Actelsar

Wyszukaj produkt

Substancję czynną zawierają również leki:

Polsart

tabl.

80 mg

28 szt.

Doustnie

100%

33,46

30%

18,41

bezpł.

Telmisartan

tabl.

40 mg

28 szt.

Doustnie

100%

13,85

30% ⁽¹⁾

6,33

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Actelsar

tabl.

80 mg

28 szt.

Doustnie

100%

26,98

30% ⁽¹⁾

11,93

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Wskazania

Polsart jest wskazany w leczeniu:

Samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych
Zapobiegania chorobom sercowo-naczyniowym - zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z:
- Jawną chorobą miażdżycową (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie)
- Cukrzycą typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami dotyczącymi narządów docelowych

Telmisartan zawarty w preparacie Polsart wykazuje działanie przeciwnadciśnieniowe oraz kardioprotekcyjne u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka sercowo-naczyniowego.

Dawkowanie

Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego:

Dawka	Częstość podawania	Uwagi
40 mg	1 raz na dobę	Zazwyczaj skuteczna dawka
20 mg	1 raz na dobę	U niektórych pacjentów poprawa może nastąpić już po tej dawce
80 mg	1 raz na dobę	W przypadku braku zadowalającego efektu po 40 mg

W przypadku braku zadowalającego działania obniżającego ciśnienie tętnicze, dawka telmisartanu może być zwiększona do 80 mg raz na dobę. Alternatywnie, telmisartan można zastosować w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi takimi jak hydrochlorotiazyd, który wykazuje działanie addycyjne w stosunku do telmisartanu.

Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym:

Dawka	Częstość podawania	Uwagi
80 mg	1 raz na dobę	Zalecana dawka

Nie stwierdzono, czy dawki mniejsze niż 80 mg są skuteczne w zmniejszeniu częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych. Zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia tętniczego podczas rozpoczynania podawania telmisartanu w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych oraz w razie konieczności dostosowania dawki leków obniżających ciśnienie tętnicze.

Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów:

Zaburzenia czynności nerek:
- Ciężka niewydolność nerek lub hemodializa: zalecana dawka początkowa 20 mg
- Łagodne do umiarkowanych zaburzenia czynności nerek: bez konieczności dostosowania dawki
Zaburzenia czynności wątroby:
- Ciężka niewydolność wątroby: przeciwwskazanie
- Łagodne do umiarkowanych zaburzenia czynności wątroby: dawka nie powinna przekraczać 40 mg raz na dobę
Pacjenci w podeszłym wieku: Bez konieczności dostosowania dawki
Dzieci i młodzież poniżej 18 lat: Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności

Sposób podawania:

Tabletki telmisartanu należy przyjmować raz na dobę, popijając płynem. Produkt można przyjmować niezależnie od posiłków.

Maksymalne działanie obniżające ciśnienie jest osiągane po 4-8 tygodniach od rozpoczęcia leczenia.

Przeciwwskazania

Stosowanie preparatu Polsart jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na substancję czynną (telmisartan) lub którąkolwiek substancję pomocniczą
II i III trymestr ciąży
Zaburzenia w odpływie żółci
Ciężka niewydolność wątroby

Należy zachować szczególną ostrożność i rozważyć potencjalne ryzyko oraz korzyści przed zastosowaniem leku u pacjentów z wymienionymi przeciwwskazaniami.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Ciąża

Nie należy rozpoczynać leczenia antagonistami receptora angiotensyny II u pacjentek w ciąży. U pacjentek planujących ciążę należy zastosować alternatywne leki przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa w ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć inne leczenie.

Zaburzenia czynności wątroby

Nie wolno podawać preparatu u chorych z zastojem żółci, zaburzeniami w odpływie żółci lub z ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby preparat może być stosowany jedynie z zachowaniem ostrożności.

Nadciśnienie naczyniowo-nerkowe

Istnieje zwiększone ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki.

Zaburzenia czynności nerek i przeszczep nerki

U chorych z zaburzoną czynnością nerek zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny w surowicy. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u chorych po niedawno przeprowadzonym przeszczepie nerki.

Zmniejszona objętość wewnątrznaczyniowa

U pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i/lub zmniejszonym stężeniem sodu może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze, szczególnie po pierwszej dawce. Niedobory płynów i/lub sodu powinny zostać wyrównane przed podaniem preparatu.

Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA)

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu ze względu na zwiększone ryzyko hipotensji, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek.

Inne ostrzeżenia

Szczególna ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub dwudzielnej, lub kardiomiopatią przerostową zawężającą
Ryzyko hiperkaliemii, szczególnie u pacjentów z cukrzycą, niewydolnością nerek, w podeszłym wieku
Produkt zawiera sorbitol - nie stosować u pacjentów z nietolerancją fruktozy
Możliwe zawroty głowy i senność - zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

Należy ściśle monitorować pacjentów z grupy ryzyka i dostosować dawkowanie w razie potrzeby.

Interakcje

Telmisartan może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

Digoksyna - wzrost stężenia digoksyny w osoczu, konieczne monitorowanie
Leki powodujące hiperkaliemię (m.in. suplementy potasu, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE) - zwiększone ryzyko hiperkaliemii
Lit - możliwy wzrost stężenia litu w surowicy, konieczne monitorowanie
NLPZ - możliwe osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego, ryzyko pogorszenia czynności nerek
Inne leki przeciwnadciśnieniowe - nasilenie działania hipotensyjnego
Kortykosteroidy (ogólnoustrojowo) - osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu telmisartanu z wymienionymi lekami i monitorować pacjentów pod kątem potencjalnych działań niepożądanych.

Ciąża i laktacja

Ciąża

Stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II jest przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży. Nie zaleca się stosowania w I trymestrze. U pacjentek planujących ciążę należy zastosować alternatywne leki przeciwnadciśnieniowe. W przypadku stwierdzenia ciąży leczenie należy natychmiast przerwać.

Karmienie piersią

Nie zaleca się stosowania telmisartanu podczas karmienia piersią ze względu na brak danych. Zaleca się stosowanie alternatywnych leków o lepiej ustalonym profilu bezpieczeństwa.

W obu przypadkach należy skonsultować się z lekarzem w celu ustalenia optymalnego postępowania.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane telmisartanu to:

Zakażenia dróg moczowych i górnych dróg oddechowych
Niedokrwistość
Hiperkaliemia
Bezsenność, depresja
Omdlenia, zawroty głowy
Bradykardia
Niedociśnienie
Duszność, kaszel
Bóle brzucha, biegunka, niestrawność
Zaburzenia czynności wątroby
Nadmierne pocenie się, wysypka
Bóle mięśniowo-szkieletowe
Zaburzenia czynności nerek
Astenia, ból w klatce piersiowej

Rzadziej mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane, takie jak posocznica, reakcje anafilaktyczne czy śródmiąższowa choroba płuc. W przypadku wystąpienia poważnych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania telmisartanu to głównie niedociśnienie tętnicze i tachykardia. Mogą również wystąpić bradykardia, zawroty głowy, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy i ostra niewydolność nerek.

Leczenie przedawkowania:

Ścisłe monitorowanie pacjenta
Leczenie objawowe i podtrzymujące
Wywołanie wymiotów i/lub płukanie żołądka
Podanie węgla aktywowanego
Kontrola elektrolitów i kreatyniny
W przypadku niedociśnienia - ułożenie pacjenta na plecach, uzupełnienie płynów i elektrolitów

Telmisartan nie jest usuwany przez hemodializę. Pacjent wymaga ścisłego nadzoru medycznego.

Właściwości farmakologiczne

Mechanizm działania

Telmisartan jest wybiórczym antagonistą receptora angiotensyny II typu AT1. Wypiera angiotensynę II z miejsc wiązania, blokując jej działanie presyjne. Nie wykazuje działania agonistycznego. Selektywnie i długotrwale wiąże się z receptorem AT1.

Działanie farmakodynamiczne

Telmisartan:

Obniża ciśnienie tętnicze
Zmniejsza stężenie aldosteronu
Nie wpływa na stężenie reniny i bradykininy
Wykazuje działanie kardioprotekcyjne

Właściwości farmakokinetyczne

Telmisartan charakteryzuje się:

Szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym
Długim okresem półtrwania (ok. 24h)
Wydalaniem głównie z żółcią w postaci niezmienionej

Skład

Substancja czynna: telmisartan

Dostępne dawki: 40 mg lub 80 mg w 1 tabletce

Polsart jest skutecznym i dobrze tolerowanym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego oraz prewencji chorób sercowo-naczyniowych. Wymaga jednak ścisłego monitorowania pacjenta, szczególnie w początkowym okresie leczenia oraz u osób z grup ryzyka.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Actelsar

Wskazania pozarejestracyjne: Nadciśnienie tętnicze inne niż określone w ChPL - u dzieci do 18 rż.; przewlekła choroba nerek u dzieci do 18 rż.; leczenie renoprotekcyjne u dzieci do 18 rż.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze: leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym: zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z jawną chorobą miażdżycową (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie) lub cukrzycą typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami dotyczącymi narządów docelowych.

Dawkowanie

Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego: zazwyczaj skuteczna dawka wynosi 40 mg raz/dobę. U niektórych chorych poprawa może nastąpić już po dawce 20 mg. W przypadku braku zadowalającego działania obniżającego ciśnienie tętnicze, dawka telmisartanu może być zwiększona do 80 mg raz/dobę. Alternatywnie, telmisartan można zastosować w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi takimi jak hydrochlorotiazyd, który jak wykazano, posiada działanie addycyjne w stosunku do obniżającego ciśnienie krwi działania telmisartanu. W przypadku, kiedy rozważane jest zwiększenie dawki, trzeba wziąć pod uwagę fakt, że maks. działanie obniżające ciśnienie jest osiągane po 4-8 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym: zalecana dawka to 80 mg raz/dobę. Nie stwierdzono, czy dawki mniejsze niż 80 mg są skuteczne w zmniejszeniu częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych. Zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia tętniczego podczas rozpoczynania podawania telmisartanu w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych oraz w razie konieczności dostosowania dawki leków obniżających ciśnienie tętnicze. Zaburzenia czynności nerek: ze względu na ograniczoną ilość dostępnych doświadczeń ze stosowaniem telmisartanu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie, u pacjentów tych zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 20 mg. Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeń czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby: telmisartan jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, dawka nie powinna być większa niż 40 mg 1 raz/dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: nie ma konieczności dostosowania dawkowania u osób w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież: nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Aktualne dane patrz ChPL, ale brak zaleceń dotyczących dawkowania.

Uwagi

Tabl. telmisartanu należy przyjmować raz/dobę, popijając płynem. Produkt można rzyjmować niezależnie od posiłków.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. II i III trymestr ciąży. Zaburzenia w odpływie żółci. Ciężka niewydolność wątroby.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Nie należy rozpoczynać leczenia antagonistami receptora angiotensyny II u pacjentek w ciąży. O ile kontynuacja leczenia za pomocą antagonisty receptora angiotensyny II nie jest niezbędna, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować leki przeciwnadciśnieniowe, które mają ustalony profil bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć inne leczenie. Nie wolno podawać preparatu u chorych z zastojem żółci, zaburzeniami w odpływie żółci lub z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ telmisartan jest wydalany głównie z żółcią. U tych pacjentów można spodziewać się zmniejszenia klirensu wątrobowego telmisartanu. Preparat może być stosowany u chorych z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby jedynie z zachowaniem ostrożności. Stwierdzono zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek podczas podawania leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron pacjentom z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub ze zwężeniem tętnicy nerkowej w przypadku jednej czynnej nerki. U chorych z zaburzoną czynnością nerek zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny w surowicy. Brak jest danych dotyczących stosowania preparatu u chorych po niedawno przeprowadzonym przeszczepie nerki. Objawowe niedociśnienie tętnicze, szczególnie po pierwszej dawce preparatu, może wystąpić u chorych ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i/lub zmniejszonym stężeniem sodu w wyniku intensywnego leczenia moczopędnego, ograniczenia spożycia soli, biegunki lub wymiotów. Zaburzenia te powinny zostać wyrównane przed podaniem preparatu. Niedobory płynów i/lub sodu powinny zostać wyrównane przed podaniem preparatu. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron: u podatnych pacjentów obserwowano obniżenie ciśnienia tętniczego, omdlenia, hiperkaliemię i zaburzenia czynności nerek (w tym ostrą niewydolność nerek) jako skutek hamowania układu renina-angiotensyna-aldosteron, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania produktów leczniczych działających na ten układ. Z tego względu nie zaleca się stosowania podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (tj. dodawania inhibitora ACE do leczenia antagonistą receptora angiotensyny II) u pacjentów z dobrze kontrolowanym ciśnieniem tętniczym. Postępowanie to powinno ograniczać się do indywidualnych przypadków i łączyć się ze ścisłą obserwacją czynności nerek. U pacjentów, u których napięcie naczyniowe i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub z chorobami nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej) podawanie produktów leczniczych takich jak telmisartan wpływających na ten układ było związane z gwałtownym obniżeniem ciśnienia krwi, hiperazotemią, oligurią oraz rzadko, z ostrą niewydolnością nerek. Chorzy z pierwotnym hiperaldosteronizmem przeważnie nie odpowiadają na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna. Tak więc stosowanie telmisartanu w tych przypadkach nie jest zalecane. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub dwudzielnej, lub przerostową kardiomiopatią zawężającą. Stosowanie produktów leczniczych oddziałujących na układ renina-angiotensyna-aldosteron może powodować hiperkaliemię. U pacjentów starszych podeszłym wieku, z niewydolnością nerek, u cukrzyków, u pacjentów przyjmujących równocześnie inne produkty lecznicze, które mogą zwiększać stężenie potasu i/lub u pacjentów ze współistniejącymi schorzeniami hiperkaliemia może prowadzić do śmierci. Przed podjęciem decyzji o jednoczesnym zastosowaniu produktów leczniczych, działających na układ renina-angiotensyna-aldosteron, należy ocenić stosunek korzyści i ryzyka. Do głównych czynników ryzyka wystąpienia hiperkaliemii należą: cukrzyca, niewydolność nerek, wiek (> 70 lat); jednoczesne stosowanie jednego lub więcej produktów leczniczych, oddziaływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron i/lub suplementów potasu. Produkty lecznicze lub grupy terapeutyczne produktów leczniczych, które mogą wywołać hiperkaliemię to substytuty soli zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX₂), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) i trimetoprim; stany współistniejące, w szczególności odwodnienie, ostra niewyrównana niewydolność serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, nagłe pogorszenie czynności nerek (np. w przebiegu chorób zakaźnych), rozpad komórek (np. w ostrym niedokrwieniu kończyn, rozpadzie mięśni poprzecznie prążkowanych, rozległym urazie). Zaleca się szczegółowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy u pacjentów z grupy ryzyka. Produkt leczniczy zawiera sorbitol (E420). Preparatu nie należy stosować u chorych z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy. Z obserwacji wynika, że inhibitory ACE, telmisartan oraz inne leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II wykazują mniejszą skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego u osób rasy czarnej w porównaniu do osób rasy innej niż czarna. Jest to prawdopodobnie związane z większą częstością występowania zmniejszonego stężenia reniny w populacji chorych rasy czarnej z podwyższonym ciśnieniem tętniczym. Nadmierne obniżenie ciśnienia krwi u chorych z kardiomiopatią niedokrwienną lub z chorobą wieńcową może powodować wystąpienie zawału serca lub udaru. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Należy jednak mieć na uwadze, że podczas leczenia nadciśnienia tętniczego mogą czasami wystąpić zawroty głowy i senność.

Interakcje

Zaobserwowano wzrost mediany maks. stężenia digoksyny w osoczu (49%) i stężenia min. (20%) gdy podawano telmisartan jednocześnie z digoksyną, Podczas rozpoczynania, dostosowywania dawki i kończenia leczenia telmisartanem należy monitorować stężenie digoksyny w celu utrzymania w zakresie terapeutycznym. Tak jak w przypadku innych produktów leczniczych działających na układ renina-angiotensyna-aldosteron, telmisartan może wywoływać hiperkaliemię. Ryzyko hiperkaliemii może się zwiększać w przypadku leczenia skojarzonego z innymi produktami leczniczymi, które również sprzyjają występowaniu hiperkaliemii (substytuty soli zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) oraz trimetoprym. Wystąpienie hiperkaliemii jest uzależnione od obecności czynników ryzyka. Ryzyko zwiększa się w przypadku skojarzonego leczenia wyżej wymienionymi produktami leczniczymi. Ryzyko jest szczególnie duże w przypadku skojarzonego leczenia z diuretykami oszczędzającymi potas i substytutami soli zawierającymi potas. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE lub lekami z grupy NLPZ jest mniej ryzykowne, jeśli zachowane są ściśle środki ostrożności. Leki moczopędne oszczędzające potas lub suplementy potasu. Antagoniści receptora angiotensyny II, tacy jak telmisartan, łagodzą utratę potasu wywołaną przez leki moczopędne. Diuretyki oszczędzające potas np. spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd, suplementy potasu lub substytuty soli zawierające potas mogą powodować znaczące zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Jeżeli ich równoczesne stosowanie jest wskazane ze względu na stwierdzoną hipokaliemię, należy te leki stosować ostrożnie i często monitorować stężenie potasu w surowicy. Odwracalne zwiększenie stężenia litu w surowicy i jego toksyczność było obserwowane w przypadku jednoczesnego stosowania litu z inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę i rzadko z antagonistami receptora angiotensyny II, w tym telmisartanem. Jeżeli jednoczesne zastosowanie jest konieczne, należy uważnie monitorować stężenie litu w surowicy. Leki z grupy NLPZ (tj. ASA w dawkach o działaniu przeciwzapalnym, inhibitory COX-2 i nieselektywne NLPZ) mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie antagonistów receptora angiotensyny II. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjenci odwodnieni lub pacjenci w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek) jednoczesne podanie antagonistów receptora angiotensyny II i leków hamujących cyklooksygenazę może powodować dalsze pogorszenie czynności nerek, w tym ostrą niewydolność nerek, która jest zwykle odwracalna. Dlatego takie skojarzenie leków powinno być stosowane z dużą ostrożnością, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni i należy również rozważyć konieczność monitorowania czynności nerek po rozpoczęciu terapii skojarzonej, a później okresowo. W jednym badaniu skojarzone podawanie telmisartanu i ramiprylu prowadziło do 2,5-krotnego zwiększenia wartości AUC0-24 i C_max ramiprylu i ramiprylatu. Znaczenie kliniczne tych zmian nie zostało ustalone. Leki moczopędne (tiazydowe lub diuretyki pętlowe). Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami leków moczopędnych, takich jak furosemid (diuretyk pętlowy) i hydrochlorotiazyd (diuretyk tiazydowy) może wywołać zmniejszenie objętości krwi i powodować ryzyko wystąpienia niedociśnienia w momencie rozpoczęcia terapii telmisartanem. Inne leki przeciwnadciśnieniowe. Działanie obniżające ciśnienie tętnicze telmisartanu może nasilić się przez jednoczesne stosowanie innych przeciwnadciśnieniowych produktów leczniczych. Dane badania klinicznego wykazały, że podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii. W oparciu o właściwości farmakologiczne można oczekiwać, że następujące produkty lecznicze mogą nasilać działanie hipotensyjne leków przeciwnadciśnieniowych, w tym telmisartanu: baklofen, amifostyna. Ponadto, niedociśnienie ortostatyczne może być potęgowane przez alkohol, barbiturany, opioidowe leki przeciwbólowe i leki przeciwdepresyjne. Kortykosteroidy (do stosowania ogólnego). Zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania antagonistów receptora angiotensyny II w I trymestrze ciąży. Stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II jest przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży. Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania telmisartanu u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na proces rozmnażania. Dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka działania teratogennego w przypadku narażenia na inhibitory ACE w I trymestrze ciąży nie są ostateczne; jednakże nie można wykluczyć niewielkiego zwiększenia ryzyka. Mimo że nie ma danych z kontrolowanych badań epidemiologicznych dotyczących ryzyka związanego z antagonistami receptora angiotensyny II, z tą grupą leków mogą wiązać się podobne zagrożenia. O ile kontynuacja leczenia za pomocą antagonisty receptora angiotensyny II nie jest niezbędna, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować leki przeciwnadciśnieniowe, które mają ustalony profil bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć inne leczenie. Narażenie na działanie antagonistów receptora angiotensyny II w II i III trymestrze ciąży powoduje działanie toksyczne dla płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeżeli do narażenia na działanie antagonistów receptora angiotensyny II doszło począwszy od II trymestru ciąży, zaleca się badanie ultrasonograficzne nerek i czaszki. Noworodki, których matki stosowały antagonistów receptora angiotensyny II, należy ściśle obserwować za względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Z powodu braku informacji dotyczących stosowania telmisartanu w trakcie karmienia piersią, nie zaleca się jego stosowania w tym okresie. W trakcie karmienia piersią, w szczególności noworodków i dzieci urodzonych przedwcześnie, zaleca się stosowanie innych produktów posiadających lepszy profil bezpieczeństwa.

Działania niepożądane

W badaniach kontrolowanych placebo u pacjentów leczonych z powodu nadciśnienia tętniczego, ogólna częstość występowania działań niepożądanych po telmisartanie była podobna jak po placebo (41,4% vs 43,9%). Częstość występowania działań niepożądanych nie miała związku z dawką, nie wykazała korelacji z płcią, wiekiem czy rasą pacjenta. Profil bezpieczeństwa telmisartanu u pacjentów leczonych w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych był zgodny z profilem bezpieczeństwa obserwowanym u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Wymienione poniżej działania niepożądane opisywano w kontrolowanych badaniach klinicznych przeprowadzonych z udziałem pacjentów leczonych z powodu nadciśnienia tętniczego oraz zgłaszano w raportach po wprowadzeniu produktu leczniczego do sprzedaży. Lista obejmuje również poważne działania niepożądane i działania niepożądane prowadzące do zaprzestania stosowania leku zgłoszone w 3 długoterminowych badaniach klinicznych z udziałem 21 642 pacjentów leczonych telmisartanem w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych w ciągu 6 lat. W każdej grupie częstości, działania niepożądane zostały przedstawione zgodnie z malejącym nasileniem. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zakażenia dróg moczowych, w tym zapalenie pęcherza moczowego, zakażenie górnych dróg oddechowych, w tym zapalenie gardła i zapalenie zatok; (rzadko) posocznica, w tym zakończona zgonem - szczegółowy opis, patrz podpunkt „Opis wybranych działań niepożądanych”. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) niedokrwistość; (rzadko) eozynofilia, małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcja anafilaktyczna, nadwrażliwość. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) hiperkaliemia; (rzadko) hipoglikemia (u pacjentów z cukrzycą). Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) bezsenność, depresja; (rzadko) niepokój. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) omdlenie; (rzadko) senność. Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy. Zaburzenia serca: (niezbyt często) bradykardia; (rzadko) tachykardia. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie - szczegółowy opis, patrz podpunkt „Opis wybranych działań niepożądanych”, niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, kaszel; (bardzo rzadko) śródmiąższowa choroba płuc - szczegółowy opis, patrz podpunkt „Opis wybranych działań niepożądanych”. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) bóle brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia, wymioty; (rzadko) suchość błony śluzowej jamy ustnej, nieżyt żołądka - szczegółowy opis, patrz podpunkt „Opis wybranych działań niepożądanych”. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) nieprawidłowa czynność wątroby/zaburzenia wątroby - szczegółowy opis, patrz podpunkt „Opis wybranych działań niepożądanych”. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) świąd, nadmierne pocenie się, wysypka; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy (również zakończony zgonem), wyprysk, rumień, pokrzywka, wysypka polekowa, toksyczne uszkodzenie skóry. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) bóle pleców (np. rwa kulszowa), kurcze mięśni, bóle mięśni; (rzadko) ból stawów, ból kończyn, ból ścięgien (objawy imitujące zapalenie ścięgien). Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zaburzenia czynności nerek, w tym ostra niewydolność nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) ból w klatce piersiowej, astenia (osłabienie); (rzadko) objawy grypopodobne. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększone stężenie kreatyniny we krwi; (rzadko) zmniejszone stężenie hemoglobiny, zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej we krwi. Posocznica: w badaniu PRoFESS zaobserwowano zwiększoną częstość występowania posocznicy w związku ze stosowaniem telmisartanu w porównaniu do placebo. Zdarzenie może być przypadkowe lub związane z aktualnie nieznanym mechanizmem. Niedociśnienie: hipotonia była częstym działaniem niepożądanym u pacjentów z kontrolowanym ciśnieniem tętniczym, którym poza standardowymi lekami podawano telmisartan w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych. Nieprawidłowa czynność wątroby/zaburzenia czynności wątroby: większość przypadków nieprawidłowej czynności wątroby/zaburzeń czynności wątroby zgłoszonych w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu wystąpiła u pacjentów z Japonii. U Japończyków istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia tych działań niepożądanych. Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki śródmiąższowej choroby płuc pozostające w związku czasowym z przyjmowaniem telmisartanu. Nie ustalono jednak związku przyczynowego.

Przedawkowanie

Dane dotyczące przedawkowania u ludzi są ograniczone. Najważniejsze objawy przedawkowania telmisartanu to niedociśnienie tętnicze i tachykardia: opisywano również bradykardię, zawroty głowy, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy oraz ostrą niewydolność nerek. Leczenie: Telmisartan nie jest usuwany przez hemodializę. Pacjenta należy dokładnie obserwować i zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Postępowanie zależy od czasu, jaki upłynął od przyjęcia preparatu i nasilenia objawów. Zaleca się sprowokowanie wymiotów i/lub płukanie żołądka. W leczeniu przedawkowania pomocne może być zastosowanie węgla aktywowanego. Należy często kontrolować stężenie elektrolitów i kreatyniny w surowicy. W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego, pacjenta należy ułożyć w pozycji na plecach, szybko uzupełniając sole i płyny.

Działanie

Telmisartan jest czynnym, po zastosowaniu doustnym, wybiórczym antagonistą receptora angiotensyny II (typ AT₁). Dzięki wysokiemu powinowactwu telmisartan wypiera angiotensynę II z miejsc wiązania z podtypem AT₁ receptora, który jest odpowiedzialny za poznany mechanizm działania angiotensyny II. Telmisartan nie wykazuje nawet częściowego działania agonistycznego w stosunku do receptora AT₁. Telmisartan selektywnie łączy się z receptorem AT₁. To połączenie jest długotrwałe. Telmisartan nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów, w tym do receptora AT₂ oraz innych, mniej poznanych podtypów receptora AT. Funkcja tych receptorów nie jest znana; nie znane są też skutki ich nadmiernego pobudzenia przez angiotensynę II, której stężenie zwiększa się pod wpływem telmisartanu. Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu. Telmisartan nie hamuje aktywności reninowej osocza oraz nie blokuje kanałów jonowych. Telmisartan nie hamuje aktywności konwertazy angiotensyny (kininazy II), enzymu odpowiedzialnego także za rozkład bradykininy. Tak więc nie należy się spodziewać nasilenia działań niepożądanych związanych z działaniem bradykininy.