Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Acetylcysteine Sandoz

Acetylcysteine

inf. [roztw.]
100 mg/ml
5 amp. 3 ml
Iniekcje
Rx
100%
102,50

Acetylcysteine Sandoz - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Acetylcysteine Sandoz jest wskazany w leczeniu zatrucia paracetamolem. Jest to kluczowe zastosowanie tego produktu leczniczego, wykorzystywane w sytuacjach nagłych w warunkach szpitalnych.

Acetylcysteine Sandoz to lek ratujący życie w przypadku przedawkowania paracetamolu, stosowany wyłącznie w warunkach szpitalnych.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie acetylocysteiną powinno być rozpoczęte jak najszybciej po przyjęciu toksycznej dawki paracetamolu, optymalnie w ciągu 4-8 godzin, nie później niż w ciągu pierwszych 14 godzin od zatrucia. Produkt podaje się dożylnie według ściśle określonego schematu dawkowania.

Dawka Rozcieńczenie Czas podania
150 mg/kg mc. 200 ml 5% roztworu glukozy lub 0,9% NaCl 15 minut
50 mg/kg mc. 500 ml 5% roztworu glukozy lub 0,9% NaCl 4 godziny
100 mg/kg mc. 1000 ml 5% roztworu glukozy lub 0,9% NaCl 16 godzin

Łączna dawka dożylna acetylocysteiny wynosi 300 mg/kg mc. podawana w ciągu pierwszych 20 godzin leczenia.

U dzieci stosuje się takie same dawki w przeliczeniu na masę ciała, modyfikując jedynie objętość płynu infuzyjnego. Dla dzieci o masie ciała ≥20 kg stosuje się odpowiednio 100 ml, 250 ml i 500 ml rozcieńczalnika.

Dawkowanie acetylocysteiny w zatruciu paracetamolem jest precyzyjnie określone i zależne od masy ciała pacjenta. Kluczowe znaczenie ma szybkie wdrożenie leczenia i ścisłe przestrzeganie schematu podawania leku.

Przeciwwskazania

Acetylcysteine Sandoz jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na acetylocysteinę, sodu edetynian lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Zmniejszona zdolność odkrztuszania wydzieliny (np. u małych dzieci lub osób w podeszłym wieku), jeśli nie zapewni się fizykoterapii oddechowej
  • Wiek poniżej 2 lat

Przeciwwskazania do stosowania acetylocysteiny są ograniczone i dotyczą głównie nadwrażliwości oraz zaburzeń odkrztuszania. Lek nie powinien być stosowany u dzieci poniżej 2 roku życia.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Acetylcysteine Sandoz należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:

  • Astmą oskrzelową
  • Nadreaktywnością oskrzeli
  • Niewydolnością oddechową
  • Chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy (czynną lub w wywiadzie)
  • Żylakami przełyku

Acetylocysteina może powodować upłynnienie i zwiększenie objętości wydzieliny oskrzelowej, co wymaga odpowiedniego postępowania u pacjentów ze zmniejszoną zdolnością odkrztuszania. Lek może wydłużać czas protrombinowy, co wymaga kontroli parametrów krzepnięcia, zwłaszcza u pacjentów kwalifikowanych do przeszczepienia wątroby.

Należy poinformować pacjenta o konieczności natychmiastowego zgłoszenia się do lekarza w przypadku wystąpienia zmian skórnych lub na błonach śluzowych, ze względu na ryzyko ciężkich reakcji skórnych (zespół Stevens-Johnsona, zespół Lyella).

Stosowanie acetylocysteiny wymaga szczególnej uwagi u pacjentów z chorobami układu oddechowego oraz zaburzeniami krzepnięcia. Konieczne jest monitorowanie pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, zwłaszcza reakcji skórnych.

Warto zapamiętać
  • Acetylcysteine Sandoz jest kluczowym lekiem w leczeniu zatrucia paracetamolem, stosowanym w warunkach szpitalnych.
  • Skuteczność leczenia zależy od szybkiego wdrożenia terapii - optymalnie w ciągu 4-8 godzin od zatrucia.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Acetylocysteina może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

  • Leki przeciwkaszlowe - mogą powodować niebezpieczne zaleganie wydzieliny
  • Nitrogliceryna i inne azotany - acetylocysteina nasila ich działanie rozszerzające naczynia i hamujące agregację płytek
  • Antybiotyki - możliwe interakcje, ale mało istotne w przypadku zatrucia paracetamolem

Acetylocysteina może zakłócać wyniki niektórych badań laboratoryjnych (oznaczanie salicylanów w osoczu, ketonów w osoczu i moczu).

Interakcje acetylocysteiny z innymi lekami są ograniczone, ale wymagają uwagi, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwkaszlowych i azotanów.

Wpływ na ciążę i laktację

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania acetylocysteiny w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży i rozwój płodu. Acetylocysteinę należy stosować w ciąży tylko po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka, biorąc pod uwagę, że ryzyko uszkodzenia wątroby matki i płodu w wyniku zatrucia paracetamolem jest prawdopodobnie większe niż potencjalne ryzyko związane z zastosowaniem acetylocysteiny.

Brak danych o przenikaniu acetylocysteiny do mleka kobiecego. Stosowanie w okresie karmienia piersią wymaga rozważenia stosunku korzyści do ryzyka.

Acetylocysteina może być stosowana w ciąży i podczas karmienia piersią, ale wymaga to indywidualnej oceny korzyści i ryzyka przez lekarza prowadzącego.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem Acetylcysteine Sandoz obejmują:

  • Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny (bardzo rzadko)
  • Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy
  • Zaburzenia serca: tachykardia
  • Zaburzenia naczyniowe: krwotok, niedociśnienie tętnicze
  • Zaburzenia układu oddechowego: skurcz oskrzeli, duszność
  • Zaburzenia skóry: pokrzywka, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, świąd
  • Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty

Bardzo rzadko notowano ciężkie reakcje skórne (zespół Stevens-Johnsona, zespół Lyella).

Profil działań niepożądanych acetylocysteiny jest szeroki, ale większość z nich występuje niezbyt często. Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość wystąpienia reakcji alergicznych i skórnych.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania po podaniu dożylnym odpowiadają nasilonym reakcjom niepożądanym. W przypadku przedawkowania należy przerwać podawanie leku oraz wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące. Nie istnieje specyficzna odtrutka. Acetylocysteina może być usuwana z organizmu metodą dializy.

Przedawkowanie acetylocysteiny wymaga natychmiastowego przerwania podawania leku i wdrożenia leczenia objawowego. W ciężkich przypadkach może być konieczne zastosowanie dializy.

Mechanizm działania

Acetylocysteina jest pochodną aminokwasu L-cysteiny i działa jako źródło wolnych grup sulfhydrylowych (-SH). Mechanizm działania obejmuje:

  • Wiązanie wolnych rodników tlenowych
  • Przenikanie przez błony komórkowe i uwalnianie L-cysteiny
  • Stymulację syntezy glutationu - kluczowego przeciwutleniacza komórkowego
  • Ochronę komórek przed uszkodzeniem przez toksyny
  • Wiązanie hepatotoksycznego metabolitu paracetamolu (N-acetylo-para-aminobenzochinonu)

Acetylocysteina działa jako przeciwutleniacz i prekursor glutationu, co stanowi podstawę jej skuteczności w leczeniu zatrucia paracetamolem. Kluczowe znaczenie ma szybkość wdrożenia leczenia po zatruciu.

Skład produktu

Acetylcysteine Sandoz zawiera jako substancję czynną acetylocysteinę w stężeniu 100 mg/ml. Jedna ampułka o objętości 3 ml zawiera 300 mg acetylocysteiny.

Produkt leczniczy charakteryzuje się wysokim stężeniem substancji czynnej, co umożliwia podanie odpowiedniej dawki w stosunkowo małej objętości płynu.



Wskazania

Zatrucie paracetamolem.

Postępowanie odtruwające powinno być rozpoczęte jak najszybciej po przyjęciu toksycznej dawki paracetamolu. Leczenie prowadzi się w warunkach szpitalnych. Produkt należy podać dożylnie w ciągu 4-8 h od zatrucia, nie później niż w ciągu pierwszych 14 h. W 1-szej dobie od zatrucia dawka dobowa acetylocysteiny powinna wynosić około 300 mg/kg mc. (około 20 g/dobę dla osoby dorosłej). W celu zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych lek należy rozcieńczyć w 5% roztw glukozy lub 0,9% roztw. chlorku sodu i podawać w powolnym wlewie kroplowym. U dzieci i pacjentów o mc. mniejszej niż 40 kg objętość roztw. glukozy lub roztworu chlorku sodu należy proporcjonalnie zmniejszyć (ale nie poniżej 50 ml). Schemat dawkowania produktu w ostrym zatruciu paracetamolem. Dorośli: 150 mg/kg mc 200 ml 5% roztw. glukozy lub 0,9% roztw. chlorku sodu 15 minut, 50 mg/kg mc. 500 ml 5% roztw. glukozy lub 0,9% roztworu chlorku sodu 4 h, 100 mg/kg mc. 1000 ml 5% roztw. glukozy lub 0,9% roztw. chlorku sodu 16 h. Łącznie: dożylnie 300 mg acetylocysteiny/kg mc. przez 1-szych 20 h leczenia. Dzieci. W leczeniu zatruć paracetamolem u dzieci stosuje się takie same dawki w przeliczeniu na mc.i taki sam tryb postępowania, jak w leczeniu dorosłych. Objętość płynu podawanego dożylnie należy modyfikować w zależności od wieku i mc. dziecka. Przeciążenie płynem stanowi potencjalne ryzyko niewydolności krążenia. Dzieci o masie ciała ≥ 20 kg: 150 mg/kg mc. 100 ml 5% roztw. glukozy lub 0,9% roztw. chlorku sodu 15 minut, 50 mg/kg mc. 250 ml 5% roztw. glukozy lub 0,9% roztw. chlorku sodu 4 h, 100 mg/kg mc. 500 ml 5% roztw. glukozy lub 0,9% roztw. chlorku sodu 16 h. Dzieci o mc. <20 kg: objętość do wlewów (przy zastosowaniu tych samych dawek) ustala lekarz prowadzący. U pacjentów, u których ryzyko hepatotoksycznego działania dużych dawek paracetamolu jest większe (np. pacjentów z AIDS, niedożywionych, leczonych ryfampicyną, fenytoiną, karbamazepiną, fenobarbitalem oraz uzależnionych od alkoholu), leczenie produktem należy rozpocząć jak najwcześniej i przy mniejszym stężeniu paracetamolu w surowicy niż u pozostałych osób.

Nadwrażliwość na acetylocysteinę, sodu edetynian (pochodną etylenodiaminy) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zmniejszona zdolność odkrztuszania wydzieliny (np. u małych dzieci lub osób w podeszłym wieku), jeśli pacjentom nie zapewni się fizykoterapii oddechowej. Produktu nie należy stosować u dzieci poniżej 2 lat.

Wyjątkowo ostrożnie stosować u pacjentów z astmą oskrzelową, z nadreaktywnością oskrzeli oraz niewydolnością oddechową. Pacjentów tych należy w trakcie leczenia wnikliwie obserwować i w razie wystąpienia skurczu oskrzeli rozpocząć leczenie objawowe. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy czynną lub w wywiadzie, lub z żylakami przełyku. Prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych w następstwie dożylnego stosowania acetylocysteiny jest większe, jeśli lek jest podawany zbyt szybko lub w dużej dawce. Aby zmniejszyć to ryzyko, należy ściśle przestrzegać zaleceń dotyczących sposobu podawania. Acetylocysteina, zwłaszcza na początku stosowania, może powodować upłynnienie wydzieliny oskrzelowej i zwiększenie jej objętości. U pacjentów ze zmniejszoną zdolnością odkrztuszania należy zastosować odpowiednie postępowanie (np. drenaż i odsysanie). Acetylocysteina podawana w dużych dawkach jako odtrutka może wydłużyć czas protrombinowy. Podczas leczenia należy ściśle kontrolować parametry krzepnięcia, zwłaszcza u pacjentów, u których może być konieczne przeszczepienie wątroby. Specyficzny, siarkowy zapach produktu leczniczego nie świadczy o jego rozkładzie, lecz jest spowodowany obecnością siarki w cząsteczce leku. Podczas stosowania acetylocysteiny bardzo rzadko notowano ciężkie reakcje skórne, tj. zespół Stevens-Johnsona i zespół Lyella. Należy poinformować pacjenta, aby w razie wystąpienia zmian na skórze lub błonach śluzowych, niezwłocznie zwrócił się o pomoc medyczną. Leczenie acetylocysteiną podawaną dożylnie można prowadzić tylko pod ścisłym nadzorem medycznym. Działania niepożądane występują częściej, jeśli produkt leczniczy podaje się za szybko lub w zbyt dużej ilości. Należy ściśle przestrzegać zaleconego dawkowania. Acetylocysteinę należy podawać ostrożnie pacjentom o mc. mniejszej niż 40 kg ze względu na ryzyko hiperwolemii i, w konsekwencji, hiponatremii oraz napadów drgawek. Należy ściśle przestrzegać zaleconego dawkowania. Nie jest znany wpływ produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Jednoczesne stosowanie acetylocysteiny i leków przeciwkaszlowych może spowodować niebezpieczne zaleganie wydzieliny na skutek zmniejszenia odruchu kaszlowego. Takie skojarzone leczenie wymaga szczególnie uważnego rozpoznania. Znane są interakcje acetylocysteiny z niektórymi antybiotykami, jednak jest to mało istotne w przypadku zastosowania produktu w zatruciu paracetamolem. Duże dawki acetylocysteiny mogą wydłużać czas protrombinowy. Acetylocysteina nasila działanie jednocześnie stosowanej nitrogliceryny i innych azotanów, polegające na rozszerzaniu naczyń krwionośnych i hamowaniu agregacji płytek krwi. Dotychczas nie ustalono znaczenia klinicznego tego zjawiska. Jeśli konieczne jest jednoczesne pozajelitowe podawanie nitrogliceryny i acetylocysteiny, należy kontrolować, czy u pacjenta nie występuje niedociśnienie tętnicze (również znaczne). Na niedociśnienie może wskazywać ból głowy. Acetylocysteina może zakłócać oznaczanie salicylanów w osoczu metodą kolorymetryczną oraz ketonów w osoczu i moczu metodą z nitroprusydkiem sodu. Niezgodności: ze względu na ryzyko niezgodności fizycznych, produktu nie należy podawać jednocześnie z roztw. zawierającymi: penicylinę, ampicylinę, cefalosporyny, erytromycynę, niektóre tetracykliny, amfoterycynę B. Należy unikać zwłaszcza mieszania leków w strzykawce lub we wlewie oraz podawania ich w krótkim odstępie czasu do tej samej żyły, przez to samo wkłucie.

Brak dostatecznych danych dotyczących stosowania acetylocysteiny w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy. Acetylocysteinę należy stosować w okresie ciąży tylko po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Ryzyko uszkodzenia wątroby matki i płodu w wyniku zatrucia paracetamolem jest prawdopodobnie dużo większe niż potencjalne ryzyko wywołane zastosowaniem acetylocysteiny. Brak danych dotyczących przenikania acetylocysteiny do mleka kobiecego. Acetylocysteinę należy stosować w okresie karmienia piersią tylko po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.

Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje alergiczne; (bardzo rzadko) wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) ból głowy. Zaburzenia serca: (niezbyt często) tachykardia. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo rzadko) krwotok, niedociśnienie tętnicze; (nieznana) uderzenia gorąca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) skurcz oskrzeli, duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) pokrzywka, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, świąd, wyprysk; (bardzo rzadko) ciężkie reakcje skórne (tj. zespół Stevens-Johnsona i zespół Lyella) - notowane w związku czasowym ze stosowaniem acetylocysteiny. W większości wypadków stosowany był jednocześnie co najmniej jeden inny lek, który mógł nasilić opisane reakcje. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) gorączka; (nieznana) obrzęk twarzy. W szeregu badań potwierdzono zmniejszoną agregację płytek w obecności acetylocysteiny, jednak nie jest jeszcze możliwa ocena znaczenia klinicznego tego działania.

Objawy przedawkowania po podaniu dożylnym odpowiadają nasilonym reakcjom niepożądanym. W razie konieczności należy przerwać podawanie produktu leczniczego oraz wdrożyć leczenie objawowe i/lub podtrzymujące. Nie ma szczególnej odtrutki. Acetylocysteina usuwana jest metodą dializy.

Acetylocysteina jest pochodną aminokwasu L-cysteiny. Jest źródłem wolnych grup sulfhydrylowych (-SH), które wykazują zdolność wiązania wolnych rodników tlenowych. Dzięki mc. cząsteczkowej lek łatwo przenika przez błony komórkowe do wnętrza komórek, gdzie ulega deacetylacji, uwalniając L-cysteinę - substrat niezbędny do syntezy glutationu. Glutation jest peptydem o bardzo dużej reaktywności, który występuje powszechnie w tkankach zwierząt i ludzi i jest niezbędny do podtrzymania czynności życiowych komórki. Wychwytuje on reaktywne czynniki elektrofilowe, chroniąc komórki przed uszkodzeniem przez toksyny. Dzięki swym właściwościom przeciwutleniającym acetylocysteina jest stosowana jako alternatywny substrat glutationu, wspomagający obronę komórki przed działaniem szkodliwych substancji. Związki te działają cytotoksyczne po wyczerpaniu zapasów endogennego glutationu, prowadząc do uszkodzenia wątroby, encefalopatii i zgonu (np. w przypadku zatrucia paracetamolem). Odpowiednio szybkie podanie acetylocysteiny znacznie zwiększa stężenie glutationu, który wiąże hepatotoksyczny metabolit paracetamolu, N-acetylo-para-aminobenzochinon. Skuteczność postępowania odtruwającego zależy od czasu, jaki upłynął między przedawkowaniem a rozpoczęciem podawania produktu.

1 ml roztw. zawiera 100 mg acetylocysteiny. 1 amp. (3 ml) zawiera 300 mg acetylocysteiny.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.