Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Aclotin®

Ticlopidine

tabl. powl.
250 mg
60 szt.
Doustnie
Rx
100%
35,90
30% (1)
10,77
Aclotin®
tabl. powl.
250 mg
20 szt.
Doustnie
Rx
100%
13,35
30% (1)
4,97

Aclotin® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Aclotin® jest wskazany w następujących przypadkach:

  • Zmniejszenie ryzyka udaru niedokrwiennego mózgu u pacjentów po przebytym epizodzie niedokrwienia naczyń mózgowych (udar niedokrwienny, przejściowe ataki niedokrwienne)
  • Zapobieganie ciężkim incydentom niedokrwienia (szczególnie wieńcowego) u pacjentów z zarostową miażdżycą tętnic kończyn dolnych w fazie chromania przestankowego
  • Zapobieganie wykrzepianiu w przetoce tętniczo-żylnej u pacjentów hemodializowanych

Aclotin® wykazuje działanie przeciwpłytkowe, hamując agregację płytek krwi i uwalnianie płytkowych czynników krzepnięcia. Dzięki temu zapobiega tworzeniu się zakrzepów tętniczych i żylnych.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów Zalecane dawkowanie
Dorośli 250 mg (1 tabletka) 2 razy na dobę, podczas posiłków
Dzieci i młodzież <18 lat Nie zaleca się stosowania
Pacjenci z niewydolnością nerek Może być konieczne zmniejszenie dawki
Pacjenci z niewydolnością wątroby Może być konieczne zmniejszenie dawki

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby należy zachować szczególną ostrożność i w razie potrzeby zmodyfikować dawkowanie.

Przeciwwskazania

Stosowanie Aclotinu® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na tyklopidynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Skazy krwotoczne
  • Choroby mogące powodować krwawienia (np. wrzód żołądka i dwunastnicy)
  • Ostre krwotoczne udary mózgowe
  • Choroby krwi przebiegające z wydłużeniem czasu krwawienia
  • Leukopenia, agranulocytoza, małopłytkowość w wywiadzie

Należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka przed zastosowaniem leku u pacjentów z wymienionymi przeciwwskazaniami.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Monitorowanie parametrów hematologicznych: Ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych ze strony układu krwiotwórczego, przed rozpoczęciem leczenia oraz co 2 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące terapii należy kontrolować morfologię krwi z rozmazem. Kontrolę należy przeprowadzić również 15 dni po zakończeniu leczenia.

Edukacja pacjenta: Pacjenta należy poinformować o objawach mogących świadczyć o neutropenii, małopłytkowości, zaburzeniach hemostazy oraz zapaleniu wątroby. W przypadku ich wystąpienia konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i konsultacja lekarska.

Zabiegi chirurgiczne: Aclotin® należy odstawić na 10-14 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym lub stomatologicznym. W przypadku pilnego zabiegu można rozważyć podanie metyloprednizolonu lub przetoczenie masy płytkowej.

Stosowanie u pacjentów z chorobami nerek lub wątroby: U tych pacjentów może być konieczna modyfikacja dawkowania. Wymagane jest ścisłe monitorowanie.

Interakcje lekowe: Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwzakrzepowych, przeciwpłytkowych, NLPZ oraz leków metabolizowanych przez enzymy wątrobowe.

Warto zapamiętać
  • Aclotin® wymaga regularnego monitorowania morfologii krwi przez pierwsze 3 miesiące leczenia
  • Lek należy odstawić na 10-14 dni przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Aclotin® może wchodzić w interakcje z następującymi grupami leków:

  • Doustne leki przeciwzakrzepowe i heparyna
  • Leki fibrynolityczne
  • Kwas acetylosalicylowy (ASA) i niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)
  • Inne leki hamujące agregację płytek krwi
  • Digoksyna (możliwe zmniejszenie stężenia)
  • Teofilina (możliwe zwiększenie stężenia)
  • Leki zobojętniające kwas solny (zmniejszają stężenie tyklopidyny)
  • Leki metabolizowane przez enzymy mikrosomalne wątroby
  • Propranolol, fenytoina, kortykosteroidy

Przy jednoczesnym stosowaniu wymienionych leków konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów krzepnięcia i obrazu krwi obwodowej. W niektórych przypadkach może być wymagana modyfikacja dawkowania.

Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią

Ciąża: Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania Aclotinu® u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Lek można stosować w ciąży tylko w przypadku bezwzględnej konieczności, po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.

Karmienie piersią: Tyklopidyna przenika do mleka kobiecego. Stosowanie Aclotinu® u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane.

Działania niepożądane

Najważniejsze działania niepożądane Aclotinu® obejmują:

  • Zaburzenia krwi: neutropenia, agranulocytoza, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, zakrzepowa plamica małopłytkowa (TTP)
  • Zaburzenia wątroby: zapalenie wątroby (cytolityczne i cholestatyczne), żółtaczka zastoinowa
  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: biegunka, nudności, wymioty, krwawienia z przewodu pokarmowego
  • Reakcje skórne: wysypki, świąd, pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella
  • Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, zwiększona skłonność do krwawień wewnątrzczaszkowych

Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy mogące świadczyć o ciężkich powikłaniach hematologicznych lub wątrobowych. W przypadku ich wystąpienia konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i konsultacja lekarska.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Aclotin® (tyklopidyna) działa poprzez hamowanie zależnej od ADP aktywacji płytek krwi oraz blokowanie łączenia się fibrynogenu z receptorem glikoproteinowym (IIb i IIIa) płytki. Efektem jest wydłużenie czasu krwawienia i zmniejszenie lepkości krwi. W przeciwieństwie do kwasu acetylosalicylowego, tyklopidyna nie wpływa na aktywność układu cyklooksygenazy.

Za działanie in vivo odpowiedzialny jest prawdopodobnie niezidentyfikowany dotychczas metabolit (lub metabolity) tyklopidyny. Lek metabolizowany jest w wątrobie, a jego klirens zmniejsza się w przypadku niewydolności nerek.

Skład

Substancja czynna: 1 tabletka powlekana zawiera 250 mg chlorowodorku tyklopidyny.

Aclotin® zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.


1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Aclotin®

Wskazania wg ChPL


Wskazania

Zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru niedokrwiennego mózgu u pacjentów po przebytym epizodzie niedokrwienia naczyń mózgowych (udar niedokrwienny mózgu, przejściowe ataki niedokrwienne w wywiadzie). Zapobieganie ciężkim incydentom niedokrwienia (szczególnie w obrębie naczyń wieńcowych) u pacjentów z zarostową miażdżycą tętnic koniczyn dolnych w fazie chromania przestankowego. Zapobieganie wykrzepianiu w przetoce tętniczo-żylnej u pacjentów poddawanych hemodializom.

Dorośli: doustnie, zwykle 250 mg (1 tabl. powl.) 2x/dobę, wraz z posiłkami. Dzieci i mlodzież do 18 lat: lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej lat 18 ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Pacjenci z niewydolnością nerek: klirens tyklopidyny zmniejsza się z narastaniem niewydolności, dlatego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy zachować szczególną ostrożność i w razie konieczności zmniejszyć dawki. Pacjenci z niewydolnością wątroby: u pacjentów z niewydolnością wątroby zwiększa się stężenie tyklopidyny we krwi a zmniejsza ilość syntetyzowanych w wątrobie prekursorów czynników krzepnięcia. Dlatego u takich pacjentów należy zachować szczególną ostrożność stosując tyklopidynę i w razie konieczności zmniejszyć dawki.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którakolwiek substancję pomocniczą. Skazy krwotoczne. Choroby mogące powodować krwawienia (np. wrzód żołądka i dwunastnicy). Ostre krwotoczne udary mózgowe. Choroby krwi przebiegające z wydłużeniem czasu krwawienia. Leukopenia, agranulocytoza, małopłytkowość w wywiadzie.

U pacjentów z chorobami nerek lub wątroby obecnie lub w wywiadzie, może być konieczne zmniejszenie dawek. Tyklopidyna może spowodować ciężkie, zagrażające życiu hematologiczne działania niepożądane takie jak: neutropenia/agranulocytoza, zakrzepowa plamica małopłytkowa i niedokrwistość aplastyczna. Przed rozpoczęciem stosowania produktu należy opisać pacjentowi objawy mogące świadczyć o wystąpieniu neutropenii (gorączka, ból gardła, owrzodzenia jamy ustnej), małopłytkowość i i/lub zaburzeń hemostazy (wydłużone lub inne niż zazwyczaj krwawienie, łatwość siniaków, plamica, smolisty stolec), i zapalenia wątroby (w tym żółtaczka, ciemne zabarwienie moczu, jasny stolec). Pacjenta należy poinformować, że w przypadku wystąpienia jakiegokolwiek z wyżej wymienionych objawów należy przerwać stosowanie produktu i natychmiast skonsultować się z lekarzem. Przed rozpoczęciem leczenia, a następnie co 2 tyg. w trakcie pierwszych 3 m-cy leczenia i 15 dni po jego zakończeniu należy kontrolować całkowitą liczbę krwinek wraz z rozmazem. W przypadku wystąpienia neutropenii lub małopłytkowości należy przerwać podawanie tyklopidyny. W trakcie pierwszych 3 m-cy stosowania należy szczególnie uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy neutropenii, krwawień oraz żółtaczki. Na 10-14 dni przed przeprowadzeniem zabiegu chirurgicznego lub stomatologicznego tyklopidynę należy odstawić. W przypadku konieczności przeprowadzenia zabiegu ze wskazań nagłych, pacjentowi przyjmującemu tyklopidynę można podać dożylnie 0,5-1 mg/kg mc. metyloprednizolonu lub przetoczyć masę płytkową w celu zmniejszenia ryzyka nadmiernego krwawienia. Należy poinstruować pacjentów, by w trakcie leczenia tyklopidyna ściśle przestrzegali zaleceń lekarza (w tym zasięgali opinii przed zastosowaniem jakichkolwiek innych leków, szczególnie ASA i NLPZ) i regularnie zgłaszali się na wizyty kontrolne. Niestosowanie się do tego zwiększa ryzyko poważnych zaburzeń krzepnięcia krwi i opóźnia ich wykrycie. Ponieważ stosowanie tyklopidyny związane jest z ryzykiem wystąpienia ostrej neutropenii i/lub agranulocytozy, powinna ona być zarezerwowana dla pacjentów, u których występuje nadwrażliwość lub brak wystarczającej reakcji na ASA. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą, dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tykiopidyna nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Tyklopidynę należy stosować ostrożnie wraz z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, heparyną, lekami fibrynolitycznymi, ASA, NLPZ i innymi lekami hamującymi agregację płytek krwi, monitorując parametry krzepnięcia krwi i obraz krwi obwodowej. Tyklopidyna nieznacznie zmniejsza stężenie digoksyny a zwiększa stężenie teofiliny w osoczu. W przypadku jednoczesnego przyjmowania może zajść konieczność zmiany dawkowania. Leki zobojętniające kwas solny zmniejszają stężenie tyklopidyny w osoczu. Należy zachować ostrożność stosując tyklopidynę równocześnie z lekami metabolizowanymi przez enzymy mikrosomalne wątroby, a także wraz z propranololem, fenytoiną i kortykosteroidami. Nie stwierdzono interakcji tyklopidyny z fenobarbitalem, lekami β -adrenolitycznymi innymi niż propranolol, lekami blokującymi kanał wapniowy i lekami moczopędnymi.

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania tyklopidyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Produktu leczniczego nie wolno stosować w okresie ciąży jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Tykiopidyna przenika do mleka kobiecego, dlatego nie należy jej stosować u kobiet karmiących piersią.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) zmiany w obrazie krwi, takie jak neutropenia lub agranulocytoza, ze zmniejszeniem ilości komórek macierzystych w szpiku kostnym; (rzadko) aplazja szpiku kostnego, pancytopenia, małopłytkowość (<80 000/mm3), niedokrwistość hemolityczna (2 ostatnie działania niepożądane mogą wystąpić równocześnie); (bardzo rzadko) zakrzepowa plamica małopłytkowa o przebiegu zagrażającym życiu (TTP; zespół Moschcowitza); kliniczne objawy TTP są następujące: małopłytkowość, objawy hemolizy, gorączka, objawy neurologiczne podobne do TIA lub udaru mózgu, objawy uszkodzenia nerek; (nieznana) eozynofilia. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) na początku leczenia - zapalenie wątroby (cytolityczne i cholestatyczne), żółtaczka zastoinowa (zwykle ze znacznym zwiększeniem aktywności fosfatazy zasadowej i stężenia bilirubiny związanej oraz umiarkowanym zwiększeniem aktywności aminotransferaz), w bardzo rzadkich przypadkach kończące się zgonem; (nieznana) piorunujące zapalenie wątroby (hepatitis fulminans). Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaburzenia żołądkowo-jelitowe, np. biegunka, nudności, wymioty i inne (występują zwykle w ciągu pierwszych 3 m-cy leczenia, najczęściej są umiarkowane i ustępują samoistnie w ciągu 1-2 tyg.); (niezbyt często) krwawienia z przewodu pokarmowego; (bardzo rzadko) ciężka biegunka z zapaleniem okrężnicy (z limfocytowym zapaleniem okrężnicy włącznie). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) alergiczne reakcje skórne, np. wysypki skórne, świąd lub pokrzywka (zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych 3 m-cy, średnio po 11 dniach, i ustępują w kilka dni po odstawieniu leku), wybroczyny; (bardzo rzadko) wysypka, która może występować w formie uogólnionej, rumień wielopostaciowy. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, reakcje immunologiczne, o różnym obrazie objawowym, np. obrzęk Quinckego, zapalenie naczyń, anafilaksja, alergiczne schorzenia płuc, liszaj rumieniowaty lub zapalenie nerek. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zawroty głowy, ból głowy, zwiększona skłonność do krwawień wewnątrzczaszkowych; (rzadko) zaburzenia czucia, senność, nerwowość, zaburzenia smaku. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) jadłowstręt. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) krwawienia z nosa. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) krwiomocz. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) osłabienie, bóle o różnej lokalizacji; (rzadko) pocenie się, złe samopoczucie, uczucie oszołomienia; (bardzo rzadko) gorączka. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) szum w uszach. Zaburzenia psychiczne: (rzadko) nastrój depresyjny. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo rzadko) ból stawów. Badania diagnostyczne: w trakcie długotrwałego stosowania tyklopidyny dochodzi do zwiększenia stężenia HDL, LDL, VLDL, cholesterolu i triglicerydów w surowicy. Po 1-4 m-cy od rozpoczęcia leczenia stężenia w surowicy przekraczają o 8 do 10% wartości wyjściowe i w trakcie dalszego stosowania tyklopidyny nie ulegają dalszemu zwiększeniu. Stosunki stężeń poszczególnych frakcji lipoprotein (w szczególności HDL do LDL) nie ulegają jednak zmianie. Występowanie tego działania niepożądanego nie jest związane z wiekiem, płcią spożywaniem alkoholu ani występowaniem cukrzycy. Nie jest również związane ze zwiększonym ryzykiem sercowo-naczyniowym.

Dotychczas odnotowano tylko 1 przypadek przedawkowania tyklopidyny. W jego przebiegu wystąpiło wydłużenie czasu krwawienia oraz zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej we krwi. Objawy te ustąpiły samoistnie. W razie przedawkowania tyklopidyny zaleca się sprowokowanie wymiotów lub płukanie żołądka oraz obserwację pacjenta, a w razie konieczności leczenie objawowe.

Tiklopidyna hamuje agregację płytek krwi i uwalnianie płytkowych czynników krzepnięcia, zapobiegając tworzeniu się zakrzepów tętniczych i żylnych. Mechanizm jej działania polega na zahamowaniu zależnej od ADP aktywacji płytek krwi oraz na zablokowaniu łączenia się fibrynogenu z receptorem glikoproteinowym (II b i III a) płytki. W ten sposób tiklopidyna uniemożliwia agregację płytek krwi, wydłuża czas krwawienia oraz zmniejsza lepkość krwi. Tyklopidyna, w przeciwieństwie do ASA, nie wpływa na aktywność układu cyklooksygenazy. Nie wpływa również na syntezę i aktywność fosfodiestrazy ani płytkowego cAMP. Siła działania tyklopidyny w stężeniach osiąganych w organizmie ludzkim jest niewielka, a za jej działanie in vivo odpowiedzialny jest nie zidentyfikowany dotychczas metabolit (lub metabolity).

1 tabl. zawiera 250 mg chlorowodorku tyklopidyny.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Warzywa kapustne i inne produkty żywnościowe zawierające dużo witaminy K. Dochodzi do zwiększonego wchłaniania wit. K z przewodu pokarmowego spowodowanego zwiększona podażą tej witaminy. W wyniku interakcji wzrasta ryzyko powstania zakrzepów i innych powikłań: zator tętnicy płucnej lub zatorowość płucna, udar mózgu, zawał serca.