie przed podaniem. Nie należy stosować soku grejpfrutowego ani innych soków owocowych do rozpuszczania.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat, a u dzieci w wieku 2-5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego nie należy stosować bilastyny w tych grupach wiekowych. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek podawanie bilastyny jednocześnie z inhibitorami glikoproteiny P, takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem, może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko działań niepożądanych bilastyny. Dlatego należy unikać jednoczesnego podawania bilastyny i inhibitorów glikoproteiny P u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Badanie z udziałem osób dorosłych wykazało, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak indywidualna reakcja na leczenie może być różna, dlatego należy poradzić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do momentu sprawdzenia swojej reakcji na bilastynę.

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych, a ich wyniki przedstawiono poniżej. Interakcje z pokarmem: pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną po podaniu doustnym bilastyny w dawce 20 mg w postaci tabletek o 30%, a bilastyny w dawce 10 mg w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej o 20%. Interakcje z sokiem grejpfrutowym: jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć również innych soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest hamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu, dla którego substratem jest bilastyna. Produkty lecznicze, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir lub ryfampicyna, mogą również zmniejszać stężenia bilastyny w osoczu. Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyną: jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz/dobę i 400 mg ketokonazolu raz/dobę lub 500 mg erytromycyny 3x/dobę zwiększa 2-krotnie AUC bilastyny, zaś 2-3-krotnie maks. stężenie bilastyny we krwi (Cmax). Zmiany te można wytłumaczyć interakcją z transporterami wypływu jelitowego, ponieważ bilastyna jest substratem dla glikoproteiny P i nie jest metabolizowana. Wydaje się, że zmiany te nie wpływają na profil bezpieczeństwa odpowiednio bilastyny i ketokonazolu lub erytromycyny. Inne produkty lecznicze, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu. Interakcje z diltiazemem: jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz/dobę i 60 mg diltiazemu raz/dobę zwiększa maks. stężenie bilastyny we krwi (Cmax) o 50%. Efekt ten można wytłumaczyć interakcją z transporterami wypływu jelitowego i wydaje się, że nie wpływa on na profil bezpieczeństwa bilastyny. Interakcje z alkoholem: sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg bilastyny raz/dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo. Interakcje z lorazepamem: jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz/dobę i 3 mg lorazepamu raz/dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego działania lorazepamu na OUN. Nie przeprowadzono badań interakcji u dzieci z bilastyną w postaci tabl. ulegających rozpadowi w jamie ustnej. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi, pokarmem lub sokami owocowymi u dzieci, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy obecnie brać pod uwagę wyniki badań interakcji u dorosłych. Nie ma danych klinicznych dotyczących dzieci, które pozwoliłyby stwierdzić, czy zmiany wartości AUC lub Cmax spowodowane interakcjami wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny.

Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzane na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na rozród, przebieg porodu czy rozwój pourodzeniowy. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego podczas ciąży. Nie badano przenikania bilastyny do mleka u ludzi. Dostępne dane farmakokinetyczne u zwierząt wykazały przenikanie bilastyny do mleka. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia bilastyną dla matki. Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane kliniczne dotyczące wpływu bilastyny na płodność. Badanie na szczurach nie wykazało niekorzystnego wpływu na płodność.

W trakcie rozwoju klinicznego częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u młodzieży (w wieku 12-17 lat) były takie same jak u osób dorosłych. Informacje zgromadzone w tej populacji (młodzież) w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły profil bezpieczeństwa obserwowany podczas badań klinicznych. Odsetek dzieci (w wieku 2-11 lat) leczonych z powodu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, które zgłosiły działania niepożądane po przyjęciu bilastyny w dawce 10 mg w 12-tyg. kontrolowanym badaniu klinicznym, był porównywalny z odsetkiem pacjentów w grupie przyjmującej placebo (68,5% w stosunku do 67,5%). Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez 291 dzieci (w wieku 2-11 lat) przyjmujących bilastynę (w postaci tabl. ulegających rozpadowi w jamie ustnej) w badaniu klinicznym należały: ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie błony śluzowej nosa i ból brzucha. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstością u 249 pacjentów przyjmujących placebo. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenie błony śluzowej nosa. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy; (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, utrata świadomości. Zaburzenia oka: (często) alergiczne zapalenie spojówek; (niezbyt często) podrażnienie oka. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, ból w nadbrzuszu; (niezbyt często) biegunka, nudności, obrzęk warg. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wyprysk, pokrzywka. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) zmęczenie. U dzieci otrzymujących bilastynę w dawce 10 mg lub placebo zgłaszano: ból głowy, ból brzucha, alergiczne zapalenie spojówek i błony śluzowej nosa. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio 2,1% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu głowy, 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu brzucha, 1,4% w porównaniu z 2,0% w przypadku alergicznego zapalenia spojówek oraz 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa. Częstość występowania działań niepożądanych u dorosłych pacjentów i młodzieży chorych na alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą idiopatyczną pokrzywkę, przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w badaniach klinicznych była porównywalna z częstością działań niepożądanych u pacjentów przyjmujących placebo (12,7% w stosunku do 12,8%). Badania kliniczne II i III fazy wykonywane w trakcie rozwoju klinicznego obejmowały 2525 pacjentów dorosłych i młodzieży leczonych bilastyną w różnych dawkach, z których 1697 przyjmowało bilastynę w dawce 20 mg. W tych badaniach 1362 pacjentów otrzymywało placebo. Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg we wskazaniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłej idiopatycznej pokrzywki należały: ból głowy, senność, zawroty głowy i zmęczenie. Te działania niepożądane występowały z podobną częstością u pacjentów przyjmujących placebo. Zestawienie działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży. Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane przez ponad 0,1% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie badań klinicznych (N = 1697) przedstawiono poniżej. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) opryszczka twarzy. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) zwiększenie łaknienia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) lęk, bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność, ból głowy; (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) szumy uszne, zawroty głowy pochodzenia obwodowego. Zaburzenia serca: (niezbyt często) blok prawej odnogi pęczka Hisa, arytmia zatokowa, wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie, inne nieprawidłowości w zapisie EKG. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, uczucie dyskomfortu w nosie, uczucie suchości w nosie. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) ból w nadbrzuszu, ból brzucha, nudności, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, biegunka, suchość w jamie ustnej, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) świąd. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) zmęczenie, wzmożone pragnienie, nasilenie dotychczasowych objawów, gorączka, osłabienie. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększona aktywność γ-glutamylotransferazy, zwiększona aktywność AspAt/AlAT, zwiększone stężenia kreatyniny w krwi, zwiększone stężenia trójglicerydów w krwi, zwiększenie mc. Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): kołatanie serca, częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, duszność, wysypka, miejscowy obrzęk i rumień) oraz wymioty obserwowano w okresie po wprowadzeniu do obrotu. U pacjentów otrzymujących bilastynę w dawce 20 mg lub placebo zgłaszano: senność, ból głowy, zawroty głowy i zmęczenie. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio 3,06% w porównaniu z 2,86% w przypadku senności, 4,01% w porównaniu z 3,38% w przypadku bólu głowy, 0,83% w porównaniu z 0,59% w przypadku zawrotów głowy oraz 0,83% w porównaniu z 1,32% w przypadku zmęczenia.

Brak danych dotyczących przedawkowania u dzieci. Inf. dotyczące ostrego przedawkowania bilastyny pochodzą z doświadczenia z badań klinicznych przeprowadzonych podczas badań rozwojowych u dorosłych oraz obserwacji po wprowadzeniu produktu do obrotu. W badaniach klinicznych po podaniu bilastyny w dawkach od 10 do 11 razy większych niż dawka terapeutyczna (220 mg w pojedynczej dawce lub 200 mg na dobę przez 7 dni) 26 dorosłym, zdrowym ochotnikom, częstość występowania działań niepożądanych związanych z leczeniem była dwukrotnie większa niż w przypadku placebo. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były zawroty głowy, ból głowy i nudności. Nie zgłoszono żadnych poważnych działań niepożądanych ani istotnego wydłużenia odstępu QTc. Inf. zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu są zgodne ze zgłoszonymi w badaniach klinicznych. Analiza krytyczna wpływu wielokrotnej dawki bilastyny (100 mg x 4 dni) na repolaryzację komór w trakcie „szczegółowego badania skrzyżowanego odstępów QT/QTc” obejmującego 30 zdrowych, dorosłych ochotników nie wykazała znaczącego wydłużenia odstępu QTc. W przypadku przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i podtrzymujące. Nie jest znane specyficzne antidotum na bilastynę.

Bilastyna nie ma właściwości uspokajających. Jest długo działającym selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, który nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych. Bilastyna hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez 24 h po przyjęciu pojedynczej dawki.

1 tabl. zawiera 10 mg lub 20 mg bilastyny (w postaci bilastyny jednowodnej).

Lek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.